Losigamone | 112856-44-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Losigamone
• 英文别名: Losigamona；(2S)-2-[(R)-(2-chlorophenyl)-hydroxymethyl]-3-methoxy-2H-furan-5-one
• CAS: 112856-44-7
• 化学式: C₁₂H₁₁ClO₄
• 分子量: 254.67
• InChiKey: ICDNYWJQGWNLFP-VXGBXAGGSA-N

物化性质

• 沸点：
  480.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl (2Z,4E)-5-(2-chlorophenyl)-3-methoxy-4-methylpenta-2,4-dienoate 生成 Losigamone
  参考文献：
  名称：

  5-arylalkyl-4-alkoxy-2(5H)-furanones, intermediates and processes for

  摘要：

  本发明提供了式为：##STR1##的5-芳基烷基-4-烷氧基-2（5H）-呋喃酮，其中相对于彼此的C-5和C-.alpha.上的氧原子处于threo位，不包括当n=0或2，R.sup.2为H或CH.sub.3，R.sup.o=H，R.sup.1=CH.sub.3，R.sup.3=H和R.sup.4=H的化合物。本发明还提供了它们的制备方法，以及用于制备新的呋喃酮衍生物的新的3-烷氧基-5-（取代基）-苯基-2（E），4（E）-戊二烯酸酯作为反应中间体。threo系列的新呋喃酮衍生物作为抗惊厥/抗癫痫剂具有活性。因此，本发明还提供含有这些新呋喃酮衍生物的药物，以及首次发现具有抗惊厥/抗癫痫功效的已知呋喃酮。

  公开号：

  US04855320A1

文献信息

• 5-arylalkyl-4-alkoxy-2(5H)-furanones, intermediates and processes for
  申请人：Dr. Willmar Schwabe GmbH & Company

  公开号：US04855320A1

  公开（公告）日：1989-08-08

  The present invention provides 5-arylalkyl-4-alkoxy-2(5H)-furanones of the formula: ##STR1## wherein the oxygen atoms on C-5 and C-.alpha., relative to one another, are in the threo-position, with the exclusion of those compounds of the formula (I) wherein R.sup.2 is H or CH.sub.3 when n=0 or 2, R.sup.o =H, R.sup.1 =CH.sub.3, R.sup.3 =H and R.sup.4 =H. The present invention also provides processes for their preparation, as well as new 3-alkoxy-5-(subst.)-phenyl-2(E), 4(E)-pentadienoates as reactive intermediates for the preparation of the new furanone derivatives. The new furanone derivatives of the threo series are active as anticonvulsives/anti-epileptics. Therefore, the present invention also provides medicaments which contain these new furanone derivatives, as well as known furanones, the anticonvulsive/anti-epileptic effectiveness of which has been found for the first time.

  本发明提供了式为：##STR1##的5-芳基烷基-4-烷氧基-2（5H）-呋喃酮，其中相对于彼此的C-5和C-.alpha.上的氧原子处于threo位，不包括当n=0或2，R.sup.2为H或CH.sub.3，R.sup.o=H，R.sup.1=CH.sub.3，R.sup.3=H和R.sup.4=H的化合物。本发明还提供了它们的制备方法，以及用于制备新的呋喃酮衍生物的新的3-烷氧基-5-（取代基）-苯基-2（E），4（E）-戊二烯酸酯作为反应中间体。threo系列的新呋喃酮衍生物作为抗惊厥/抗癫痫剂具有活性。因此，本发明还提供含有这些新呋喃酮衍生物的药物，以及首次发现具有抗惊厥/抗癫痫功效的已知呋喃酮。