4-羟基-5-氮杂吲哚 | 54415-77-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吲哚类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 4-羟基-5-氮杂吲哚
• 中文别名: 4,5-二氢-4-氧代-1氢-吡咯[3,2-C]并吡啶
• 英文名称: 4,5-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo<3,2-c>pyridine
• 英文别名: 1,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one；(1H)-Dihydro-4,5-oxo-4-aza-5-indol；1.5-Diaza-inden-4(5H)-on；1,5-dihydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one；1,5-dihydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
• CAS: 54415-77-9
• 化学式: C₇H₆N₂O
• mdl: MFCD09953441
• 分子量: 134.137
• InChiKey: GTNVJVBRPMQWBQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  242-244 °C
• 沸点：
  486.2±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-5-氮杂吲哚 在 三氯氧磷 作用下， 反应 5.0h， 以78%的产率得到4-氯-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Mahadevan,Indumathy; Rasmussen, Malcolm, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1992, vol. 29, # 2, p. 359 - 367

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-羟基-5-氮杂吲哚 在 氨 、 sodium 作用下， 以79%的产率得到4-羟基-5-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  Mahadevan,Indumathy; Rasmussen, Malcolm, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1992, vol. 29, # 2, p. 359 - 367

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] MACROCYCLES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014022752A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及式（1）的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• [EN] AMIDES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES CONVENANT COMME INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013130660A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式(1)的含酰胺化合物及其盐。在一些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，及其用于预防治疗Pim激酶相关状况和疾病，尤其是癌症的应用。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES AS ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLE BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE/PHOSPHODIESTÉRASE 1
  申请人：RIBOSCIENCE LLC

  公开号：WO2020210649A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present disclosure provides certain bicyclic heteroaryl compounds that inhibit ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (ENPP1) enzymatic activity and are therefore useful for the treatment of diseases and conditions modulated at least in part by ENPP1. In some embodiments, the bicyclic heteroaryl compounds includes those of Formula (I). Also provided herein are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供了一些抑制细胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1（ENPP1）酶活性的双环杂环芳基化合物，因此对于治疗至少部分受ENPP1调节的疾病和病况是有用的。在某些实施例中，双环杂环芳基化合物包括式（I）中的化合物。本文还提供了含有这类化合物的药物组合物以及制备这类化合物的方法。
• [EN] SELECTIVE INHIBITORS OF CLINICALLY IMPORTANT MUTANTS OF THE EGFR TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE MUTANTS CLINIQUEMENT IMPORTANTS DE LA TYROSINE KINASE DE L'EGFR
  申请人：CS PHARMATECH LTD

  公开号：WO2019010295A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  The present invention provides compounds of Formula (I) or a subgeneric structure or species thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate, and/or prodrug thereof, and methods and compositions for treating or ameliorating abnormal cell proliferative disorders, such as cancer, wherein A, R2, R3, R10, E1, E2, E3, Y, and Z are as defined herein.

  本发明提供了式（I）的化合物或其亚类结构或种属，或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化合物和/或前药，以及用于治疗或改善异常细胞增殖性疾病，如癌症的方法和组合物，其中A、R2、R3、R10、E1、E2、E3、Y和Z如本文所定义。
• [EN] SUBSTITUTED DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-c]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS RIPK3 INHIBITORS<br/>[FR] DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE RIPK3
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016100166A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  Compounds having Formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK3 modulation. All the variables defined herein.

  具有化学式（I）的化合物，以及其对映体、非对映异构体、立体异构体、以及药用可接受的盐，可用作激酶调节剂，包括RIPK3调节。这里定义的所有变量。