N-phenyl-1H-indole-4-carboxamide | 1154384-04-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-phenyl-1H-indole-4-carboxamide
• CAS: 1154384-04-9
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O
• 分子量: 236.273
• InChiKey: NMYYOIWNQVLSGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

文献信息

• NOVEL RHO KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

  公开号：US20140179689A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The subject invention concerns materials and methods for treating diseases and disorders associated with expression of Rho associated kinases (ROCKs). Examples of diseases and disorders contemplated within the scope of the invention include, but are not limited to, oncological disorders, cardiovascular diseases, CNS disorders, and inflammatory disorders. In one embodiment, a method of the invention comprises administering a therapeutically effective amount of one or more compounds of the present invention, or a composition comprising the compounds, to a person or animal in need of treatment. The subject invention also concerns compounds that inhibit ROCKs, and compositions that comprise the inhibitor compounds of the invention. Compounds contemplated within the scope of the invention include, but are not limited to, those compounds shown in Table 5.

  本发明涉及用于治疗与Rho相关激酶（ROCKs）表达相关的疾病和疾病的材料和方法。本发明范围内考虑的疾病和疾病的示例包括但不限于肿瘤学疾病，心血管疾病，中枢神经系统疾病和炎症性疾病。在一种实施方式中，本发明的方法包括向需要治疗的人或动物施用本发明的一种或多种化合物的治疗有效量，或含有该化合物的组合物。本发明还涉及抑制ROCKs的化合物和包含该抑制剂化合物的组合物。本发明范围内考虑的化合物包括但不限于表5中显示的那些化合物。
• Nouveaux dérivés de l'indole carboxamide, leurs sels, procédé et intermédiaires de préparation, application à titre de médicaments et compositions les renfermant
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0213984A1

  公开（公告）日：1987-03-11

  L'invention concerne Les dérivés de l'indole carboxamide et leurs sels formule : où R et R₁ représente hydrogène, alkyle linéaire ou ramifié, cycloalkle, cycloakylalkyle, aralyle ou R + R₁ forment un hétérocycle pouvant comporter un atome d'oxygène et soufre ou d'azote, a + b forment une fonction oxo ou a + c forment une liaison carbone-­carbone, b est hydrogène ou b + a forment une fonction oxo, c est un hydrogène ou c + a forment une liaison carbone-carbone, A représente -(CH₂)m--CH₂- avec m = 1,2 ou 3, ou ou -(CH₂)n- avec n = 2, 3, 4 ou 5 B représente -CO-NH- ou -NH-CO- R₃ représente hydrogène, alkyle, alkoxyle, chlore, brome, iode, nitro, amino éventuellement substitué par acyle aliphatique ou alkyle, R₂ représente hydrogène, alkyle linéaire ou ramifiè, leur procédé et les intermédiares de préparation, leur application à titre de médicaments et les compositions les renfermant.

  本发明涉及式.的吲哚羧酰胺衍生物及其盐类： 式中 R 和 R₁ 代表氢、直链或支链烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或 R + R₁ 构成杂环，其中可包括氧原子、硫原子或氮原子、 a + b 形成羰基官能团或 a + c 形成碳-碳键、 b 是氢或 b + a 形成羰基官能团、 c 是氢或 c + a 形成碳碳键、 A 代表-(CH₂)m--CH₂-，其中 m = 1、2 或 3，或 或 -(CH₂)n-，其中 n = 2、3、4 或 5 B 代表 -CO-NH- 或 -NH-CO- R₃ 代表氢、烷基、烷氧基、氯、溴、碘、硝基、任选被脂族酰基或烷基取代的氨基、 R₂ 代表氢、直链或支链烷基、 制备它们的工艺和中间体、它们作为药物的用途以及含有它们的组合物。
• US9616064B2
  申请人：——

  公开号：US9616064B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• [EN] NOVEL RHO KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE LA RHO-KINASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2012135697A2

  公开（公告）日：2012-10-04

  The subject invention concerns materials and methods for treating diseases and disorders associated with expression of Rho associated kinases (ROCKs). Examples of diseases and disorders contemplated within the scope of the invention include, but are not limited to, oncological disorders, cardiovascular diseases, CNS disorders, and inflammatory disorders. In one embodiment, a method of the invention comprises administering a therapeutically effective amount of one or more compounds of the present invention, or a composition comprising the compounds, to a person or animal in need of treatment. The subject invention also concerns compounds that inhibit ROCKs, and compositions that comprise the inhibitor compounds of the invention. Compounds contemplated within the scope of the invention include, but are not limited to, those compounds shown in Table (5).