(RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one hydrochloride | 676479-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one hydrochloride
• 英文别名: 4-amino-1-[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]pyrrolidin-2-one;hydrochloride
• CAS: 676479-36-0
• 化学式: C₁₇H₁₇FN₂O₂*ClH
• 分子量: 336.794
• InChiKey: YNYMVRXZWWQXSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.89
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one hydrochloride 、 氯甲酸甲酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以76%的产率得到(RS)-{1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-5-oxo-pyrrolidin-3-yl}-carbamic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE PYRROLIDONE TELS QUE DES INHIBITEURS MAOB

  摘要：

  光学异构体或对映纯的式(I)的4-吡咯啉衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在通过单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病的预防和治疗中的用途，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。

  公开号：

  WO2004026825A1
• 作为产物：
  描述：

  (RS)-{1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-5-oxo-pyrrolidin-3-yl}-carbamic acid tert-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以79%的产率得到(RS)-4-amino-1-[4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]-pyrrolidin-2-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE PYRROLIDONE TELS QUE DES INHIBITEURS MAOB

  摘要：

  光学异构体或对映纯的式(I)的4-吡咯啉衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在通过单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病的预防和治疗中的用途，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。

  公开号：

  WO2004026825A1

文献信息

• Process for the preparation of enantiopure pyrrolidin-2-one derivatives
  申请人：Iding Hans

  公开号：US20050065204A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention relates to a process for the preparation of enantiopure intermediates useful in the synthesis of valuable pharmaceutically active compounds, e.g. MAOB inhibitors, and to novel intermediates of formulae I and II wherein R 21 , R 22 , R 23 and R 24 are as defined in the description and claims.

  本发明涉及一种用于制备对合成有价值的药用活性化合物，例如MAOB抑制剂的手性纯中间体的过程，并涉及式I和II的新型中间体，其中R21、R22、R23和R24如描述和权利要求中所定义。
• 4-Pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040116707A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The invention relates to racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of a disease which is mediated by a monoamine oxidase B inhibitor, in particular Alzheimer's disease and senile dementia.

  本发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年性痴呆症。
• 4-pyrrolidino-phenyl-benzyl ether derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07151111B2

  公开（公告）日：2006-12-19

  The invention relates to racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of a disease which is mediated by a monoamine oxidase B inhibitor, in particular Alzheimer's disease and senile dementia.

  该发明涉及外消旋或对映纯的4-吡咯烷基衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病中的应用，特别是阿尔茨海默病和老年痴呆症。
• PYRROLIDONE DERIVATIVES AS MAOB INHIBITORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1542970A1

  公开（公告）日：2005-06-22
• ENZYMATIC SYNTHESIS OF ENATIOPURE INTERMEDIATES BY MEANS OF CHOLESTEROLESTERASE FROM YEASTS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1664323A1

  公开（公告）日：2006-06-07