摩熵化学
数据库官网
小程序
打开微信扫一扫
首页 分子通 化学资讯 化学百科 反应查询 关于我们
请输入关键词

3-Amino-14-(hydroxymethyl)-8,10-dioxa-2,4-diazatetracyclo[7.3.1.17,11.01,6]tetradec-3-ene-5,9,12,13,14-pentol | 4368-28-9

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
3-Amino-14-(hydroxymethyl)-8,10-dioxa-2,4-diazatetracyclo[7.3.1.17,11.01,6]tetradec-3-ene-5,9,12,13,14-pentol
英文别名
——
3-Amino-14-(hydroxymethyl)-8,10-dioxa-2,4-diazatetracyclo[7.3.1.17,11.01,6]tetradec-3-ene-5,9,12,13,14-pentol化学式
CAS
4368-28-9
化学式
C11H17N3O8
mdl
——
分子量
319.27
InChiKey
CFMYXEVWODSLAX-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    280 °C (decomp)
  • 比旋光度:
    D25 -8.64° (c = 8.55 in dil acetic acid)
  • 沸点:
    458.31°C (rough estimate)
  • 密度:
    1.3768 (rough estimate)
  • 溶解度:
    H2O:如果冷冻储存,在pH4-5时稳定可溶
  • 物理描述:
    Colorless crystalline solid that darkens when heated above 428°F (220°C).
  • 颜色/状态:
    Crystals
  • 稳定性/保质期:

    常温常压下稳定,白色结晶粉末。在220℃以上颜色发黑而不分解。它溶于稀乙酸,微溶于水、无水乙醇和乙醚,几乎不溶于其他有机溶剂。在强酸性和碱性溶液中其毒性被破坏。比旋光度[α]D^25-8.64°(C=8.55,在稀乙酸中)。剧毒!半数致死量(小鼠,腹膜)10μg/kg。

  • 旋光度:
    Specific optical rotation at 25 °C/D: -8.64 deg (c = 8.55 in dilute acetic acid)
  • 分解:
    When heated to decomposition it emits toxic fumes of /Nitrogen oxide/.
  • 解离常数:
    pKa: 8.76 (water), 9.4 (50% alcohol)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -5.9
  • 重原子数:
    22
  • 可旋转键数:
    1
  • 环数:
    5.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.91
  • 拓扑面积:
    190
  • 氢给体数:
    8
  • 氢受体数:
    9

