Nouvelles amidines, leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique
申请人:LABORATOIRES CHAUVIN S.A.
公开号:EP0132190A1
公开(公告)日:1985-01-23
Composés de formule
dans laquelle
R1 et R2 représentent
un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe hydroxy, ou bien R1 et R2 forment ensemble un radical bivalent éthylène ou triméthylène;
R3 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle, un groupe alcoxy, un groupe alkyle mono- ou polyhydroxyle, un groupe amino, un groupe mono- ou di-alkyl (C1-C4) amino, un groupe acétamido ou sulfonamido;
R4 représente un groupe hydroxy, un groupe alkyle mono- ou polyhydroxylé, un groupe amino, un groupe mono-ou di-alkyl amino, un groupe acétamido ou sulfonamido; R. étant en position 3,4 ou 5 etA represente un pont ayant de 1 à 3 chaînons choisis parmi les goupes de formule
R5 désignant un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en un groupe hydroxy ou un groupe alkoxy en C1-C4, ainsi que leurs sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables.
Ces composés peuvent être utilisés en thérapeutique comme antihypertenseurs, notamment dans le domaine oculaire.
式中的化合物
其中
R1 和 R2 代表
氢原子、烷基或羟基,或 R1 和 R2 共同形成二价乙烯基或三亚甲基基;
R3 代表卤素原子、烷基、烷氧基、单或多羟基烷基、氨基、单或二(C1-C4)烷基氨基、乙酰氨基或磺酰氨基;
R4 代表羟基、单羟基或多羟基烷基、氨基、单烷基或二烷基氨基、乙酰氨基或磺酰氨基;R.位于 3、4 或 5 位,A 代表具有 1 至 3 个成员的桥,这些成员选自式 2、4 或 5 所示的基团。
R5 表示氢原子、烷基、羟基或 C1-C4 烷氧基,以及它们与药学上可接受的酸的加成盐。
这些化合物可用作治疗性抗高血压药,特别是在眼科领域。