brinzolamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 英文名称: brinzolamide
• 英文别名: 3,4-dihydro-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide；4-Ethylamino-3,4-dihydro-2-(3-methoxy)propyl-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide；4-(Ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O₅S₃
• 分子量: 383.514
• InChiKey: HCRKCZRJWPKOAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  brinzolamide 在 chiral-prep-HPLC (Chiralpak IA_0.46x15 cm, 5 umChiral-A (IA)002IA₀₀CD-LF₀₀₇) 作用下， 生成 布林佐胺
  参考文献：
  名称：

  SULFONAMIDE INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE

  摘要：

  这项发明涉及新的磺胺酰胺类碳酸酐酶活性抑制剂，其药物组合物以及使用方法。

  公开号：

  US20100317655A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-6-氯-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e][1,2]噻嗪-4-醇 1,1-二氧化物 在 正丁基锂 、 硫酸 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 生成 brinzolamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of brinzolamide and intermediates thereof

  摘要：

  布林唑胺的制备过程包括将一种卤代前体（其中乙胺基可选择性地被保护）首先与卤金属交换反应，然后与二氧化硫反应形成磺酸盐，最后将磺酸盐与氨源反应。该过程允许以较低成本在工业规模上高产率和高纯度地获得布林唑胺。在这个过程中使用了一些新的中间体。

  公开号：

  EP2348026A1

文献信息

• Enantiomeric Separation and Simulation Studies of Pheniramine, Oxybutynin, Cetirizine, and Brinzolamide Chiral Drugs on Amylose-Based Columns
  作者：Imran Ali、Zeid A. Al-Othman、Abdulrahman Al-Warthan、Syed Dilshad Alam、Javed A. Farooqi

  DOI：10.1002/chir.22276

  日期：2014.3

  Solid phase extraction (SPE)‐chiral separation of the important drugs pheniramine, oxybutynin, cetirizine, and brinzolamide was achieved on the C18 cartridge and AmyCoat (150 x 46 mm) and Chiralpak AD (25 cm x 0.46 cm id) chiral columns in human plasma. Pheniramine, oxybutynin, cetirizine, and brinzolamide were resolved using n‐hexane‐2‐PrOH‐DEA (85:15:0.1, v/v), n‐hexane‐2‐PrOH‐DEA (80:20:0.1, v/v)

  在C 18柱，AmyCoat（150 x 46 mm）和Chiralpak AD（25 cm x 0.46 cm id）的手性色谱柱上实现了重要药物苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和溴苯甲酰胺的固相萃取（ SPE）手性分离人血浆。苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和布林酰胺使用正己烷2 --PrOH-DEA（85：15：0.1，v / v），正己烷2 -PrOH-DEA（80：20：0.1，v / v）拆分v），正己烷-2-PrOH-DEA（70：30：0.2，v / v）和正己烷-2-丙醇（90:10，v / v）作为流动相。分离是在25±1ºC温度下进行的，对西替利嗪和奥昔布宁的检测波长为225 nm，对苯乙胺和布林酰胺的检测波长为220 nm。流动相的流速为0.5 mLmin -1。苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和布林酰胺的保留因子分别为3.25和4.34、4.76和5.64、6.10和6.60，以及1
• [EN] THIOPHENE SULFONAMIDES USEFUL AS CARBONIC ANYDRASE INHIBITORS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1991015486A1

  公开（公告）日：1991-10-17

  (EN) Thiophene sulfonamides and pharmaceutical compositions containing the compounds useful in controlling intraocular pressure are disclosed. Methods for controlling intraocular pressure through administration of the compositions are also disclosed.(FR) Sulfamides de thiophène et compositions pharmaceutiques contenant ces composés utiles à la réduction de la pression intra-oculaire. On décrit également des procédés de réduction de la pression intra-oculaire par l'administration desdites compositions.

  （中文）本发明公开了硫代呋喃磺酰胺和含有这些化合物的药物组合物，可用于控制眼内压力。本发明还公开了通过给予该组合物来控制眼内压力的方法。
• Micelle for solubilizing a sparingly water-soluble ingredient and solution comprising the same
  申请人：TEIKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11318095B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  The present invention provides a micelle comprising an anionic micelle and a protecting agent surrounding the anionic micelle, the anionic micelle being formed from, as a structural unit, an ingredient that has a functional group capable of being anionized under basic conditions and has anionic micelle-forming ability, the protecting agent protecting the anionic micelle. The present invention also provides a micelle comprising a cationic micelle and a protecting agent surrounding the cationic micelle, the cationic micelle being formed from, as a structural unit, an ingredient that has a functional group capable of being cationized under acidic conditions and has cationic micelle-forming ability, the protecting agent protecting the cationic micelle.

  本发明提供了一种胶束，包括一个阴离子胶束和围绕在阴离子胶束周围的保护剂，阴离子胶束是由具有在碱性条件下能被阴离子化的官能团并具有形成阴离子胶束能力的成分作为结构单元形成的，保护剂保护阴离子胶束。本发明还提供了一种胶束，包括阳离子胶束和围绕阳离子胶束的保护剂，阳离子胶束由具有在酸性条件下可被阳离子化的官能团并具有阳离子胶束形成能力的成分作为结构单元形成，保护剂保护阳离子胶束。
• THIOPHENE SULFONAMIDES USEFUL AS CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0527801B1

  公开（公告）日：2002-07-31
• THIOPHENE SULFONAMIDES USEFUL AS CARBONIC ANYDRASE INHIBITORS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：EP0527801A1

  公开（公告）日：1993-02-24