ADMET

代谢
四度otoxin的代谢来源尚不确定。没有发现藻类来源,直到最近,四度otoxin还被认为是宿主的代谢产物。然而,最近有报道称,包括Vibrionaceae家族的菌株、Pseudomonas sp.和Photobacterium phosphoreum在内的几种细菌能够产生四度otoxin/无水四度otoxin,这一发现指向了这类毒素的细菌来源。
The metabolic source of tetrodotoxin is uncertain. No algal source has been identified, and until recently tetrodotoxin was assumed to be a metabolic product of the host. However, recent reports of the production of tetrodotoxin/anhydrotetrodotoxin by several bacterial species, including strains of the family Vibrionaceae, Pseudomonas sp., and Photobacterium phosphoreum, point toward a bacterial origin of this family of toxins.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
代谢
为了研究与河豚鱼体内四氢喃毒(TTX)生物合成或积累相关的基因,通过mRNA任意引物反转录聚合酶链反应(RAP RT-PCR)比较了含有不同浓度TTX及其衍生物的河豚鱼,包括红鳍东方鲀Takifugu chrysops和黑斑东方鲀Takifugu niphobles的肝脏mRNA表达模式。RAP RT-PCR提供了一个383 bp的cDNA片段,其在有毒河豚鱼肝脏中的转录本水平高于无毒河豚鱼。其推导的氨基酸序列与其他脊椎动物报告的纤维蛋白原样蛋白相似。Northern blot分析和cDNA末端快速扩增(RACE)揭示,383 bp的cDNA片段由至少三个纤维蛋白原样蛋白(flp)基因,flp-1、flp-2和flp-3组成。flp-1、flp-2和flp-3的相对mRNA水平与两种河豚鱼肝脏的毒性呈线性相关。
To investigate the genes related to the biosynthesis or accumulation of tetrodotoxin (TTX) in pufferfish, mRNA expression patterns in the liver from pufferfish, akamefugu Takifugu chrysops and kusafugu Takifugu niphobles, were compared by mRNA arbitrarily primed reverse transcription-polymerase chain reaction (RAP RT-PCR) with fish bearing different concentrations of TTX and its derivatives. RAP RT-PCR provided a 383 bp cDNA fragment and its transcripts were higher in toxic than non-toxic pufferfish liver. Its deduced amino acid sequence was similar to those of fibrinogen-like proteins reported for other vertebrates. Northern blot analysis and rapid amplification of cDNA ends (RACE) revealed that the cDNA fragment of 383 bp was composed of at least three fibrinogen-like protein (flp) genes, flp-1, flp-2 and flp-3. Relative mRNA levels of flp-1, flp-2 and flp-3 showed a linear correlation with toxicity of the liver for two pufferfish species.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 毒性总结
识别和使用:河豚毒素(TTX)是一种固体。自从20世纪60年代初发现其阻断通道作用以来,河豚体内含有的TTX已成为生理和药理实验室中极其受欢迎的化学工具。近年来,已经发现了神经系统中的TTX抗性钠通道,并因其参与疼痛感知而受到广泛关注。现在已知TTX并非由河豚产生,而是由细菌产生,并通过食物链传递给各种动物。人体研究:TTX是一种致命的神经毒素,可选择性地抑制神经冲动中Na(+)的激活机制,而不影响K(+)离子的通透性。TTX通过阻断钠通道干扰神经到肌肉的信号传递。这导致肌肉迅速衰弱和麻痹,包括呼吸道的肌肉,可能导致呼吸暂停和死亡。TTX中毒可能迅速发作(10到45分钟)或延迟发作(通常在3到6小时内,但很少更长时间)。死亡可能在接触后20分钟内发生,或接触后24小时发生,但通常发生在前4到8小时内。在最初24小时内经历急性中毒的患者/受害者通常没有后遗症地恢复。症状可能持续数天,恢复需要数天时间。摄入后,第一阶段TTX会产生嘴唇和舌头发麻、刺痛和麻木(感觉异常),随后面部和四肢感觉异常和麻木、头痛、轻飘飘的感觉、大量出汗(出汗)、眩晕、流涎(流涎)、恶心、呕吐(呕吐)、腹泻、上腹痛(胃痛)、运动困难(运动功能障碍)、虚弱(不适)和言语困难。第二阶段会出现越来越严重的麻痹,首先在四肢,然后在身体其他部位,最后在呼吸肌肉;呼吸困难或气短(呼吸困难);心律失常(心脏节律异常或心律不齐);异常低血压(低血压);固定和扩大的瞳孔(瞳孔扩大);昏迷;癫痫发作;呼吸暂停;和死亡。一些病例报告描述了TTX引起的食物中毒。大多数这些中毒事件发生在家庭准备和食用,而不是来自商业河豚来源。在体外人类淋巴细胞中,TTX在有无代谢激活的情况下均显示出无基因毒性活性。动物研究:TTX通过静脉输液治疗狗的临床症状和体征与抗胆碱酯酶中毒相似。发现TTX通过口服途径对小鼠的毒性大约是腹腔注射的五十倍,并且死亡发生得更晚。在大鼠中,TTX给药4小时后,大脑5-羟色胺水平显著增加并达到峰值。大脑乙酰胆碱、组胺和去甲肾上腺素水平也显著增加,但6小时后达到峰值。河豚鱼性腺提取物的效果比皮肤提取物更显著,持续时间更长。另一方面,在大脑中肾上腺素在实验期间没有显示出显著变化。在雄性兔中,TTX以亚致死水平静脉给药产生了由于灌注失败导致的乳酸血症、低蛋白血症、出血时间增加、红细胞质量减少和血小板计数减少的休克。中毒的严重程度与给予的河豚毒素量成比例。在尸检研究中观察到大脑、肝脏、肺和膈肌的出血。在测试的五种小鼠品系中发现了对TTX的易感性显著差异。TTX在体外或体内均显示出无基因毒性活性。生态毒性研究:TTX及其类似物(TTXs)在海洋和陆地动物中广泛分布,引起危险的中毒。除了帮助阻止捕食者,TTX抗性使河豚能够选择性地以含有TTX的生物为食。然而,TTXs并不保护关岛的绦虫免受其捕食者的侵害,而是用来捕捉移动的猎物。
