D-leucine | 136703-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: D-leucine
• 英文别名: (2R)-2-amino-4-methylpentanal
• CAS: 136703-72-5
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: ZOFRRNUENOHELM-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-leucine 、 N-A-(2,4-二硝基-5-氟苯基)-L-丙氨酸 在 碳酸氢钠 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 L-FDAA-D-leucine
  参考文献：
  名称：

  花椒茎叶中的一种新的环肽和其他成分。＆Bonpl。前威尔德。（芸香科）

  摘要：

  从硬皮花椒（Rutaceae）的MeOH提取物中分离出一种新的环肽，环zanthoxylane A（1），木脂体顺式和反式甲基吡咯烷酮，类黄酮异槲皮苷以及苯甲酸和肉桂酸衍生物的混合物。化合物的结构是根据1D和2D-NMR以及MS分析确定的。这是第一次从花椒属植物中分离出天然环状肽。

  DOI：

  10.1002/hlca.201100476

文献信息

• Analogues of Muraymycin Nucleoside Antibiotics with Epimeric Uridine-Derived Core Structures
  作者：Anatol Spork、Stefan Koppermann、Stephanie Schier (née Wohnig)、Ruth Linder、Christian Ducho

  DOI：10.3390/molecules23112868

  日期：——

  insights into the effects of stereochemical variations in the nucleoside core structure. Using a simplified version of the muraymycin scaffold, it was shown that some formal inversions of stereochemistry led to about one order of magnitude loss in inhibitory potency towards the target enzyme MraY. In contrast, epimers of the core motif with retained inhibitory activity were also identified. These 5'

  核苷类似物已被广泛用作抗病毒剂和抗肿瘤剂，但尚未用作抗菌剂。天然存在的尿苷衍生的“核苷抗生素”以细菌膜蛋白MraY为目标，MraY是一种参与肽聚糖生物合成的酶，是开发新型抗菌剂的有希望的目标。莫来霉素代表这种抑制MraY的天然产物的核苷-肽亚组。作为对穆雷霉素及其类似物的详细结构-活性关系（SAR）研究的一部分，我们现在报告对核苷核心结构中立体化学变异的影响的新颖见解。使用莫来霉素支架的简化版本，结果表明，一些正式的立体化学倒置导致对目标酶MraY的抑制力下降了一个数量级。相反，还鉴定了具有保留抑制活性的核心基序的差向异构体。这些5'，6'-反构型类似物可作为穆来霉素支架的新化学易处理的变体，用于尿苷衍生的候选药物的未来开发。
• Method for inverse solid phase synthesis of peptides
  申请人：Gutheil William G.

  公开号：US20080200644A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The present invention provides a process for preparing a peptide of formula (I): Sub-[L]-[NH-A-C(O)] n+m —OH   (I) comprising: (a) reacting an immobilized compound of formula (II): Sub-(L)-[NH-A-C(O)] n —OH   (II) with an amino acid ester or peptide derivative of formula (III): H—[NH-A-C(O)] m —O(tBu)   (III) in the presence of a coupling agent to yield a peptide compound of general formula (IV): Sub-[L]-[NH-A-C(O)] n+m —O(tBu);   (IV) (b) removing the tBu (t-butyl) group to produce a solid-support bound carboxylic acid or peptide derivative of general formula (I); wherein n is a positive integer, e.g., 1-10, preferably 1-5; m is a positive integer.

  本发明提供了一种制备式(I)肽的方法：Sub-[L]-[NH-A-C(O)]n+m—OH，其中：(a)反应式(II)的固定化化合物：Sub-(L)-[NH-A-C(O)]n—OH，与式(III)的氨基酸酯或肽衍生物：H—[NH-A-C(O)]m—O(tBu)，在偶联剂的存在下反应，得到一般式(IV)的肽化合物：Sub-[L]-[NH-A-C(O)]n+m—O(tBu)；(b)去除tBu（叔丁基）基团，制备一般式(I)的固相结合羧酸或肽衍生物；其中n是正整数，例如1-10，优选1-5；m是正整数。
• Methods for the Synthesis of Dicarba Bridges in Organic Compounds
  申请人：Robinson Andrea Jane

  公开号：US20100036089A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention relates to methods for forming dicarba bridges in organic compounds. This involves the use of a pair of complementary metathesisable groups on the organic compound, and subjecting the compound to cross-metathesis under microwave radiation conditions. In an alternative, the compounds contain a turn-inducing group between the pair of cross-metathesisable groups to facilitate the cross-metathesis.

  本发明涉及有机化合物中形成二碳桥的方法。这涉及在有机化合物上使用一对互补的可交换基团，并在微波辐射条件下使化合物经历交叉重合反应。或者，化合物在一对交叉重合基团之间含有一个转向诱导基团，以促进交叉重合反应。
• Contoxin Analogues and Methods for Synthesizing Same
  申请人：Robinson Andrea

  公开号：US20100022749A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  According to the present invention, there is provided a range of new conotoxin derivatives and methods for synthesizing these analogues and other intramolecular dicarba bridge-containing peptides, including dicarba-disulfide bridge-containing peptides.

  根据本发明，提供了一系列新的蛇麻醉素衍生物和合成这些类似物及其他含有二卡巴桥的肽类的方法，包括含有二卡巴二硫桥的肽类。
• Inhibitors of transglutaminases
  申请人：Zedira GmbH

  公开号：US11072634B2

  公开（公告）日：2021-07-27

  The invention relates to the compound of general formula (I) as novel inhibitors of transglutaminases, to methods for producing the inventive compounds, to pharmaceutical compositions containing said inventive compounds and to their use for the prophylaxis and treatment of diseases associated with transglutaminases.

  本发明涉及作为新型转谷氨酰胺酶抑制剂的通式（I）化合物、生产本发明化合物的方法、含有所述本发明化合物的药物组合物以及它们在预防和治疗与转谷氨酰胺酶有关的疾病方面的用途。