1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-carboxymethoxyphenyl)azetidin-2-one | 646036-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-carboxymethoxyphenyl)azetidin-2-one
• 英文别名: 2-[4-[1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-oxoazetidin-2-yl]phenoxy]acetic acid
• CAS: 646036-87-5
• 化学式: C₂₆H₂₃F₂NO₅
• 分子量: 467.469
• InChiKey: GLXSKPRDBHAUDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl L-alaninate hydrochloride 、 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-carboxymethoxyphenyl)azetidin-2-one 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以52%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-{N-[(S)-1-(t-butoxycarbonyl)ethyl]carbamoylmethoxy}phenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM
  [FR] DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE METABOLISME LIPIDIQUE

  摘要：

  公式（I）的化合物：（其中变量基团如定义）药用可接受的盐、溶剂化合物、该类盐的溶剂化合物及其前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途已经描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2004005247A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-t-butoxycarbonylmethoxyphenyl)azetidin-2-one 在 甲酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以56%的产率得到1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-carboxymethoxyphenyl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM
  [FR] DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DE METABOLISME LIPIDIQUE

  摘要：

  公式（I）的化合物：（其中变量基团如定义）药用可接受的盐、溶剂化合物、该类盐的溶剂化合物及其前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途已经描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2004005247A1

文献信息

• Diphenylazetidinone derivatives for treating disorders of the lipid metabolism
  申请人：Starke Ingemar

  公开号：US20050239766A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  Compounds of formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  本文描述了公式(I)的化合物：(其中变量基团的定义如下)、药学上可接受的盐、该盐的溶剂合物、该盐的溶剂合物的前药及其用作治疗高血脂症的胆固醇吸收抑制剂的用途。还描述了它们的制造过程和含有它们的制药组合物。
• DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING DISORDERS OF THE LIPID METABOLISM
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1521742A1

  公开（公告）日：2005-04-13
• US7470678B2
  申请人：——

  公开号：US7470678B2

  公开（公告）日：2008-12-30