N-methyl-[2-(1-oxo-1H-phthalazin-2-yl)-ethyl]-ammonium chloride | 113582-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-methyl-[2-(1-oxo-1H-phthalazin-2-yl)-ethyl]-ammonium chloride
• 英文别名: 2-(2H-Phthalazin-1-on-2-yl)-N-methylethylamine hydrochloride；2-[2-(methylamino)ethyl]phthalazin-1-one;hydrochloride
• CAS: 113582-29-9
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O*ClH
• 分子量: 239.705
• InChiKey: IOAWGBJLOXRORX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.04
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2H)-酞嗪酮 在 盐酸 、 硫酸 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 28.5h， 生成 N-methyl-[2-(1-oxo-1H-phthalazin-2-yl)-ethyl]-ammonium chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZO- AND PYRIDOPYRIDAZINONES WITH ANALGESIC AND ANTIINFLAMMATORY ACTIVITY
  [FR] BENZO- ET PYRIDOPYRIDAZINONES PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ ANALGÉSIQUE ET ANTI-INFLAMMATOIRE

  摘要：

  具有实际应用作为镇痛和抗炎药物的邻苯二氮杂环酮和吡啶吡啉酮的衍生物，其中公式（I）和（II）中的 n 是 1 到 8 的整数，用于直链或支链烷基或烯基 R1 是 -NR7R8-COZ，M 是氮（N），G = Y = X = 碳（C）；R3 = 无；G 是氮（N），M = Y = X = 碳（C）；R4 = 无；Y 是氮（N），M = G = X = 碳（C）；R5 = 无；X 是氮（N），M = G = Y = 碳（C）；R6 = 无，以及这些化合物的盐。

  公开号：

  WO2009051504A1

文献信息

• Isoindolinone sulfonamide anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04863948A1

  公开（公告）日：1989-09-05

  A series of novel alkanesulphonamidophenyl-N-alkyl-N-(heterocyclic-alkyl)alkylamine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts, wherein the heterocyclic moiety is a 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group which is attached to the adjacent carbon atom by a carbon or nitrogen atom and optionally contains a further heteroatom selected from oxygen and nitrogen, said nitrogen-containing heterocyclic group being either (i) substituted by a phenyl or benzyl group or (ii) fused at two adjacent carbon atoms to a benzene ring, with the resulting heterocyclic ring moiety also being optionally substituted. These particular compounds are useful in therapy as highly effective anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrythmias. The most preferred member compound of the series is 2-hydroxy-2-(4-methanesulphonamidophenyl)-N-methyl-N-[2-(6-chloro-2H-isoin dolin-1-on-2-yl)ethyl]ethylamine. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  一系列新型的烷基磺酰胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷基胺衍生物已经制备完成，包括它们的药物可接受的盐，其中杂环基是一种5-或6-成员的含氮杂环基团，该团以碳或氮原子连接到相邻的碳原子，并且可选地包含来自氧和氮的进一步杂原子，所述含氮杂环基团可以是(i)被苯基或苄基基团取代或(ii)在两个相邻的碳原子上与苯环融合，所得的杂环环基团也可以是可选的取代基。这些特定的化合物在治疗中非常有效，可作为高效的抗心律失常剂使用，因此在治疗各种心脏心律失常方面具有价值。该系列中最优选的成员化合物是2-羟基-2-(4-甲烷磺酰胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(6-氯-2H-异吲哚啉-1-酮-2-基)乙基]乙基胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。
• Isoquinolinylsulfonamides as anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05114952A1

  公开（公告）日：1992-05-19

  A series of novel alkanesulphonamidophenyl-N-alkyl-N-(heterocyclic-alkyl)alkylamine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts. These compounds are useful in therapy as anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrhythmias. Said sulfonamide compounds are of the formula: ##STR1## wherein R and R.sup.1 are each C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; X is --CH.sub.2 --, --CO-- or --CH(OH)--; n is two, three or four; and "Het" is a nitrogen-containing heterocyclic group wherein said heterocyclic group is preferably 2H-3,4-dihydroisoquinol-1-on-2-yl or 2H-isoquinol-1-on-2-yl, each optionally substituted with halogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl.

  一系列新型的烷基磺酰胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷基胺衍生物已被制备，包括它们的药学上可接受的盐。这些化合物在治疗抗心律失常药物方面非常有用，因此对于治疗各种心脏心律失常具有价值。所述磺酰胺化合物的化学式为：##STR1## 其中R和R.sup.1分别为C.sub.1-C.sub.4烷基；X为--CH.sub.2--，--CO--或--CH(OH)--；n为二、三或四；而"Het"是一种含氮杂环基团，其中该杂环基团最好是2H-3,4-二氢异喹啉-1-酮-2-基或2H-异喹啉-1-酮-2-基，每个基团可选择性地被卤素或C.sub.1-C.sub.4烷基取代。
• Antiarrhythmic agents
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0242173A1

  公开（公告）日：1987-10-21

  Antiarrhythmic agents of the formula:- and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R is a C₁-C₄ alkyl group; R¹ is a C₁-C₄ alkyl group; X is -CH₂-, -CO- or -CH(OH)-; n is 2, 3 or 4; and "Het" is a 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group which is attached to the adjacent carbon atom by a carbon or nitrogen atom and optionally contains a further heteroatom selected from 0 and N, said 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group being either (i) substituted by a phenyl or benzyl group or (ii) fused at two adjacent carbon atoms to a benzene ring, said benzene ring being optionally substituted by 1 or 2 substituents each independently selected from halo and C₁-C₄ alkyl, and said 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group being optionally substituted by up to 2 substituents each independently selected from oxo, halo and C₁-C₄ alkyl with the proviso that only one oxo substituent can be present.

  式中的抗心律失常剂 及其药学上可接受的盐类、 其中 R 是 C₁-C₄ 烷基； R¹ 是 C₁-C₄ 烷基； X是-CH₂-、-CO-或-CH(OH)-； n 是 2、3 或 4； 和 "Het "是 5 或 6 元含氮杂环基团，它通过一个碳原子或氮原子连接到相邻的碳原子上，并可选择包含选自 0 和 N 的另一个杂原子，所述 5 或 6 元含氮杂环基团或者 (i) 被苯基或苄基取代，或者 (ii) 在两个相邻的碳原子上融合成一个苯环、所述苯环可任选被 1 个或 2 个各自独立选自卤代和 C₁-C₄ 烷基的取代基取代，且所述 5 或 6 元含氮杂环基团可任选被最多 2 个各自独立选自氧代、卤代和 C₁-C₄ 烷基的取代基取代，但只能存在一个氧代取代基。
• US4863948A
  申请人：——

  公开号：US4863948A

  公开（公告）日：1989-09-05
• US5114952A
  申请人：——

  公开号：US5114952A

  公开（公告）日：1992-05-19