methyl-(3-[2]thienyl-propyl)-amine | 106891-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: methyl-(3-[2]thienyl-propyl)-amine
• 英文别名: 2-(3-methylamino-propyl)-thiophene；N-methyl-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 106891-29-6
• 化学式: C₈H₁₃NS
• 分子量: 155.264
• InChiKey: UNUUERBHCKDOEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  40.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl-(3-[2]thienyl-propyl)-amine 、 3-(3-氯丙基)-7,8-二甲氧基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓-2-酮 生成 1-(7,8-Dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-on-3-yl)-3-[N-methyl-N-(3-(thienyl-2)-propyl)-amino]-propane-hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  (2H)-3-benzazepin-2-ones, their pharmaceutical compositions and their

  摘要：

  本发明涉及新的杂芳胺衍生物，其化学式为##STR1##其中A代表--CH.sub.2 --CH.sub.2 --，--CH.dbd.CH--或##STR2##基团，B代表一个亚甲基、羰基或硫代羰基基团，或者A代表--CO--CO或##STR3##基团，B代表一个亚甲基基团，其中标有x的碳原子与苯环相连，E代表一条直链烷基基团，该基团可选择由烷基基团取代，G代表一条直链烷基基团，该基团可选择由烷基基团取代，R.sub.1代表氢、氟、氯或溴原子，三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、烷基硫醇基、羟基、烷氧基或苯基氧基基团，R.sub.2代表氢、氯或溴原子或羟基、烷氧基、苯基氧基或烷基基团，或者R.sub.1和R.sub.2一起代表烷二氧基基团，R.sub.3代表氢原子、烯基基团、烷基或苯基烷基基团，Het代表通过碳或氮原子键合的含有氧、硫或氮原子、两个氮原子或一个氮原子和一个氧或硫原子的5-或6-成员杂芳环，其上还可以附加一个苯环，并且在这种情况下，键合也可以通过苯环核心进行，或者是一种咪唑并[1,2-a]吡啶基团，在上述基团的碳结构可以被甲二氧基或乙二氧基基团取代，或者可以被卤原子或烷基、羟基、烷氧基、苯基氧基、苯基、二甲氧基苯基、硝基、氨基、乙酰氨基、氨基甲酰氨基、N-烷基-氨基甲酰氨基、羟甲基、硫醇基、烷基硫醇基、烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烷氧羰基甲氧基、羧基甲氧基或烷氧甲基基团单取代或双取代，同时上述杂芳基团中存在的任何亚胺基团可以被烷基、苯基烷基或苯基取代，以及它们的N-氧化物和与无机或有机酸形成的酸加合盐，具有有价值的药理性能，特别是降低心率和心脏氧需求的作用。它们可用于治疗窦性心动过速或缺血性心脏病。

  公开号：

  US04737495A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-chloropropyl)thiophene 在 丙酮 、 sodium iodide 作用下， 生成 methyl-(3-[2]thienyl-propyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  α-Thienylaminoalkanes

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01255a001

文献信息

• [EN] DIALKYLAMINOARYLPIPERIDINYL-O-PHENOXY AND O-BENZYLOXYPROPYLAMINO DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIALKYLAMINOARYLPIPÉRIDINYL-O-PHÉNOXY ET DE O-BENZYLOXYPROPYLAMINO PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019115008A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to dialkylaminoarylpiperidinyl-o-phenoxy and obenzyloxypropylamino derivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the μ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  这项发明涉及具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，和μ-阿片受体双重药理活性的二烷基氨基芳基哌啶基-o-苯氧基和邻苄氧基丙氨基衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，特别是用于疼痛治疗。
• [EN] AMINOPROPOXYPHENYL AND BENZYL 1-OXA-4,9-DIAZASPIROUNDECANE DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOPROPOXYPHÉNYLE ET DE BENZYL 1-OXA -4,9-DIAZASPIRO-UNDÉCANE AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019180188A1

  公开（公告）日：2019-09-26

  The present invention relates to aminopropoxyphenyl and benzyl 1-oxa-4,9- diazaspiroundecanederivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the µ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及氨基丙氧基苯基和苄基1-氧杂-4,9-二氮杂螺十一烷衍生物，具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，和μ-阿片受体的双重药理活性，以及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，并且它们在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019002173A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention relates to a compound of formula (I): wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description, having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ- 1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the NET receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及一种具有以下化学式（I）的化合物：其中各取代基的含义如描述中所披露，具有对电压门控钙通道的α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，以及NET受体的双重药理活性，以及制备这种化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，特别是用于疼痛治疗。
• [EN] ORTHO SUBSTITUTED PHENOXYPROPYLAMINO AND BENZYLOXYPROPYLAMINO DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOXYPROPYLAMINO ET DE BENZYLOXYPROPYLAMINO ORTHO-SUBSTITUÉS PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2020021021A1

  公开（公告）日：2020-01-30

  The present invention relates to ortho substituted phenoxypropylamino and benzyloxypropylamino derivatives having pharmacological activity towards the α2δ subunit of the voltage-gated calcium channel, in particular to ortho substituted phenoxypropylamino and benzyloxypropylamino derivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit of the voltage-gated calcium channel and the sigma-1 (σ1 ) receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及对电压门控钙通道的α2δ亚基具有药理活性的邻位取代苯氧丙基氨基和苄氧丙基氨基衍生物，特别是对同时具有对电压门控钙通道的α2δ亚基和sigma-1（σ1）受体的双重药理活性的邻位取代苯氧丙基氨基和苄氧丙基氨基衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物和在治疗中的应用，特别是用于治疗疼痛。
• [EN] AMINOPROPOXYPIPERIDINYLAMIDO DERIVATIVES HAVING MULTIMODAL ACTIVITY AGAINST PAIN<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOPROPOXYPIPÉRIDINYLAMIDO AYANT UNE ACTIVITÉ MULTIMODALE CONTRE LA DOULEUR
  申请人：ESTEVE PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2019149919A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to aminopropoxyphenylpiperidinylamidoderivatives having dual pharmacological activity towards both the α2δ subunit, in particular the α2δ-1 subunit, of the voltage-gated calcium channel and the µ-opioid receptor, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及氨基丙氧基苯基哌啶酰胺衍生物，具有对电压门控钙通道α2δ亚基，特别是α2δ-1亚基，和µ-阿片受体的双重药理活性，涉及制备这类化合物的方法，包括它们的药物组合物以及在治疗中的应用，特别是用于疼痛治疗。