IDENTIFICATION AND USE: Tetrodotoxin (TTX) is a solid. TTX contained in puffer, has become an extremely popular chemical tool in the physiological and pharmacological laboratories since discovery of its channel blocking action in the early 1960s. More recently, the TTX-resistant sodium channels have been discovered in the nervous system and received much attention because of their role in pain sensation. TTX is now known to be produced not by puffer but by bacteria, and reaches various species of animals via food chain. HUMAN STUDIES: TTX is a deadly neurotoxin which selectively inhibits Na(+) activation mechanism of nerve impulse, without affecting the permeability of K(+) ions. TTX interferes with the transmission of signals from nerves to muscles by blocking sodium channels. This results in rapid weakening and paralysis of muscles, including those of the respiratory tract, which can lead to respiratory arrest and death. TTX poisoning may either have rapid onset (10 to 45 minutes) or delayed onset (generally within 3 to 6 hours but rarely longer). Death may occur as early as 20 minutes, or as late as 24 hours, after exposure; but it usually occurs within the first 4 to 8 hours. Patient/victims who live through the acute intoxication in the first 24 hours usually recover without residual deficits. Symptoms may last for several days and recovery takes days to occur. Upon ingestion, at first stage TTX producing numbness and sensation of prickling and tingling (paresthesia) of the lips and tongue, followed by facial and extremity paresthesias and numbness, headache, sensations of lightness or floating, profuse sweating (diaphoresis), dizziness, salivation (ptyalism), nausea, vomiting (emesis), diarrhea, abdominal (epigastric) pain, difficulty moving (motor dysfunction), weakness (malaise), and speech difficulties. At the second stage there is increasing paralysis, first in the extremities, then in the rest of the body, and finally in the respiratory muscles; difficulty breathing or shortness of breath (dyspnea); abnormal heart rhythms (cardiac dysrhythmias or arrhythmia); abnormally low blood pressure (hypotension); fixed and dilated pupils (mydriasis); coma; seizures; respiratory arrest; and death. A number of case reports describe food poisoning with TTX. Most of these poisoning episodes occur from home preparation and consumption and not from commercial sources of the pufferfish. TTX was shown to lack genotoxic activity in vitro in human lymphocytes with or without metabolic activation. ANIMAL STUDIES: The clinical symptoms and signs of TTX poisoning in dogs treated with TTX by iv infusion were similar to those of anticholinesterase poisoning. TTX was found to be about fifty times less toxic and to have more delayed death occurrence to mice via oral route than that via i.p. injection. In rats brain serotonin level was significantly increased and reached its peak level after 4 hours of TTX administration. Brain acetylcholine, histamine, and norepinephrine levels were also significantly increased but reached peak level after 6 hours. The effect of the gonad extract from pufferfish was more significantly profound and of longer duration than the skin extract. On the other hand, brain epinephrine did not show any significant change during the experimental period. TTX administered iv in male rabbits at sublethal levels produced shock due to perfusion failure with lactacidemia, hypoproteinemia, increased bleeding time, decreased red cell mass, and decreased platelet count. The severity of poisoning was proportional to the magnitude of tetrodotoxin given. Hemorrhages in brain, liver, lung, and diaphragm were observed in necropsy study. Significant differences in susceptibility to TTX were found among five mouse strains tested. TTX was clearly shown to lack in vitro or in vivo genotoxic activity. ECOTOXICITY STUDIES: TTX and its analogs (TTXs), widely distributed among marine as well as terrestrial animals, induce dangerous intoxications. Besides helping to deter predators, TTX resistance enables pufferfishes to selectively feed on TTX-bearing organisms. However TTXs do not protect flatworms from Guam from their predators but instead are used to capture mobile prey.