4-(5-bromopyrimidin-2-yl)thiomorpholine-1,1-dioxide | 720693-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)thiomorpholine-1,1-dioxide
• 英文别名: 4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-1-thiomorpholine-1,1-dione；4-(5-Bromopyrimidin-2-yl)thiomorpholine 1,1-dioxide；4-(5-bromopyrimidin-2-yl)-1,4-thiazinane 1,1-dioxide
• CAS: 720693-12-9
• 化学式: C₈H₁₀BrN₃O₂S
• 分子量: 292.156
• InChiKey: QBPDEJKXTMIGAY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-bromopyrimidin-2-yl)thiomorpholine-1,1-dioxide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 1-[2-(1,1-dioxo-1-thiomorpholin-4-yl)pyrimidin-5-yl]cyclopropane-1-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] RORGAMMA MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS DE RORGAMMA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种具有式（la）的新化合物，这些化合物是RORgamma的调节剂。这些化合物以及包含它们的药物组合物是治疗任何疾病的合适手段，其中调节RORgamma具有治疗效果，例如在自身免疫疾病、自身免疫相关疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、纤维化疾病或胆汁淤积性疾病中。

  公开号：

  WO2018138359A1
• 作为产物：
  描述：

  硫代吗啉-1,1-二氧化物 、 5-溴-2-氯嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 72.0h， 以62%的产率得到4-(5-bromopyrimidin-2-yl)thiomorpholine-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] RORGAMMA MODULATORS AND USES THEREOF
  [FR] MODULATEURS DE RORGAMMA ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种具有式（la）的新化合物，这些化合物是RORgamma的调节剂。这些化合物以及包含它们的药物组合物是治疗任何疾病的合适手段，其中调节RORgamma具有治疗效果，例如在自身免疫疾病、自身免疫相关疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、纤维化疾病或胆汁淤积性疾病中。

  公开号：

  WO2018138359A1

文献信息

• GLYCINE COMPOUND
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US20120184520A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that a compound of the present invention or a salt thereof exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. The present invention further relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound of the present invention or a salt thereof, and an excipient.

  本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 本发明的解决方案是，本发明者对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且对于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，具有用处，从而完成了本发明。本发明还涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，其包括本发明的化合物或其盐以及赋形剂。
• Pyridine Derivative and Medicinal Agent
  申请人：Fujihara Hidetaka

  公开号：US20130225548A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  A main object of the present invention is to provide a novel pyridine derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In formula [1], R represents an aryl group or a heteroaryl group, which may be substituted by an optionally substituted alkyl group, a hydroxy group, a halogen atom or a group represented by general formula [2]. In formula [2], -L 1 -L 2 -L 3 -R A [2] L 1 and L 3 independently represent a single bond, an alkylene group or a cycloalkylene group; L 2 represents a single bond, O, or NR B ; R B represents H or an optionally substituted alkyl group; and R A represents B, an amino group, a cyano group, a hydroxy group, an alkoxy group, an aryl group, a monoalkylamino group, a dialkylamino group, a carbamoyl group, an alkyloxycarbonyl group, a monoalkylaminocarbonyl group, a dialkylaminocarbonyl group, an alkylcarbonylamino group, and a saturated heterocyclic group, among other groups.

  本发明的一个主要对象是提供一种由下述通用式[1]表示的新型吡啶衍生物或其药学上可接受的盐。在式[1]中，R代表芳基或杂芳基，可以被可选择地取代的烷基、羟基、卤原子或通式[2]所代表的基团所取代。在式[2]中，-L1-L2-L3-RA[2]L1和L3独立地代表单键、烷基或环烷基；L2代表单键、O或NRB；RB代表氢或可选择地取代的烷基；RA代表B、氨基、氰基、羟基、烷氧基、芳基、单烷基氨基、双烷基氨基、氨基甲酰基、烷氧羰基、单烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、烷基羰基氨基和饱和杂环基等基团，以及其他基团。
• Glycine compound
  申请人：Yoshihara Kousei

  公开号：US08802679B2

  公开（公告）日：2014-08-12

  Compounds of formula (I) defined herein exhibit VAP-1 inhibitory activity, and as a result, are useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention.

  本文所定义的化合物(I)的公式，表现出VAP-1抑制活性，因此可用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。
• [EN] 1,2,4-TRIAZOLE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 1,2,4-TRIAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 1,2,4-三氮唑衍生物及其制备方法和用途
  申请人：JIANGSU CAREPHAR PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022089629A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  提供一种1,2,4-三氮唑衍生物及其制备方法和用途，所述1,2,4-三氮唑衍生物为式I所示的化合物，或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其溶剂合物、前药，或其药学上可接受的盐；所述的化合物可用于治疗多种不当的核转运触发的异常细胞应答相关的疾病、紊乱或病症。
• Novel benzazepine derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2133340A1

  公开（公告）日：2009-12-16

  The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders. More specifically, the invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein formula (I) is as defined herein.

  本发明涉及具有药理活性的新型苯并氮杂卓衍生物、其制备工艺、含有它们的组合物以及它们在治疗神经和精神疾病中的用途。 更具体地说，本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐： 其中式 (I) 如本文所定义。