({trans-4-[2-amino-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-8(7H)-yl]cyclohexyl}oxy)aceticacid | 1431626-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ({trans-4-[2-amino-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-8(7H)-yl]cyclohexyl}oxy)aceticacid
• 英文别名: PF-06465603
• CAS: 1431626-44-6
• 化学式: C₂₂H₂₅N₅O₅
• 分子量: 439.471
• InChiKey: FYGAMXOBXPHZMN-SHTZXODSSA-N

物化性质

• 沸点：
  732.7±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 sodium hypochlorite 、 sodium chlorite 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 40.0h， 以80%的产率得到({trans-4-[2-amino-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methyl-7-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-8(7H)-yl]cyclohexyl}oxy)aceticacid
  参考文献：
  名称：

  4-甲基吡啶并嘧啶酮系列PI3K / mTOR双重抑制剂的结构设计，SAR分析和抗肿瘤活性

  摘要：

  PI3K，AKT和mTOR是PI3K信号通路频繁失调的关键激酶，已被广泛用于治疗多种肿瘤。来自4-甲基吡啶并嘧啶酮系列的PF-04691502是1类PI3Ks和mTOR的高效和选择性ATP竞争性激酶抑制剂，其临床试验导致发现了末端带有羧酸的代谢产物PF-06465603。本文讨论了基于结构的药物设计，SAR和MPP衍生物与末端醇，羧酸或羧基酰胺的抗肿瘤活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2013.02.020