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 副作用
神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素
Neurotoxin - Other CNS neurotoxin
来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases
毒理性
  • 相互作用
一项研究调查了一种对河豚毒素(TTX)特异性的单克隆抗体T20G10是否能够通过被动免疫提供对致命TTX挑战的保护。T20G10单克隆抗体对TTX的亲和力估计约为10^-9 M,并且与无水河豚毒素的亲和力低大约50倍,并且与河豚酸的竞争免疫分析中不发生反应。T20G10在体外放射性配体受体结合分析中特异性地抑制TTX的结合,但对麻痹毒素在大鼠脑膜上钠通道的结合没有影响。在预防研究中,小鼠在腹腔注射TTX挑战(10 ug/kg)前30分钟通过尾静脉给予T20G10。在这些条件下,100微克的T20G10保护了6/6只小鼠,而50微克的T20G10保护了3/6只小鼠。非特异性对照单克隆抗体没有提供对致命剂量的保护。模拟口服中毒的治疗研究是使用小鼠通过灌胃给予致命剂量的TTX进行的,TTX悬浮在非脂肪干牛奶中,用磷酸盐缓冲盐水。在没有给予T20G10的情况下,6/6只小鼠在25-35分钟内死亡。然而,口服TTX暴露后10-15分钟通过尾静脉给予500微克的T20G10预防了6/6只小鼠的死亡。较低剂量的单克隆抗体提供了较少的保护。
The ability of a tetrodotoxin (TTX)-specific monoclonal antibody to confer passive protection against lethal TTX challenge was investigated. The monoclonal antibody, T20G10, has an estimated affinity for TTX of approximately 10-9 M and is about 50-fold less reactive with anhydrotetrodotoxin and unreactive with tetrodonic acid by competitive immunoassay. T20G10 specifically inhibited TTX binding in an in vitro radioligand receptor binding assay, but had no effect on the binding of saxitoxin to the sodium channel on rat brain membranes. In prophylaxis studies, mice were administered T20G10 via the tail vein 30 min prior to i.p. TTX challenge (10 ug/kg). Under these conditions, 100 micrograms T20G10 protected 6/6 mice, whereas 3/6 mice were protected with 50 micrograms T20G10. Non-specific control monoclonal antibody did not protect against lethality. Therapy studies simulating oral intoxication were performed with mice given a lethal dose of TTX by gavage in a suspension of non-fat dry milk in phosphate-buffered saline. Death occurred within 25-35 min in 6/6 mice not treated with T20G10. However, 500 ug T20G10 administered via the tail vein 10-15 min after oral TTX exposure prevented death in 6/6 mice. Lower doses of mAb conferred less protection.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 相互作用
在犬冠状动脉闭塞24小时后,利多卡因(4毫克/千克,静脉注射)和河豚毒素(2微克/千克,静脉注射)显示出显著的抗心律失常活性。在剂量降低2倍时,单独使用这两种物质对心律失常没有影响,但一起使用时,它们几乎完全恢复了心脏节律。
At 24 hours after coronary artery occlusion in dogs, lidocaine (4 mg/kg, iv) and tetrodotoxin (2 ug/kg, iv) showed marked antiarrhythmic activity. At 2-fold lower doses, neither substance alone had an effect on arrhythmias, but when administered together, they induced almost complete restoration of cardiac rhythm.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
  • 相互作用
蟾毒素增加了突触体对钠的摄取。藜芦碱也增加了钠的摄取。河豚毒素阻断了上述毒素的效果。
Batrachotoxin increased sodium uptake by synaptosomes. Veratridine also increased the sodium uptake. Tetrodotoxin blocked the effects of the above toxins.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
1999年,从孟加拉国的两个地点(迈门辛和巴里萨尔)收集了23只树蛙Polypedates sp.的标本,并对其毒性评分和毒素原理进行了检测。在所有组织中,只有迈门辛标本的皮肤在小鼠测试中被发现具有毒性,毒性评分为31-923微克/克。从皮肤中分离出的毒素通过高效液相色谱、电喷雾电离-飞行时间质谱和质子核磁共振进行分析,并被鉴定为河豚毒素,这是一种毒素原理。
