摘要:
衍生自亚胺的不对称催化反应氮杂环丙烷(AZ反应)d我一个nisyl米乙基(DAM)胺和四-我THYL d我一个nisyl米乙基(MEDAM)胺用由VANOL和VAPOL配体制备的硼恶烷酸酯催化剂检测。这包括对制备催化剂的不同方案的评估。检查了由9种不同的芳基和脂族醛制得的DAM和MEDAM亚胺的AZ反应。在AZ反应中,MEDAM亚胺优于DAM亚胺,具有更高的不对称诱导和更高的氮丙啶总产率。所述MEDAM亚胺发现也优于先前研究的二苯基甲基(二苯甲基或BH)和四-叔- BU TYL d我一个nisyl米乙基(BUDAM)亚胺,尤其适用于衍生自脂族醛的亚胺。在研究的九种不同的MEDAM亚胺上,平均不对称诱导率为VAPOL催化剂为ee的97%,VANOL催化剂为ee的96%。在所有情况下,除某些富电子芳基醛外,均可将MEDAM亚胺去保护成N -H氮丙啶。MEDAM亚胺比二苯甲基亚胺具有更高的反应性