dipyridamole tartaric acid monoester | 2188148-58-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: dipyridamole tartaric acid monoester
• 英文别名: 4-[2-[[6-[Bis(2-hydroxyethyl)amino]-4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-2-yl]-(2-hydroxyethyl)amino]ethoxy]-2,3-dihydroxy-4-oxobutanoic acid
• CAS: 2188148-58-3
• 化学式: C₂₈H₄₄N₈O₉
• 分子量: 636.706
• InChiKey: PKHHJNRUJGFGTB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  968.6±75.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.462±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  229
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  17

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [2,5-dioxo-4-(2,2,2-trifluoroacetyl)oxyoxolan-3-yl] 2,2,2-trifluoroacetate 、 双嘧达莫 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以55%的产率得到dipyridamole tartaric acid monoester
  参考文献：
  名称：

  一种双嘧达莫杂质I、II的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种双嘧达莫杂质I和双嘧达莫杂质II的合成方法，以酒石酸、三氟乙酸酐得、双嘧达莫等为原料，为规范地进行对杂质进行研究提供了物质基础，还可以用于双嘧达莫生产中杂质的定性及定量分析，并将其控制在一个安全、合理的限度范围之内，从而可以提高双嘧达莫的质量标准，为人民群众安全用药提供重要的指导意义。

  公开号：

  CN113185518A

文献信息

• Identification of Tartaric Acid Adduct Impurities in Dipyridamole Capsule Formulation Related Substances Method
  作者：J. NAGADEEP、P. KAMARAJ、M. ARTHANAREESWARI、P.A. VIVEKANAND

  DOI：10.14233/ajchem.2021.22984

  日期：——

  Two tartaric acid adduct degradation products namely dipyridamole tartaric acid monoester and dipyridamole ditartaric acid ester are observed in a dipyridamole capsule formulation. The adduct impurities are inevitable in the formulation due to the interaction of multilayers of dipyridamole on tartaric acid pellets. Present study reported a simple procedure for generating these two major adducts degradation products from a mixture of dipyridamole drug substance and tartaric acid by stress study. The obtained stress mixture was characterized by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS) to assure the identity of adduct degradant impurities. The obtained solid stress mixture was stable for more than one year and the prepared solution can be used as reference solution to identify both the degradants during related substance analysis. Practically, the identification of tartaric acid degradants applied to the British pharmacopeia monograph related substances method, where no mechanism for identification of these adduct impurities was described. This study establishes relative retention times for the British pharmacopeia method, which enables the chemist to monitor these two major degradants during quality control release testing and shelf life stability. The same kind of experimental approach for identifying tartaric acid adduct impurities in the British pharmacopeia method can be extended to any of the in-house laboratory-developed related substance methods.

  在地塞米胺胶囊制剂中观察到两种酒石酸加合物降解产物，即地塞米胺酒石酸单酯和地塞米胺双酒石酸酯。由于地塞米胺与酒石酸颗粒的多层相互作用，加合物杂质在制剂中是不可避免的。本研究报告了一种简单的程序，通过应激研究从地塞米胺药物物质和酒石酸的混合物中生成这两种主要加合物降解产物。通过液相色谱-串联质谱（LC-MS）对获得的应激混合物进行表征，以确保加合物降解杂质的身份。获得的固体应激混合物稳定超过一年，制备的溶液可用作参考溶液，以在相关物质分析中识别这两种降解物。实际上，酒石酸降解物的鉴定适用于英国药典单品相关物质方法，该方法未描述这些加合物杂质的鉴定机制。本研究为英国药典方法建立了相对保留时间，使化学家能够在质量控制释放测试和货架寿命稳定期间监测这两种主要降解物。在英国药典方法中识别酒石酸加合物杂质的相同实验方法可以扩展到任何内部实验室开发的相关物质方法。
• Dipyridamole pharmaceutical compositions
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP1894561A1

  公开（公告）日：2008-03-05

  Pharmaceutical compositions comprise a pharmaceutically inert core coated with an intermediate coating, a coating thereon comprising dipyridamole, and a further coating comprising a drug release modifier.

  药用组合物包括涂有中间包衣的药用惰性芯材、包含双嘧达莫的包衣以及包含药物释放调节剂的进一步包衣。