6-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine | 1159825-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1159825-56-5
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄
• 分子量: 210.238
• InChiKey: OAJIRBMITRHGDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 、 间硝基苯甲酰氯 在 吡啶 作用下， 以69%的产率得到3-nitro-N-(6-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  三唑并嘧啶和三唑并吡啶骨架作为TDP2抑制剂。

  摘要：

  酪氨酰-DNA磷酸二酯酶2（TDP2）修复拓扑异构酶II（TOP2）介导的DNA损伤，并引起细胞对临床使用的TOP2毒物的耐药性。抑制TDP2可能会使癌细胞对TOP2毒物敏感。商业化合物P10A10（其结构被指定为7-苯基三唑并嘧啶类似物6a）先前在我们基于虚拟和荧光的生化筛选活动中被鉴定为TDP2抑制剂。我们在本文中报道，通过再合成和结构阐明的命中验证揭示了P10A10的正确结构（Chembridge ID 7236827）为5-苯基三唑并嘧啶区域异构体7a。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.11.044
• 作为产物：
  描述：

  [(5-溴吡啶-2-基)氨基甲酰基]氨基甲酸乙酯 在 四(三苯基膦)钯 、 盐酸羟胺 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 6-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  三唑并嘧啶和三唑并吡啶骨架作为TDP2抑制剂。

  摘要：

  酪氨酰-DNA磷酸二酯酶2（TDP2）修复拓扑异构酶II（TOP2）介导的DNA损伤，并引起细胞对临床使用的TOP2毒物的耐药性。抑制TDP2可能会使癌细胞对TOP2毒物敏感。商业化合物P10A10（其结构被指定为7-苯基三唑并嘧啶类似物6a）先前在我们基于虚拟和荧光的生化筛选活动中被鉴定为TDP2抑制剂。我们在本文中报道，通过再合成和结构阐明的命中验证揭示了P10A10的正确结构（Chembridge ID 7236827）为5-苯基三唑并嘧啶区域异构体7a。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.11.044

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS
  申请人：FLATLEY DISCOVERY LAB

  公开号：US20160096835A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The invention relates to a compound of Formula I or IA and methods of treating cystic fibrosis comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula I or IA to a patient in need thereof:

  这项发明涉及到一种化合物I或IA的公式，以及治疗囊性纤维化的方法，包括向需要的患者施用公式I或IA化合物的治疗有效剂量这一步骤。
• Heterocyclic compounds
  申请人：Leriche Caroline

  公开号：US20120041195A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention is directed to certain novel compounds, methods for producing them and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. More particularly, this invention is directed to substituted triazolopyridine compounds useful as selective kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase-mediated disorder. In particular, the methods relate to treating or ameliorating a kinase-mediated disorder including cardiovascular diseases, diabetes, diabetes-associated disorders, inflammatory diseases, immunological disorders, cancer and diseases of the eye such as retinopathies or macular degeneration or other vitreoretinal diseases, and the like.

  本发明涉及某些新型化合物，制备它们的方法以及治疗或改善激酶介导的疾病的方法。更具体地说，本发明涉及取代的三唑吡啶化合物，可用作选择性激酶抑制剂，制备这种化合物的方法以及治疗或改善激酶介导的疾病的方法。特别是，这些方法涉及治疗或改善激酶介导的疾病，包括心血管疾病、糖尿病、糖尿病相关疾病、炎症性疾病、免疫性疾病、癌症以及眼部疾病，如视网膜病变、黄斑变性或其他玻璃体视网膜疾病等。
• AMINO TRIAZOLES AS PI3K INHIBITORS
  申请人：Ramsden Nigel

  公开号：US20110021497A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein X, T 1 and R 1 to R 3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially inhibitors of PI3K, for the treatment or prophylaxis of immunological, inflammatory, autoimmune, or allergic disorders. The invention also relates to pharmaceutical compositions including said compounds, the preparation of such compounds as well as the production of and use as medicaments.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中X、T1和R1至R3具有所述说明书和权利要求中所述的含义。所述化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是PI3K的抑制剂，用于治疗或预防免疫、炎症、自身免疫或过敏性疾病。本发明还涉及包括所述化合物的制药组合物，以及制备此类化合物以及作为药物的生产和使用。
• Triazolopyridine compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
  申请人：Flatley Discovery Lab, LLC

  公开号：US10472357B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  The invention relates to a compound of Formula I or IA and methods of treating cystic fibrosis comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula I or IA to a patient in need thereof:

  本发明涉及一种式 I 或 IA 的化合物和治疗囊性纤维化的方法，包括向有需要的患者施用治疗有效量的式 I 或 IA 化合物的步骤：
• US8865699B2
  申请人：——

  公开号：US8865699B2

  公开（公告）日：2014-10-21