2-Hydroxy-pyrazolo<1,5-a>pyrimidin | 39977-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 2-Hydroxy-pyrazolo<1,5-a>pyrimidin
• 英文别名: 1H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-one；pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-ol；Pyrazolo[1,5-a]pyrimidinone；1H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-one
• CAS: 39977-33-8
• 化学式: C₆H₅N₃O
• 分子量: 135.125
• InChiKey: PVKOBDBNKFBZQZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 2-Hydroxy-pyrazolo<1,5-a>pyrimidin 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 (3-(2-Benzoyloxy-5-methyl-pyrazolo(1,5-a)pyrimidin-7-yl)-propylidene)bisphosphonic acid tetraethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidine and pyrimidinyl bisphosphonic esters as

  摘要：

  在治疗炎症中有用的化合物结构表示为##STR1## 其中 X 是 O 或 S，R 基团如此处定义。这些化合物可用作抗炎和抗关节炎药物，而不抑制前列腺素合成。

  公开号：

  US05397774A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-吡唑醇 、 1,1,3,3-四甲氧基丙烷 在 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以80%的产率得到1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-酮
  参考文献：
  名称：

  Balicki, Roman, Polish Journal of Chemistry, 1983, vol. 57, # 10-12, p. 1251 - 1261

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AMINE-SUBSTITUTED ARYL OR HETEROARYL COMPOUNDS AS EHMT1 AND EHMT2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE OU HÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION AMINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE EHMT1 ET EHMT2
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2017181177A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The present disclosure relates to amine-substituted aryl or heteroaryl compounds. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating a disorder (e.g., sickle cell anemia) via inhibition of a methyltransferase enzyme selected from EHMT1 and EHMT2, by administering an amine-substituted aryl or heteroaryl compound disclosed herein or a pharmaceutical composition thereof to subjects in need thereof. The present disclosure also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本公开涉及氨基取代的芳基或杂芳基化合物。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及通过向需要治疗的受试者施用本公开的氨基取代的芳基或杂芳基化合物或其药物组合物，来治疗疾病（例如，镰状细胞性贫血）的方法，该方法通过抑制从EHMT1和EHMT2选择的甲基转移酶酶。本公开还涉及将此类化合物用于研究或其他非治疗目的。
• [EN] SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZÈNE SUBSTITUÉS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2015010049A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本发明涉及取代苯化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及通过向需要的受试者投予这些化合物和药物组合物来治疗癌症的方法。本发明还涉及利用这些化合物进行研究或其他非治疗目的的用途。
• Pyrazolo-[1,5-a]-Pyrimidones Derivatives and Pharmaceutical Compositions and Uses Thereof
  申请人：Zhang Hailin

  公开号：US20120088775A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention provides new pyrazolo-[1,5- a ]-pyrimidone derivates and pharmaceutical compositions comprising said compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers or diluents. The uses of the compounds for the manufacture of potassium channel openers, anti-epilepsy medicaments, anti-anxiety medicaments and analgesic medicaments are also provided in the present invention.

  本发明提供了新的吡唑并[1,5-a]-嘧啶酮衍生物及包含该化合物和一个或多个药学上可接受的载体或稀释剂的制药组合物。本发明还提供了该化合物用于制造钾通道开放剂、抗癫痫药物、抗焦虑药物和镇痛药物的用途。
• [EN] REVERSAL OF FOSFOMYCIN RESISTANCE<br/>[FR] INVERSION DE LA RÉSISTANCE À LA FOSFOMYCINE
  申请人：UNIV PITTSBURGH COMMONWEALTH SYS HIGHER EDUCATION

  公开号：WO2018132547A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  Compounds, pharmaceutical compositions, and methods for reversing fosfomycin resistance are disclosed. Embodiments of the disclosed compounds inhibit fosfomycin-inhibiting enzymes. Some embodiments of the compounds are FosA inhibitors. The disclosed pharmaceutical compositions include (i) fosfomycin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) a compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which inhibits a fosfomycin-inhibiting enzyme. A method of inhibiting growth of a fosfomycin-resistant bacterium includes contacting the bacterium with (i) fosfomycin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and (ii) an effective amount of a disclosed compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本文披露了逆转福磺霉素耐药性的化合物、药物组合物和方法。所述化合物的实施方式抑制福磺霉素抑制酶。其中一些实施方式的化合物是FosA抑制剂。所述的药物组合物包括（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）一种抑制福磺霉素抑制酶的化合物或其药学上可接受的盐。一种抑制福磺霉素耐药细菌生长的方法包括将细菌与（i）福磺霉素或其药学上可接受的盐和（ii）本文披露的化合物或其药学上可接受的盐的有效量接触。
• Dyeing composition comprising a cationic tertiary para-phenylenediamine and heterocyclic coupler, methods and uses
  申请人：L'OREAL

  公开号：US20040231067A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The subject of the present application is a dyeing composition for dyeing keratinous fibres, in particular human keratinous fibres such as hair, comprising, in an appropriate dyeing medium, at least one cationic tertiary para-phenylenediamine containing a pyrrolidine ring, and at least one particular heterocyclic coupler. The subject of the invention is also the dyeing method using this composition.

  本申请的主题是一种染色组合物，用于染色角蛋白纤维，特别是人类角蛋白纤维，如头发，包括在适当的染料介质中，至少包含一种含有吡咯烷环的阳离子第三对苯二胺，以及至少一种特定的杂环偶合剂。本发明的主题还包括使用该组合物的染色方法。