butaperazine dimaleate | 10213-91-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: butaperazine dimaleate
• 英文别名: Butaperazindibimaleinat；Butaperazinum maleinat；Butaperazin；1-{10-[3-(4-methyl-piperazin-1-yl)-propyl]-10H-phenothiazin-2-yl}-butan-1-one; maleate (1:2)；bis[1-{3-[2-(1-oxobutyl)-10H-phenothiazin-2-yl]propyl}-4-methylpiperazin-1-yl] maleate；1-Butanone, 1-(10-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl)phenothiazin-2-yl)-, maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;1-[10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]phenothiazin-2-yl]butan-1-one
• CAS: 10213-91-9
• 化学式: 2C₄H₄O₄*C₂₄H₃₁N₃OS
• 分子量: 641.742
• InChiKey: LMBCREWHCDEWPC-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.62
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  butaperazine dimaleate 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 生成 butaperazine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Kala; Wendorff; Moldenhauer, Pharmazie, 1980, vol. 34, # 5-6, p. 306 - 310

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 布他哌嗪 以 乙醚 为溶剂， 生成 butaperazine dimaleate
  参考文献：
  名称：

  作为 MDR 逆转剂的新型吩噻嗪和相关药物的合成和生化表征

  摘要：

  化疗是治疗癌症最重要的方法之一。然而，化疗期间耐药性的发展是癌症患者治疗失败和生存率下降的主要原因。多药耐药 (MDR) 是 30 多年来广泛研究的耐药形式之一。ATP 结合盒蛋白家族的成员负责以 P-糖蛋白作为最具代表性的转运蛋白的多药耐药性。为了克服多药耐药性，外排泵抑制剂对转运蛋白的药理学调节似乎是首选，但临床前研究并未导致临床应用。因此，对药效基团结构进行系统研究是提高那些仍影响多药耐药性的药物疗效的有前途的策略。在这项研究中，一系列吩噻嗪衍生物合成了三个分子结构域的系统变异。多药耐药逆转活性的生化测定是通过对 LLC-PK1/MDR1 细胞的结晶紫测定实现的。将考虑文献中关于新的结构-活性关系以克服未来耐药性的假设来讨论结果。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800115

文献信息

• Co-administration of dopamine-receptor binding compounds
  申请人：Fernandes B. Prabhavathi

  公开号：US20070155720A1

  公开（公告）日：2007-07-05

  Methods for treating a patient having neurological, psychotic, and psychiatric disorders are described comprising the steps of administering to the patient an effective amount of a partial and/or full dopamine D 1 receptor agonist, and administering to the patient an effective amount of a dopamine D 2 receptor antagonist. Pharmaceutical compositions comprising a dopamine D 1 receptor agonist and a dopamine D 2 receptor antagonist are also described. The D 1 dopamine receptor agonist and the D 2 dopamine receptor antagonist can be administered to the patient in the same or in a different composition or compositions.

  描述了治疗患有神经、精神和精神障碍的患者的方法，包括向患者施用部分和/或全多巴胺D1受体激动剂的有效量，并向患者施用多巴胺D2受体拮抗剂的有效量。还描述了包含多巴胺D1受体激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂的药物组合物。D1多巴胺受体激动剂和D2多巴胺受体拮抗剂可以以相同或不同的组合或组合物形式向患者施用。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DREADD ACTUATORS<br/>[FR] ACTIONNEURS DREADD
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2019157083A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  Disclosed is a compound of formula (I) in which R1, R2, and R3 are as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compound of formula (I) and methods of using the compound of formula (I), including a method of treating a disease or disorder and a method for effectuating a G-protein coupled receptor (GPCR)-mediated response in a subject.

  公开了一种化合物的化学式(I)，其中R1、R2和R3如本文所述。还提供了包含化合物的药物组合物的制剂(I)和使用化合物的方法(I)，包括治疗疾病或紊乱的方法以及在受试者中实现G蛋白偶联受体(GPCR)介导的反应的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。