N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine-4-carboxamide | 923249-31-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine-4-carboxamide
• CAS: 923249-31-4
• 化学式: C₈H₁₃F₃N₂O
• mdl: MFCD08444680
• 分子量: 210.199
• InChiKey: QHTWYOHFTKEWID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine-4-carboxamide 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基-2-丁醇 、 水 为溶剂， 生成 1-[[4-[5-(methanesulfonamido)-6-methoxypyridin-3-yl]-2-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-7-yl]methyl]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  揭示了一种融合嘧啶化合物，其中间体，制备方法以及其组成和应用。本发明提供了一种如式I所示的融合嘧啶化合物，该化合物的药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及光学异构体或前药。本发明还提供了应用式I所示的融合嘧啶化合物，药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及该化合物的光学异构体或前药在制备用于治疗和/或预防激酶相关疾病的药物中。本发明的融合嘧啶化合物I是一种高效的PI3激酶抑制剂，可用于制备用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病，如癌症，感染，炎症和自身免疫疾病的药物。

  公开号：

  US20160214994A1
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl 4-(2,2,2-trifluoroethylcarbamoyl)piperidine-1-carboxylate 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以82%的产率得到N-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidine-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  揭示了一种融合嘧啶化合物，其中间体，制备方法以及其组成和应用。本发明提供了一种如式I所示的融合嘧啶化合物，该化合物的药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及光学异构体或前药。本发明还提供了应用式I所示的融合嘧啶化合物，药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及该化合物的光学异构体或前药在制备用于治疗和/或预防激酶相关疾病的药物中。本发明的融合嘧啶化合物I是一种高效的PI3激酶抑制剂，可用于制备用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病，如癌症，感染，炎症和自身免疫疾病的药物。

  公开号：

  US20160214994A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Synthesis, Characterization, and Antifungal Activity of Amide Derivatives of Piperic Acid, an Analog of Piperine from Piper nigrum
  作者：G. N. Yatoo、J. A. Banday

  DOI：10.1134/s1070428023100123

  日期：2023.10

  Abstract Piperine, a natural alkaloid isolated from black pepper (Piper nigrum), was subjected to alkaline hydrolysis to yield piperic acid. A series of amides were synthesized by treatment of piperic acid with piperidine-4-carboxylic acid derivatives via different routes. The synthesized amides were characterized by various spectral techniques like FT-IR, 1H NMR, and 13C NMR spectroscopy and evaluated

  摘要 胡椒碱是从黑胡椒 ( Piper nigrum )中分离出来的天然生物碱，经过碱解可产生胡椒酸。以哌啶-4-羧酸衍生物为原料，通过不同的路线，合成了一系列酰胺类化合物。通过各种光谱技术（如 FT-IR、 1 H NMR 和13 C NMR 光谱）对合成的酰胺进行了表征，并评估了它们对病原真菌物种（即真菌）的抗真菌活性。镰刀菌、青霉菌和曲霉菌，采用毒食技术。所有衍生物都以剂量依赖性方式显示出针对各种真菌的显着活性。结果表明，在各种酰胺衍生物中，化合物7a对镰刀菌属和青霉属更有效，而化合物9b对曲霉属更有效。观察到测试真菌的菌丝体生长随着酰胺衍生物浓度的增加而减少。
• JANUS KINASE (JAK) FAMILY INHIBITOR, PREPARATION OF SAME, AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Jiangsu Vcare Pharmatech Co., Ltd

  公开号：EP3919494A1

  公开（公告）日：2021-12-08

  A 7-azaindole derivative having the structure of formula (I), a pharmaceutical composition containing the compound of formula (I), and uses of the compound in preparing a medicament for preventing or treating Janus kinase (JAK) family-related diseases, specifically, uses in preventing or treating inflammatory diseases related to protein tyrosine kinase.

  一种具有式（I）结构的 7-氮杂吲哚衍生物，一种含有式（I）化合物的药物组合物，以及该化合物在制备预防或治疗 Janus 激酶（JAK）家族相关疾病的药物中的用途，特别是在预防或治疗与蛋白酪氨酸激酶相关的炎症性疾病中的用途。
• SUBSTITUTED FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Advinus Therapeutics Limited

  公开号：EP2688890B1

  公开（公告）日：2017-08-30
• Janus Kinase (JAK) Family Inhibitor, Preparation of Same, and Applications Thereof
  申请人：JIANGSU VCARE PHARMATECH CO., LTD.

  公开号：US20220177467A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  A 7-azaindole derivative having the structure of formula (I), a pharmaceutical composition containing the compound of formula (I), and uses of the compound in preparing a medicament for preventing or treating Janus kinase (JAK) family-related diseases, specifically, uses in preventing or treating inflammatory diseases related to protein tyrosine kinase.