4-[(3R,4s,5S)-4-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-3,5-dimethylpiperidin-4-yl]benzonitrile | 862284-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[(3R,4s,5S)-4-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-3,5-dimethylpiperidin-4-yl]benzonitrile
• CAS: 862284-48-8
• 化学式: C₂₂H₂₆N₂O₂
• 分子量: 350.461
• InChiKey: KUPWOSBVNPPKPY-FAQVEIGNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  26.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  56.49
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(3R,4s,5S)-4-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-3,5-dimethylpiperidin-4-yl]benzonitrile 在 1-氯乙基氯甲酸酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-[(3R,4s,5S)-4-hydroxy-3,5-dimethylpiperidin-4-yl]benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically active compounds

  摘要：

  本发明涉及一类通式（I）所示的黑素皮质素MCR4激动剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，特别涉及选择性MCR4激动剂化合物，它们在医学上的应用，含有它们的组合物，用于它们制备的工艺以及用于这些工艺的中间体。

  公开号：

  US20050176772A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4s,5S)-4-(4-bromophenyl)-1-(4-methoxybenzyl)-3,5-dimethylpiperidin-4-ol 、 氰化钾 在 tris(triphenylphosphonio)palladate^(1-) copper(l) iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-[(3R,4s,5S)-4-hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-3,5-dimethylpiperidin-4-yl]benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutically active compounds

  摘要：

  本发明涉及一类通式（I）所示的黑素皮质素MCR4激动剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，特别涉及选择性MCR4激动剂化合物，它们在医学上的应用，含有它们的组合物，用于它们制备的工艺以及用于这些工艺的中间体。

  公开号：

  US20050176772A1

文献信息

• [EN] PYRROLO[2,3-b] PYRIDINE DERIVATIVES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THEM<br/>[FR] DERIVES PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE AGISSANT COMME INHIBITEURS DES KINASES, PROCEDE POUR LEUR ELABORATION, ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：PHARMACIA ITALIA SPA

  公开号：WO2005063747A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Compounds which are pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation process and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenrative disorders; also disclosed is a process under SPS conditions for preparing the compounds of the invention and chemical libraries comprising a plurality of them.

  本发明揭示了属于吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物或其药用可接受盐的化合物，以及它们的制备过程和包含它们的药物组合物；这些化合物对治疗由蛋白激酶活性改变引起和/或相关的疾病具有用处，如癌症、细胞增殖异常、阿尔茨海默病、病毒感染、自身免疫疾病和神经退行性疾病；还揭示了一种在SPS条件下制备本发明化合物的方法，以及包含多种这些化合物的化学文库。
• PIPERIDINYLCARBONYL-PYRROLIDINES AND THEIR USE AS MELANOCORTIN AGONISTS
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1716135B1

  公开（公告）日：2011-06-01
• US7649002B2
  申请人：——

  公开号：US7649002B2

  公开（公告）日：2010-01-19