[11beta,16alpha(S)]-16,17-[(Cyclohexylmethylene)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione | 126544-47-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: [11beta,16alpha(S)]-16,17-[(Cyclohexylmethylene)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione
• 英文别名: [2-(6-cyclohexyl-11-hydroxy-9,13-dimethyl-16-oxo-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-8-yl)-2-oxoethyl] 2-methylpropanoate
• CAS: 126544-47-6
• 化学式: C₃₂H₄₄O₇
• 分子量: 540.7
• InChiKey: LUKZNWIVRBCLON-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  202-209?C
• 沸点：
  665.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  99.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2937229000
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  Refrigerator

制备方法与用途

环索奈德简介

环索奈德是一种新型吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药物，与其他同类药物如二丙酸倍氯米松、布地奈德和丙酸氟替卡松相似。它以非活性形式给药，在气道内被内源性酯酶激活，并在达到肺部时转化为活性成分。一旦被活化，环索奈德表现出很高的局部抗炎活性。

作用

环索奈德由Altana制药公司研发成功，于2005年1月首次在英国上市，并已在德国和爱尔兰上市。该药物用于治疗成人所有等级的持续性哮喘，每日一次给药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如果病情无法得到控制且需要强抗炎药，则可将剂量增至160µg。

在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德展现出新的释放和分布特性，减少了局部和全身不良反应，并维持了较高的抗哮喘活性。这显著降低了患者对口服皮质类固醇（OCS）的需求，从而达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它是一种适当的OCS节省疗法。

副作用

环索奈德的见效速度比布地奈德快，全身副作用低于布地奈德和丙酸氟替卡松，即使在高剂量160µg的情况下，其血浆皮质激素抑制程度也高于其他吸入型皮质激素。局部副作用方面，比较表如下：

• 发声困难（嘶哑）：本品 1.6%；丙酸氟替卡松 4%-8%；布地奈德 1%-6%
• 咽喉痛：本品 1.9%；丙酸氟替卡松 10%-14%；布地奈德 5%-10%
• 鹅口疮：本品 0.2%；丙酸氟替卡松 2%-5%；布地奈德 2%-4%

生物活性

环索奈德（Ciclesonide，商品名Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna）是一种用于治疗阻塞性气道疾病的糖皮质激素。体外研究显示，它能被人类肺泡II型上皮细胞（A549）有效吸收，并代谢为药物活性代谢物des-CIC及其脂肪酸结合物。

文献信息

• PHARMACEUTICAL FORMULATION COMPRISING CICLESONIDE
  申请人：Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH

  公开号：EP3473255A1

  公开（公告）日：2019-04-24

  The invention relates to the field of medicine, in particular to the field of veterinary medicine. The invention relates to a pharmaceutical (medicament) formulation of glucocorticoids, especially ciclesonide or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

  本发明涉及医学领域，特别是兽医学领域。本发明涉及一种糖皮质激素，特别是环索奈德或其药学上可接受的衍生物的药物（药品）制剂。
• AEROSOL FORMULATION FOR THE INHALATION OF BETA AGONISTS
  申请人：RADAU Kirsten

  公开号：US20080041370A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present invention relates to a propellant-free aerosol formulation which contains one or more compounds of general formula 1, wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 and X − may have the meanings indicated in the claims and in the specification, and one other active substance 2, for inhalation.