1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-cyclohexylamino-6,7-dichlorophthalane | 172849-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-cyclohexylamino-6,7-dichlorophthalane
• 英文别名: 4,5-dichloro-N-cyclohexyl-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1,3-dihydro-2-benzofuran-1-amine
• CAS: 172849-83-1
• 化学式: C₂₂H₂₅Cl₂NO₃
• 分子量: 422.351
• InChiKey: VEMWTPGBTAWOOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  39.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-cyclohexylamino-6,7-dichlorophthalane 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 六甲基磷酰三胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以2.2 g的产率得到1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(N-methyl-N-cyclohexylamino)-6,7-dichlorophthalane
  参考文献：
  名称：

  Arylnaphthalene Lignans as Novel Series of Hypolipidemic Agents Raising High-Density Lipoprotein Level.

  摘要：

  合成了一系列芳基萘二聚体木质素，并测试了其降脂活性。最有效的化合物（4b）（TA-7552）不仅降低了大鼠的血清胆固醇，还增加了高密度脂蛋白胆固醇。4b的有效剂量是胆固醇吸附剂的100倍小。讨论了结构与活性之间的关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1701
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氯苯甲醛 在 正丁基锂 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 0.42h， 生成 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-cyclohexylamino-6,7-dichlorophthalane
  参考文献：
  名称：

  Arylnaphthalene Lignans as Novel Series of Hypolipidemic Agents Raising High-Density Lipoprotein Level.

  摘要：

  合成了一系列芳基萘二聚体木质素，并测试了其降脂活性。最有效的化合物（4b）（TA-7552）不仅降低了大鼠的血清胆固醇，还增加了高密度脂蛋白胆固醇。4b的有效剂量是胆固醇吸附剂的100倍小。讨论了结构与活性之间的关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1701

文献信息

• Naphthalene derivatives and composition and methods of use, and aldehyde
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05070103A1

  公开（公告）日：1991-12-03

  Naphthalene derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl and R.sup.2 is a lower alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: ##STR2## each of R.sup.3 and R.sup.4 is a lower alkoxy, or one of R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen atom and the other is a lower alkoxy, and Ring A is a substituted or unsubstituted benzene ring, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said naphthalene derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arteriosclerosis.

  萘衍生物的化学式：##STR1##其中R.sup.1是氢原子或较低的烷氧羰基，R.sup.2是较低的烷氧羰基，或者R.sup.1和R.sup.2结合在一起形成下述分子式的基团：##STR2##其中每个R.sup.3和R.sup.4是较低的烷氧基，或者R.sup.3和R.sup.4中的一个是氢原子，另一个是较低的烷氧基，环A是取代或未取代的苯环，以及其药用盐。所述的萘衍生物（I）及其盐具有出色的降脂活性，可用于治疗或预防高脂血症和/或动脉硬化。
• Alkoxynaphthalene derivatives
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US04771072A1

  公开（公告）日：1988-09-13

  Naphthalene derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen atom or a lower alkoxycarbonyl and R.sup.2 is a lower alkoxycarbonyl, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: ##STR2## each of R.sup.3 and R.sup.4 is a lower alkoxy, or one of R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen atom and the other is a lower alkoxy, and Ring A is a substituted or unsubstituted benzene ring, and a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Said naphthalene derivative (I) and its salt have excellent hypolipidemic activity and are useful for treatment or prophylaxis of hyperlipidemia and/or arteriosclerosis.

  萘衍生物的化学式如下：##STR1## 其中 R.sup.1 是氢原子或较低的烷氧羰基，R.sup.2 是较低的烷氧羰基，或者 R.sup.1 和 R.sup.2 结合在一起形成下列化合物：##STR2## 每个 R.sup.3 和 R.sup.4 是较低的烷氧基，或者 R.sup.3 和 R.sup.4 中的一个是氢原子，另一个是较低的烷氧基，环 A 是取代或未取代的苯环，以及其药用可接受的盐。所述的萘衍生物（I）及其盐具有出色的降脂活性，可用于治疗或预防高血脂症和/或动脉硬化。
• IWASAKI, TAMEO;TAKASHIMA, KONKI
  作者：IWASAKI, TAMEO、TAKASHIMA, KONKI

  DOI：——

  日期：——
• Naphthalene derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing same
  申请人：TANABE SEIYAKU CO., LTD.

  公开号：EP0188248B1

  公开（公告）日：1990-07-11
• US4771072A
  申请人：——

  公开号：US4771072A

  公开（公告）日：1988-09-13