Twenty-three specimens of a tree-frog Polypedates sp. were collected from two locations (Mymensingh and Barisal) of Bangladesh in 1999, and assayed for their toxicity scores and toxin principle. Among the tissues, only the skin of the Mymensingh specimens was found to be toxic in mouse test, with the toxicity scores of 31-923 ug/g. The toxin isolated from the skin was analyzed by high-performance liquid chromatography, electrospray ionization-time of flight mass spectrometry and proton nuclear magnetic resonance, and characterized as tetrodotoxin, a toxin principle.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
河豚毒素(TTX)及其类似物(TTXs)在海生和陆生动物中广泛分布,可引起危险的中毒。这些高潜能的毒素也被认为是河豚鱼中毒的致病因素。在孟加拉国的海洋河豚,Takifugu oblongus的不同组织中测定了TTX、无水河豚毒素、11-脱氧河豚毒素和三脱氧河豚毒素。TTX在皮肤、肌肉和肝脏中占主导地位,而三脱氧河豚毒素在卵巢中占优势。通过小鼠生物测定法确定了各种组织的毒性。
Tetrodotoxin (TTX) and its analogs (TTXs), widely distributed among marine as well as terrestrial animals, induce dangerous intoxications. These highly potential toxins are also known as the causative agent of puffer fish poisoning. ... TTX, anhydrotetrodotoxin, 11-deoxytetrodotoxin and trideoxytetrodotoxin were determined in separated tissues of Bangladeshi marine puffers, Takifugu oblongus. TTX was predominant in skin, muscle and liver, whereas trideoxytetrodotoxin preponderated in the ovary. The toxicity of the various tissues was determined by a mouse bioassay.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
为了研究中国渤海海域收集的红鳍东方鲀(河豚鱼)体内河豚毒素产生菌的分布与河豚鱼毒性的关系,我们从红鳍东方鲀的各个器官(卵巢、肝脏、肠道和胆囊)中分离细菌,并筛选出能够产生河豚毒素(TTX)的细菌。在分离出的36株细菌中,有20株能够在体外产生TTX。在毒性较强的卵巢和肝脏中,产生TTX的菌株数量和毒性都高于其他器官。根据形态观察、生理生化特性和DNA的G+C含量,大多数产生TTX的细菌被鉴定为芽孢杆菌属(19株)和放线菌属(1株)。通过高效液相色谱法、薄层色谱法和电喷雾离子化质谱分析,纯化的毒素被确认为TTX。我们的结果表明,产生TTX的细菌与河豚鱼的毒性密切相关。为了阐明TTX的合成机制及其在细菌中的作用,还需要进行更多的研究。
To investigate the relationship between the toxicity of puffer fish and the distribution of tetrodotoxin-producing bacteria in puffer fish Fugu rubripes collected from the Bohai Sea of China, bacteria were isolated from each organ (ovaries, livers, intestines and gallbladders) and screened for tetrodotoxin (TTX) production. 20 out of 36 isolated strains were found to produce TTX in vitro. In the organs of ovaries and livers whose toxicity is more potent than other organs, the number and toxicity of TTX-producing strains was greater than that of others. Most TTX-producing bacterial strains were identified as Bacillus spp. (19 strains) and Actinomycete spp. (1 strain) based on the morphological observation, physiological and biochemical characteristics and G+C content of DNA. The purified toxin was identified to be TTX by high performance liquid chromatography assay, thin-layer chromatography assay and electrospray ionization mass spectrometry analysis. Our results suggested that TTX-producing bacteria are closely related to the toxification of the puffer fish. More research is needed to elucidate the mechanism of TTX synthesis and the role of TTX in bacteria.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
吸收、分配和排泄
河豚肝脏匀浆通过差速离心法被分离成血细胞、核、线粒体、微粒体和胞浆组分。通过高效液相色谱(HPLC)和液相色谱-快速原子轰击质谱(LC-FABMS)分析表明,河豚毒素是每个组分中的主要有毒成分。这些结果揭示河豚毒素在肝细胞器中广泛分布,尽管主要存在于胞浆组分中。
The liver homogenate of puffer fish was fractionated into blood cell, nuclear, mitochondrial, microsomal and cytosol fractions by the differential centrifugation method. ... Analyses by HPLC and LC-FABMS demonstrated that tetrodotoxin is the major toxic principle in each fraction. These results reveal that tetrodotoxin is widely distributed in organelles in liver cells, though predominantly in the cytosol fraction.
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

