SR 57227A | 77145-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: SR 57227A
• 英文别名: 4-amino-1-(6-chloro-pyridin-2-yl)piperidine；1-(6-Chloropyridin-2-yl)piperidin-4-amine
• CAS: 77145-51-8
• 化学式: C₁₀H₁₄ClN₃
• 分子量: 211.694
• InChiKey: WPVVMKYQOMJPIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SR 57227A 、 4-Amino-1-(6-ethoxycarbonylpyrid-2-yl)-piperidine 生成 3-[1-(6-Chloropyrid-2-yl)4-piperidinylamino]-1-(4-hydroxyphenoxy)-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Phenoxylpropanolamines, method for the production thereof and pharmaceutical compositions containing the same

  摘要：

  该发明涉及式（Ia）的化合物，其中R1a代表氢，一个-S(O)z-(C1-C4)Alk基团，一个-CO(C1-C4)Alk基团，一个-NHSO2-(C1-C4)Alk基团，一个NCHl（C1-C4）Alk基团，一个2-呋喃基团或一个卤素；R2代表氢或一个（C1-C4）Alk基团，一个（C1-C4）烷氧基基团，一个卤素，-COOH，-COO（C1-C4）Alk，-CN，-CONR3R4，-NO2，-SO2NH2，-NHSO2（C1-C4）Alk；m和n独立地为0、1或2；R3和R4独立地代表氢或一个（C1-C4）Alk基团；Z为1或2及其盐或溶剂化合物，包含它们的药物组合物，其制备方法以及中间合成产物。

  公开号：

  US06649627B1
• 作为产物：
  描述：

  4-acetamido-1-(6-chloro-pyridin-2-yl)piperidine 在 sodium hydroxide 、 乙醚 、 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 8.0h， 以4-amino-1-(6-chloro-2-pyridyl)piperidine is thus obtained的产率得到SR 57227A
  参考文献：
  名称：

  Andrexiant aminopiperidines intermediates thereto and drugs containing

  摘要：

  本发明涉及具有抑制食欲作用的新型4-氨基-1-(2-吡啶基)哌啶，其化学式为：##STR1## 其中R代表氢、卤素、甲基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、低级烷基硫基、三氟甲基硫基、可能被取代的苯氧基或可能被取代的苯硫基；以及其盐、制备方法、含有该化合物的药物和在合成中的中间产物。

  公开号：

  US04409228A1

文献信息

• [EN] STABLE FREEZE-DRIED PHARMACEUTICAL FORMULATION<br/>[FR] FORMULATION PHARMACEUTIQUE LYOPHILISEE STABLE
  申请人：SANOFI

  公开号：WO1997017064A1

  公开（公告）日：1997-05-15

  (EN) A pharmaceutically acceptable freeze-dried formulation consisting of an amorphous phase and a crystalline phase and including at least one non-protein active principle. The formulation is characterised in that it contains mannitol and alanine in a ratio R of 0.1-1, where R is the weight of mannitol over the weight of alanine.(FR) L'invention a pour objet une formulation lyophilisée constituée d'une phase amorphe et d'une phase cristalline, pharmaceutiquement acceptable comprenant au moins un principe actif non protéique, caractérisée en ce qu'elle contient du mannitol et de l'alanine dans un rapport R compris entre 0,1 et 1, R représentant la masse de mannitol sur la masse d'alanine.

  （中文翻译）一种药学上可接受的冻干制剂，由非晶相和晶相组成，包括至少一种非蛋白质活性成分。该制剂的特点在于其含有甘露醇和丙氨酸，其比例R为0.1-1，其中R表示甘露醇重量与丙氨酸重量之比。
• Organic Compounds
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US20080207648A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Compounds of formula I in free or salt form, wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by activation of the adenosine A 2A receptor, especially inflammatory or obstructive airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

  公式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2和R3的含义如规范中所示，对于治疗由腺苷A2A受体激活介导的炎症或阻塞性呼吸道疾病非常有用。还描述了含有这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的过程。
• Capture compounds, collections thereof and methods for analyzing the proteome and complex compositions
  申请人：Kõster Hubert

  公开号：US20100248264A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Capture compounds and collections thereof and methods using the compounds for the analysis of biomolecules are provided. In particular, collections, compounds and methods are provided for analyzing complex protein mixtures, such as the proteome. The compounds are multifunctional reagents that provide for the separation and isolation of complex protein mixtures. Automated systems for performing the methods also are provided.

  提供了捕获化合物及其集合以及使用这些化合物进行生物分子分析的方法。特别地，提供了用于分析复杂蛋白质混合物（如蛋白质组）的集合、化合物和方法。这些化合物是多功能试剂，可用于分离和分离复杂的蛋白质混合物。还提供了执行这些方法的自动化系统。
• Aminopipéridines anorexigènes, procédé pour leur préparation et médicaments les contenant
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0021973A2

  公开（公告）日：1981-01-07

  Nouvelles 4-amino-1-(2-pyridyl)pipéridines à action anorexigène de formule dans laquelle R représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe méthyle, un groupe trifluorométhyle, un groupe alkoxy inférieur, un groupe trifluorométhoxy, un groupe, 2,2,2-trifluoroéthoxy, un groupe alkylthio inférieur, un groupe trifluorométhytthio, un groupe phénoxy éventuellement substitué ou un groupe phénylthio éventuellement substitué, leurs sels, un procédé pour leur préparation des médicaments les renfermant, ainsi que des produits intermédiaires dans leur synthèse.

  具有厌食作用的新型 4-氨基-1-(2-吡啶基)哌啶，其式如下 其中 R 代表氢、卤素、甲基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、低级烷硫基、三氟甲硫基、任选取代的苯氧基或任选取代的苯硫基、它们的盐、它们的制备方法、含有它们的药物以及合成它们的中间体。
• Composés utiles notamment pour la préparation d'aminopipéridines ayant des propriétés anorexigènes
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0045980A1

  公开（公告）日：1982-02-17

  L'invention concerne les 4-amino-1-(2-pyridyl)-pipéridines N-substituées de formule dans laquelle R représente de l'hydrogène, un halogène, un groupe méthyle, un groupe trifluorométhyle, un groupe alcoxy inférieur, un groupe trifluorométhoxy, un groupe 2,2,2-trifluoroéthoxy, un groupe alkylthio inférieur, un groupe trifluorométhylthio, un groupe phénoxy, un groupe phénoxy substitué dans le noyau phényle par un halogène, un groupe trifluorométhyle, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un alkylthio inférieur ou un groupe cyano, un groupe phénylthio ou un groupe phénylthio substitué dans le noyau phényle par un halogène, un groupe trifluorométhyle, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un alkylthio inférieur ou un groupe cyano, et X représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ; et un procédé de préparation desdits produits.

  本发明涉及 N-取代的 4-氨基-1-(2-吡啶基)哌啶，其式为 其中 R 代表氢、卤素、甲基、三氟甲基、低级烷氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、低级烷硫基、三氟甲硫基、苯氧基、苯环上被卤素取代的苯氧基、三氟甲基低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或氰基，苯硫基或在苯基核上被卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基或氰基取代的苯硫基，X 代表氢原子或低级烷基；以及制备上述产品的工艺。