Metho-pterin (N10-Methyl-folsaeure | 2410-93-7

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: Metho-pterin (N10-Methyl-folsaeure
• 英文别名: Glutamic acid, N-[p-[[(2-amino-4-hydroxy-6-pteridyl)methyl]methylamino]benzoyl]-；2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methyl-methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
• CAS: 2410-93-7；96738-72-6
• 化学式: C₂₀H₂₁N₇O₆
• 分子量: 455.43
• InChiKey: HLIXOCXUWGDBNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  144 - 150°C
• 密度：
  1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF（轻微加热）、DMSO（轻微加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  200
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

甲氨蝶呤能够抑制破骨细胞的增殖、活化以及骨吸收功能，并诱导破骨细胞发生凋亡。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  六甲基二硅氮烷 、 Metho-pterin (N10-Methyl-folsaeure 生成 氨甲蝶呤
  参考文献：
  名称：

  ZIMMERMANN, PIERRE

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 DL-叶酸 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以44%的产率得到Metho-pterin (N10-Methyl-folsaeure
  参考文献：
  名称：

  合成伪辅因子类似物作为叶酸酶的潜在抑制剂。

  摘要：

  5,6,7,8-四氢叶酸（THF，7）与光气，硫光气和溴化氰反应生成桥连衍生物5,10-（CO）-THF（8），5,10-（CS） -THF（9）和5,10-（C = NH）-THF（11）。10-（氯乙酰基）叶酸（2）的催化加氢得到5,10-（CH 2 CO）-THF（12）。与10-（3-氯丙酰基）叶酸（3）的类似反应得到10-（ClCH2CH2CO）-THF（14），而不是5,10-（CH2CH2CO）-THF（13）。在10-乙氧基叶酸（5）的催化氢化中，初始产物10-（EtO2CCO）-THF（22）容易重排，得到5-（EtO2CCO）-THF（21）。用氯乙酰氯酰化THF，得到N5，N10-二酰化产物（18或19），其不能转化为5,10-COCH2）-THF（17）。分别用乙醛酸和5-羟基戊醛对THF进行还原烷基化，得到5-（HO2CCH2）-THF（24）和5- [HO（CH2）5]

  DOI：

  10.1021/jm00344a014

文献信息

• Thienopyranones as Kinase and Epigenetic Inhibitors
  申请人：SignalRx Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150344494A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The invention relates to methods of treating diseases including but not limited to, cancer non-cancer proliferative disease, sepsis, autoimmune disease, viral infaction, atheroscleosis, Type 1 or 2 diabetes, obesity, inflammatory disease, or Myc-depenent disorder including by modulating biological processes by the inhibition of PI3 kinase and/or bromodomain protein binding to substrates composing the administration of a compound(s) of Formula I-IX (or pharmaceutically acceptable salts thereof) as defined herein.

  这项发明涉及治疗疾病的方法，包括但不限于癌症、非癌性增生性疾病、败血症、自身免疫疾病、病毒感染、动脉粥样硬化、1型或2型糖尿病、肥胖症、炎症性疾病或Myc依赖性疾病，通过调节生物过程，通过抑制PI3激酶和/或溴结构域蛋白与构成给药的底物结合的生物过程，包括使用本文所定义的化合物的给药（或其药学上可接受的盐）的I-IX式。
• Vectorised Magnetic Emulsion
  申请人：GUERBET

  公开号：US20150320889A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  An oil-in-water nanoemulsion composition for MRI, comprising an aqueous phase, a lipid phase as nanodroplets comprising an oil and magnetic particles based on an iron compound and covered with one or several C8-C22 fatty acids, and a mixture of surfactants at the interface between the aqueous and lipid phases, the mixture of surfactants comprising at least one amphiphilic lipid and at least one amphiphilic targeting ligand.

  一种用于磁共振成像的油包水纳米乳液组合物，包括水相、作为纳滴的脂肪相，其中包括一种油和基于铁化合物的磁性粒子，并且被一种或几种C8-C22脂肪酸覆盖，以及存在于水相和脂肪相之间界面的表面活性剂混合物，该表面活性剂混合物包括至少一种两性脂质和至少一种两性靶向配体。
• [EN] SYNTHESIS AND UTILITY OF NEW CAPGROUP LARGAZOLE ANALOGS<br/>[FR] SYNTHÈSE ET UTILISATION DE NOUVEAUX ANALOGUES DE LARGAZOLE
  申请人：UNIV COLORADO STATE RES FOUND

  公开号：WO2016144814A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  Analogs of largazole are described herein. Methods of treating cancer, blood disorders, autoimmune disease, and Alzheimer's Disease using largazole analogs and pharmaceutical compositions comprising the same are additionally described herein. Methods for preparing largazole analogs are likewise described.

  本文描述了类似largazole的类似物。此外，还描述了使用类似largazole和含有类似物的药物组合物治疗癌症、血液疾病、自身免疫疾病和阿尔茨海默病的方法。同样描述了制备类似largazole的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR CAR T CELL THERAPY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE THÉRAPIE PAR LYMPHOCYTES T CAR
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2018160622A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The present disclosure relates to methods of treating a patient with a cancer by administering to the patient a composition comprising CAR T cells and a small molecule linked to a targeting moiety by a linker. The disclosure also relates to compositions for use in such methods.

  本公开涉及通过向患有癌症的患者输入含有CAR T细胞和通过连接物与靶向基团相连接的小分子的组合物来治疗患者的方法。该公开还涉及用于此类方法的组合物。
• [EN] METHODS, COMPOUNDS, AND COMPOSITIONS FOR MODIFYING CAR-T CELL ACTIVITY<br/>[FR] PROCÉDÉS, COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR MODIFIER L'ACTIVITÉ DES LYMPHOCYTES T EXPRIMANT UN RÉCEPTEUR ANTIGÉNIQUE CHIMÉRIQUE
  申请人：PURDUE RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2021178887A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  Compounds, compositions and methods for reducing off-target toxicity of T cells expressing a chimeric antigen receptor (CAR-T cells) and/or providing enhanced control of CAR- T cell activation, and methods of treating a subject and/or modifying CAR-T cell activity in a subject with cancer.

  用于减少表达嵌合抗原受体（CAR-T细胞）的T细胞的非靶向毒性，并/或提供增强CAR-T细胞激活控制的化合物、组合物和方法，以及用于治疗患者和/或调节癌症患者CAR-T细胞活性的方法。