  • 危险等级:
    6.1(a)
  • 危险品标志:
    T+
  • 安全说明:
    S22,S36/37/39,S45
  • 危险类别码:
    R26/27/28
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    30029090
  • 危险品运输编号:
    UN 3462 6.1/PG 1
  • RTECS号:
    IO1450000
  • 包装等级:
    I
  • 危险类别:
    6.1(a)
  • 储存条件:
    本品应密封保存在4℃的干燥环境中。

SDS

SDS:9a159d3ffd99cfdd4494469f5f93c378
查看

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Tetrodotoxin
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Maculotoxin
TTX
Fugu poison
Tarichatoxin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 2)
急性毒性, 吸入 (类别 1)
急性毒性, 经皮 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H300 + H310 + H330 如果咽下,皮肤接触或吸入会致死。
警告申明
预防措施
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P262 防止溅入眼睛、接触皮肤或衣服。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
P284 戴呼吸防护装置。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如接触皮肤:使用大量水冲洗。
P304 + P340 如果吸入:将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P320 具体紧急处置(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 + P364 立即除去∕脱掉所有沾污的衣物,清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Maculotoxin
别名
TTX
Fugu poison
Tarichatoxin
: C11H17N3O8 C11H17N3O8
分子式
: 319.27 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Tetrodotoxin
<=100%
化学文摘登记号(CAS 4368-28-9
No.) 224-458-8
EC-编号

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
河豚毒素是已知对人类毒性最大的毒素之一。可在30分钟内致人死亡。无论吞服、呼吸和皮肤吸收,或以任何
方式进入血流都是非常危险的。有文献报导接触毒素仅10分钟内的中毒症状包括麻痹、嘴唇和口腔内表面刺痛
、虚弱、四肢和胸部肌肉麻痹以及血压降低。, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
吸入: 无数据资料
经皮: 无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能致死。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 吞咽可能致死。
皮肤 通过皮肤吸收可能致死。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
河豚毒素是已知对人类毒性最大的毒素之一。可在30分钟内致人死亡。无论吞服、呼吸和皮肤吸收,或以任何
方式进入血流都是非常危险的。有文献报导接触毒素仅10分钟内的中毒症状包括麻痹、嘴唇和口腔内表面刺痛
、虚弱、四肢和胸部肌肉麻痹以及血压降低。, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: IO1450000

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3462 国际海运危规: 3462 国际空运危规: 3462
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXINS EXTRACTED FROM LIVING SOURCES, SOLID, N.O.S. (Tetrodotoxin)
国际海运危规: TOXINS, EXTRACTED FROM LIVING SOURCES, SOLID, N.O.S. (Tetrodotoxin)
国际空运危规: Toxins, extracted from living sources, solid, n.o.s. (Tetrodotoxin)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A


制备方法与用途

河豚毒素是一种极具毒性的物质,主要存在于河豚鱼类的血液、卵巢、皮肤和肝脏等部位。它的毒性主要通过抑制神经传导来实现,特别是对神经轴索膜对钠离子的透过作用产生阻断,从而影响神经系统功能。

河豚毒素的主要特点
  1. 极高的毒性:河豚毒素是目前已知自然界中最毒的非蛋白物质之一,其毒性远超许多其他剧毒物。
  2. 选择性抑制钠通道:它能特异性地阻断神经细胞膜上的电压门控钠通道,阻止动作电位的产生和传导。
  3. 对心脏的影响较小:虽然河豚毒素可以引起中毒者感觉障碍、运动麻痹等症状,但对心脏功能影响相对较小。
河豚毒素的临床应用

尽管河豚毒素毒性极大,但它在科学研究中有一定的应用价值:

  1. 药理学研究工具:用于研究药物对神经细胞的作用机制。
  2. 基础生理研究:帮助科学家更好地理解神经传导和肌肉收缩的基本原理。
  3. 镇痛剂替代品:历史上曾被用作局部麻醉或轻度镇痛剂。
河豚毒素中毒的急救措施
  1. 立即洗胃、催吐及导泻:使用生理盐水或其他液体清洗消化道,促使毒物尽快排出。
  2. 保持呼吸道通畅并提供吸氧:对于呼吸困难者给予氧气支持。
  3. 维持水电解质平衡和酸碱平衡:通过静脉输液等方式调节体内环境稳定。
  4. 心血管系统的监护和支持治疗:如出现血压下降等情况,可使用升压药物进行干预。
预防措施

为了避免河豚毒素中毒事件的发生,在食用河豚鱼时应严格遵守相关法律法规,并由专业人员处理和烹饪。在民间流传着一些传统疗法用于解救河豚毒素中毒者,但这些方法缺乏科学依据,不能代替正规医疗救治。一旦怀疑或确认发生河豚毒素中毒情况,应立即寻求专业医疗机构的帮助。

