H-Lys(O^tBu)-Fmoc*HCl | 330795-57-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: H-Lys(O^tBu)-Fmoc*HCl
• 英文别名: (S)-tert-Butyl 6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2-aminohexanoate hydrochloride；tert-butyl (2S)-2-amino-6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoate;hydrochloride
• CAS: 330795-57-8
• 化学式: C₂₅H₃₂N₂O₄*ClH
• 分子量: 461.001
• InChiKey: ODVRYXVAUBMJLL-FTBISJDPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.79
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  H-Lys(O^tBu)-Fmoc*HCl 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 MA-GFLGK-CTA
  参考文献：
  名称：

  一种可用于光动力治疗的聚合物载体及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明提供了一种可用于光动力治疗的聚合物载体及其制备方法和用途，属于药物递送系统技术领域。具体提供了一种细胞膜‑糖基聚合物，该聚合物是在式I所示结构的糖基聚合物外包裹了一层细胞膜。该聚合物具有良好的光动力效应，作为光敏剂具有良好的靶向作用，可以在肿瘤部位聚集，且光动力治疗效果好，对肿瘤细胞杀伤作用强。此外，该聚合物作为聚合物载体对于药物有优异的包载效果，载药量高；其包载肿瘤药物用于肿瘤治疗效果优异，应用前景优良。

  公开号：

  CN113786492B

文献信息

• A Bivalent Inhibitor of Prostate Specific Membrane Antigen Radiolabeled with Copper‐64 with High Tumor Uptake and Retention
  作者：Nicholas A. Zia、Carleen Cullinane、Jessica K. Van Zuylekom、Kelly Waldeck、Lachlan E. McInnes、Gojko Buncic、Mohammad B. Haskali、Peter D. Roselt、Rodney J. Hicks、Paul S. Donnelly

  DOI：10.1002/anie.201908964

  日期：2019.10.14

  copper-64 at room temperature. The bivalent agent, in which two targeting groups are tethered to a single copper complex, dramatically outperforms the monomeric agent with respect to tumor uptake and retention. The high tumor uptake, low background, and prolonged tumor retention, even at 24 hours post injection, suggest the bivalent agent is a promising diagnostic for prostate cancer and could be used for

  含有赖氨酸-脲基-谷氨酸官能团的分子与前列腺特异性膜抗原的活性位点结合，而前列腺特异性膜抗原在前列腺癌中过表达。为了制备用于诊断和治疗前列腺癌的铜放射性药物，已经制备了通过适当的接头与一个或两个赖氨酸-脲基-谷氨酸官能团连接的大双环石棺配体。可以在室温下用发射正电子的铜64轻松地对石棺配体进行放射性标记。其中两个靶向基团被束缚在一个铜络合物上的二价试剂在肿瘤吸收和保留方面显着优于单体试剂。甚至在注射后24小时，肿瘤摄取率高，背景低且肿瘤保留时间长，
• [EN] RADIOPHARMACEUTICALS, RADIOIMAGING AGENTS, AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS RADIOPHARMACEUTIQUES, AGENTS DE RADIOIMAGERIE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV MELBOURNE

  公开号：WO2018223180A1

  公开（公告）日：2018-12-13

  The present invention relates to compounds that are useful as radiopharmaceuticals and radioimaging agents which bear a radionuclide-chelating agent. These coordinated compounds are useful in radiotherapy and diagnostic imaging. The invention also relates to methods of diagnosis, prognosis and therapy utilising the non-coordinated and radiolabelled compounds of the invention.

  本发明涉及一种作为放射性药物和放射成像剂的化合物，其具有一个与放射性核素螯合的试剂。这些配位化合物在放射治疗和诊断成像中非常有用。该发明还涉及利用本发明的非配位和放射标记化合物进行诊断、预后和治疗的方法。
• 一种糖基聚合物及其制备方法和用途
  申请人：四川大学华西医院

  公开号：CN113797350A

  公开（公告）日：2021-12-17

  本发明提供了一种糖基聚合物及其制备方法和用途，属于药物递送系统技术领域。所述聚合物的结构为式I所示，其中，(x+y+z):o:p:n:m的摩尔比为2.9:0.5:0.5:260:1。该糖基聚合物克服了现有PDT光敏剂肿瘤部位聚集不够，对肿瘤杀伤作用不强的缺点，可以在肿瘤部位聚集，具有良好的靶向作用；其具有光动力效应，作为光敏剂用于光动力治疗ROS产生效率高，对肿瘤细胞杀伤作用强。同时，该糖基聚合物还可以作为给药系统包载药物，特别是肿瘤药物，如奥拉帕尼，用于肿瘤治疗，效果优异。本发明糖基聚合物用于制备治疗肿瘤的药物具有优良的应用前景。
• [EN] SYNTHESIS OF PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN (PSMA) LIGANDS<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LIGANDS DE L'ANTIGÈNE MEMBRANAIRE SPÉCIFIQUE DE LA PROSTATE (PSMA)
  申请人：[en]NOVARTIS AG

  公开号：WO2022106633A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  The present disclosure relates to the synthesis of prostate specific membrane antigen (PSMA) ligands that are useful in the treatment of diseases like cancer. In particular, the disclosure relates to a method for synthesizing PSMA ligands having a glutamate-urea-lysine (GUL) moiety and a chelating agent that can comprise a radiometal.
• [EN] SYNTHESIS OF PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN (PSMA) LIGANDS<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LIGANDS D'ANTIGÈNE MEMBRANAIRE SPÉCIFIQUE DE LA PROSTATE (PSMA)
  申请人：[en]NOVARTIS AG

  公开号：WO2022106636A1

  公开（公告）日：2022-05-27

  The present disclosure relates to the synthesis of prostate specific membrane antigen (PSMA) ligands that are useful in the treatment of diseases like cancer. In particular, the disclosure relates to a method for synthesizing PSMA ligands having a glutamate-urea-lysine (GUL) moiety and a chelating agent that can comprise a radiometal.