(2R,3S)-2-aminobutane-1,3-diol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (2R,3S)-2-aminobutane-1,3-diol
• 化学式: C₄H₁₁NO₂
• 分子量: 105.137
• InChiKey: MUVQIIBPDFTEKM-IUYQGCFVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-beta-丙氨酸 、 (2R,3S)-2-aminobutane-1,3-diol 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于8-oxo-7,8-dihydroguanine的DNA适体传感器

  摘要：

  含无碱基位点的DNA双链体是一种通用的结构基序，可用于嘌呤适体和传感器的设计。在这项研究中，几个修饰被引入到无碱基位点，以探索游离的8-oxoG（DNA碱基切除修复产物）可能的特异性结合。与无碱基位点相对的核苷被吡咯并-dC取代为报告基团。8-oxoG淬灭的吡咯并-dC荧光的结合高达70％。相反，腺嘌呤，鸟嘌呤，胸腺嘧啶和胞嘧啶仅显示出最小的荧光猝灭作用。最好的适体结合8-oxoG，其解离常数为5.5±0.8μM。该传感器可用于在鸟嘌呤存在下准确测量8-oxoG浓度。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.12.046
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3S)-2-Amino-3-hydroxy-butyric acid ethyl ester 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 生成 (2R,3S)-2-aminobutane-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  过胺（4-氨基-4,6-二脱氧-D-甘露糖）衍生物的合成和结构证明。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja00713a039

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRROLO TRIAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS PROSTAGLANDIN EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO TRIAZINE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA PROSTAGLANDINE EP3
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021094209A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to substituted pyrrole triazine carboxamide derivatives of formula (I) and to processes for their preparation, and also /to their use for preparing medicaments for the treatment and/ or prophylaxis of diseases, in particular cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and diabetes, and also urogenital and ophthalmic disorders.

  这项发明涉及式(I)的取代吡咯三嗪羧酰胺衍生物，以及它们的制备方法，还有用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，糖尿病，以及泌尿生殖和眼科疾病。
• Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US08658646B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量如本文所述，其抑制JAK和SYK并且用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20130059834A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I）的使用，其中变量如此处所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• The Hydrogenation of Esters to Alcohols at 25-150°
  作者：Homer Adkins、Harry R. Billica

  DOI：10.1021/ja01189a085

  日期：1948.9
• Discovery of a JAK1/3 Inhibitor and Use of a Prodrug To Demonstrate Efficacy in a Model of Rheumatoid Arthritis
  作者：Steven H. Spergel、Michael E. Mertzman、James Kempson、Junqing Guo、Sylwia Stachura、Lauren Haque、Jonathan S. Lippy、Rosemary F. Zhang、Michael Galella、Sidney Pitt、Guoxiang Shen、Aberra Fura、Kathleen Gillooly、Kim W. McIntyre、Vicky Tang、John Tokarski、John S. Sack、Javed Khan、Percy H. Carter、Joel C. Barrish、Steven G. Nadler、Luisa M. Salter-Cid、Gary L. Schieven、Stephen T. Wrobleski、William J. Pitts

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.8b00508

  日期：2019.3.14

  The four members of the Janus family of nonreceptor tyrosine kinases play a significant role in immune function. The JAK family kinase inhibitor, tofacitinib 1, has been approved in the United States for use in rheumatoid arthritis (RA) patients. A number of JAK inhibitors with a variety of JAK family selectivity profiles are currently in clinical trials. Our goal was to identify inhibitors that were functionally selective for JAK1 and JAK3. Compound 22 was prepared with the desired functional selectivity profile, but it suffered from poor absorption related to physical properties. Use of the phosphate prodrug 32 enabled progression to a murine collagen induced arthritis (CIA) model. The demonstration of a robust efficacy in the CIA model suggests that use of phosphate prodrugs may resolve issues with progressing this chemotype for the treatment of autoimmune diseases such as RA.