总之,尽管河豚毒素具有广泛的应用前景,但由于其高度的危险性,在实际操作中必须格外谨慎,并采取严格的安全防护措施以确保人员安全。

文献信息

  • Dimethano-[1,3]dioxocino[6,5-D]pyrimidine-spiro derivatives of tetrodotoxin, process for their synthesis and uses thereof in the treatment of pain
    申请人:Wex Pharmaceuticals Inc.
    公开号:EP1882692A1
    公开(公告)日:2008-01-30
    The present invention relates to a method for the preparation of derivatives of dimethano-[1,3]dioxocino[6,5-d]pyrimidine-spiro derivatives of formula II, III and IV. The present invention also relates to the derivatives of fonnula II, III and IV obtained through the method described, to pharmaceutical compositions comprising the same and to their use as a medicament.
    本发明涉及一种制备二甲基-1,3-二氧杂环己烯并[6,5-d]嘧啶螺衍生物的方法,这些衍生物的公式为II、III和IV。本发明还涉及通过所描述的方法获得的公式II、III和IV的衍生物,包含这些衍生物的药物组合物,以及它们作为药物的使用。
  • 1-Azaspiro[3.5]nonan-2-ona-5,7-carbolact one and 5,7-protected-1-azaspiro[3.5]nonan-2-one derivatives and their use as intermediates in the synthesis of TTX
    申请人:Laboratorios del Dr. Esteve S.A.
    公开号:EP1956024A1
    公开(公告)日:2008-08-13
    The invention provides compounds of formula (I) and methods for their preparation The compounds of the invention are useful intermediates in the synthesis of TTX and analogues thereof.
    这项发明提供了式(I)的化合物及其制备方法。该发明的化合物在TTX及其类似物的合成中是有用的中间体。
  • Syntesis of tetrodotoxin, its analogues and intermediates thereof
    申请人:LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.
    公开号:EP1785427A1
    公开(公告)日:2007-05-16
    The invention provides for the synthesis of Tetrodotoxin, its tautomers, enantiomers, distercoisomer or analogues through the use of spirolactam compounds of formula II as starting material, by incorporation of a guanidine (or similar) residue to a compound of formula II prior to the formation of an orthoester, or the use of a compound of formula VII as starting material.
    该发明提供了通过使用公式II的螺内酰胺化合物作为起始物质,将胍(或类似物)残基并入到公式II的化合物中,在形成正酯之前,或者使用公式VII的化合物作为起始物质,合成河豚毒素、其互变异构体、对映异构体、二对映异构体或类似物的方法。
  • Auris Formulations for Treating Otic Diseases and Conditions
    申请人:Otonomy, Inc.
    公开号:US20160228357A1
    公开(公告)日:2016-08-11
    Disclosed herein are compositions and methods for the treatment of otic disorders with immunomodulating agents and auris pressure modulators. In these methods, the auris compositions and formulations are administered locally to an individual afflicted with an otic disorder, through direct application of the immunomodulating and/or auris pressure modulating compositions and formulations onto the auris media and/or auris interna target areas, or via perfusion into the auris media and/or auris interna structures.
    本文介绍了使用免疫调节剂和耳压调节剂治疗耳部疾病的组合物和方法。在这些方法中,通过直接将免疫调节剂和/或耳压调节剂组合物和配方局部应用于患有耳部疾病的个体的耳媒体和/或耳内靶区,或通过灌注到耳媒体和/或耳内结构中。
  • Use of a sodium channel blocker and their analogues for the treatment of nicotine dependency
    申请人:LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.
    公开号:EP1690541A1
    公开(公告)日:2006-08-16
    The present invention refers to the use of a sodium channel blocker such as tetrodotoxin or saxitoxin, their analogues and derivatives, their physiologically acceptable salts, as well as their possible combination with nicotine in medicinal products for human and/or animal therapeutics for the treatment of nicotine dependency.
    本发明涉及钠通道阻滞剂(如河豚毒素或沙西毒素)、其类似物和衍生物、其生理上可接受的盐类,以及它们与尼古丁在用于人类和/或动物治疗尼古丁依赖症的药物产品中可能的结合使用。
查看更多