3-bromo-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine | 1109284-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 3-bromo-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• 英文别名: 3-bromo-6-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
• CAS: 1109284-35-6
• 化学式: C₁₀H₈BrN₅
• 分子量: 278.111
• InChiKey: WSUQWVOLNDKJPS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.78±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 [2-(di-tert-butylphosphino)-2′,4′,6′-triisopropyl-1,1′-biphenyl][2-((2-aminoethyl)phenyl)]palladium(II) chloride 、 三氟乙酸 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-(piperazin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLATELET-DERIVED GROWTH FACTOR RECEPTOR (PDGFR) ALPHA INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DÉRIVÉ DES PLAQUETTES (PDGFR) ALPHA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  The present disclosure provides compounds that can specifically target a PDGFRα, and thereby, reduce and/or inhibit the activation of the receptor ("PDGFRα inhibitor"). The present disclosure also provides methods of treating a demyelinating disease using the disclosed PDGFRα inhibitors.

  公开号：

  WO2023081923A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-bromo-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  FUSED RING COMPOUND AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR

  摘要：

  一种融合环化合物，可作为FGFR和VEGFR的双重抑制剂。特别地，揭示了一种由公式（III）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  EP3985005A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009014620A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compounds of the following formula (I) are inhibitors of microtubule affinity regulating kinase, and hence find use in the treatment of neurodegenerative diseases associated with hyperphosphorylation of tau.

  以下式(I)的化合物是微管亲和调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau蛋白过度磷酸化相关的神经退行性疾病。
• Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives
  申请人：Stanton Matthew G.

  公开号：US08461162B2

  公开（公告）日：2013-06-11

  Compounds of the following formula (I) are inhibitors of microtubule affinity regulating kinase, and hence find use in the treatment of neurodegenerative diseases associated with hyperphosphorylation of tau.

  以下化合物(I)的结构式是微管亲和力调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau超磷酸化相关的神经退行性疾病。
• PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Stanton Matthew G.

  公开号：US20100305091A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Compounds of the following formula (I) are inhibitors of microtubule affinity regulating kinase, and hence find use in the treatment of neurodegenerative diseases associated with hyperphosphorylation of tau.

  以下公式（I）的化合物是微管亲和力调节激酶的抑制剂，因此可用于治疗与tau超磷酸化相关的神经退行性疾病。
• SUBSTITUTED FUSED AROMATIC RING DERIVATIVE, COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：Shenzhen TargetRx, Inc.

  公开号：EP3904355A1

  公开（公告）日：2021-11-03

  Provided are a substituted fused aromatic ring derivative, a composition containing the compound, and a use thereof. The substituted fused aromatic ring derivative is a compound represented by formula (I) or a tautomer, stereoisomer, prodrug, crystal form, pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof. The compound and the composition can be used to treat various protein tyrosine kinase-mediated diseases or disorders.

  本文提供了一种取代的融合芳环衍生物、一种含有该化合物的组合物及其用途。取代的融合芳环衍生物是由式（I）代表的化合物或其同系物、立体异构体、原药、晶体、药学上可接受的盐、水合物或溶液。该化合物和组合物可用于治疗各种蛋白酪氨酸激酶介导的疾病或失调。
• [EN] FUSED RING COMPOUND AS FGFR AND VEGFR DUAL INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE FUSIONNÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DOUBLE DE FGFR ET VEGFR<br/>[ZH] 作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2020249096A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  一种作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物，具体公开了式(III)所示化合物或药学上可接受的盐。