5-bromo-3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 1935333-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 5-bromo-3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• CAS: 1935333-86-0
• 化学式: C₉H₉BrN₂
• 分子量: 225.088
• InChiKey: BUDFNLMBEZTNQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 在 吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 水 、 potassium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-[(4-cyclopropanesulfonamidopyridin-2-yl)methyl]-4-[3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CTPS1 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE CTPS1 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们抑制CPTS1和治疗CPTS1介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022087634A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(5-溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-乙酮 在 aluminum (III) chloride 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 以74%的产率得到5-bromo-3-ethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HPK1 DEGRADERS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF USING THE SAME
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'HPK1, LEURS COMPOSITIONS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  提供公式I和I'的化合物，包括这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物的方法，用于治疗由蛋白激酶降解介导的疾病、紊乱或病况，例如造血祖细胞激酶1(HPK1)。

  公开号：

  WO2023025091A1

文献信息

• [EN] SPIRO-FUSED TRICYCLIC MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1 TRICYCLIQUES SPIRO FUSIONNÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021074279A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to Map4K1 inhibitors of formula (I) to pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of the inventive compounds, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular for neoplastic disorders, repectively cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant MAP4K1 signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients. The present invention further relates to the use, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及式(I)的MAP4K1抑制剂，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物和组合物，以及创新化合物的预防性和治疗性用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于肿瘤性疾病，癌症或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他紊乱的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。本发明还涉及使用，分别用于制造用于治疗或预防良性增生、动脉粥样硬化疾病、败血症、自身免疫疾病、血管疾病、病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的蛋白抑制剂的药物组合物的用途。
• [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018167147A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1- dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。
• Azaindoles as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10952995B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  本文描述了氮杂吲哚化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。 这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。 还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备氮杂吲哚化合物的方法。
• [EN] 2'-(QUINOLIN-3-YL)-5',6'-DIHYDROSPIRO[AZETIDINE-3,4'-PYRROLO[1,2-B]PYRAZOLE]-1-CARBOXYLATE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS MAP4K1 (HPK1) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2'-(QUINOLIN-3-YL)-5',6'-DIHYDROSPIRO[AZÉTIDINE-3,4'-PYRROLO[1,2-B]PYRAZOLE]-1-CARBOXYLATE ET DES COMPOSÉS APPARENTÉS SERVANT D'INHIBITEURS DE MAP4K1 (HPK1) POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021249913A9

  公开（公告）日：2022-02-03
• AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20210299110A1

  公开（公告）日：2021-09-30

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.