5-Piperidin-1-ylmethyl-oxazolidin-2-one | 17930-34-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 5-Piperidin-1-ylmethyl-oxazolidin-2-one
• 英文别名: 5-(Piperidin-1-ylmethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
• CAS: 17930-34-6
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₂
• 分子量: 184.238
• InChiKey: QKJSUDVSAQEPCP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Piperidinylmethyloxazolidin-2-on Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als ZNS wirksame Verbindungen
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0763535A1

  公开（公告）日：1997-03-19

  Die Erfindung betrifft neue Piperidinylmethyloxazolidin-2-on-derivate der Formel I worin R1 und R2jeweils unabhängig voneinander unsubstituierte oder ein- bis zweifach substituierte Phenylreste sind, deren Substituenten A, OA, Aryloxy mit 6-10 C-Atomen, Aralkyloxy mit 7-11 C-Atomen, -O-(CH2)n-O- (in direkt benachbarten Positionen oder in meta- oder para-Stellung zueinander an den Phenylring gebunden), -O-(CH2)n-OH, Hal, CF3, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NHR3, NAR3, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHR3 (ausgenommen R3 = SO2A), SO2N(R3)2 (ausgenommen R3 = SO2A) oder R3 sein können, R3COH, CO-alkyl mit 1-7 C-Atomen im alkyl, CO-alkyl-Ar mit 8-12 C-Atomen, CO-Ar mit 7-13 C-Atomen, SO2A Aein Alkylrest mit 1-6 C-Atomen n1 oder 2 HalF, Cl, Br oder J bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze. Die Erfindung betrifft auch die Herstellung und Verwendung dieser neuen Verbindungen. Es wurde nun gefunden, daß die Verbindungen der Formel I und ihre physioligisch unbedenklichen Salze bei guter Verträglichkeit wertvolle pharmakologische Eigenschaften besitzen. Sie beeinflussen insbesondere das Zentralnervensystem und weisen sedierende, tranquillierende, neuroleptische und/oder antidepressive Wirkungen auf, ohne daß eine nennenswerte kataleptische Wirkung nachweisbar ist.

  本发明涉及式 I 的新哌啶基甲基恶唑烷-2-酮衍生物 式中 R1和R2各自独立地互为未取代或单取代至二取代苯基，其取代基为A、OA、具有6-10个C原子的芳氧基、具有7-11个C原子的烷氧基-O-(CH2)n-O-（在直接相邻位置或相对于彼此的元位或对位上与苯基环键合）、-O-( )n-OH、Hal、CF3、OH、NO2、NH2、NHA、NA2、NHR3、NAR3、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2、SO2NHR3（R3 = SO2A 除外）、SO2N(R3)2（R3 = SO2A 除外）或 R3、 R3COH、烷基中含有 1-7 个 C 原子的 CO-烷基、含有 8-12 个 C 原子的 CO-烷基-Ar、含有 7-13 个 C 原子的 CO-Ar、SO2A 含有 1-6 个 C 原子的烷基 n1 或 2 HalF、Cl、Br 或 J 及其生理上可接受的盐类。本发明还涉及这些新化合物的制备和使用。 现已发现，式 I 化合物及其生理无害盐类具有宝贵的药理特性，且耐受性良好。特别是，它们对中枢神经系统有影响，并表现出镇静、安定、神经安定和/或抗抑郁作用，而检测不到任何明显的催化作用。