2-chloro-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-pyridine | 1261856-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-pyridine
• 英文别名: 2-Chloro-4-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)pyridine；2-chloro-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]pyridine
• CAS: 1261856-64-7
• 化学式: C₁₂H₇ClF₃NO
• 分子量: 273.642
• InChiKey: FYPWWIHEASNNQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]-pyridine 在 乙酰氯 、 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-iodo-4-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 - (PYRIDIN- 2YL) - 1, 7 -DIAZA-SPIRO [4.4] NONANE- 6 -ONE COMPOUND AS VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS MODULATOR
  [FR] COMPOSÉ 2-(PYRIDIN-2YL)-1,7-DIAZA-SPIRO[4.4]NONANE-6-ONE COMME MODULATEUR DES CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS

  摘要：

  这项发明涉及到式(I)的螺环衍生物，以及利用该衍生物治疗通过调节电压门控钠通道介导的疾病和症状，包含该衍生物的组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2013093496A1

文献信息

• [EN] AZASPIRO[4.5] DECANE DERIVATIVES AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZASPIRO[4.5] DÉCANE ET LEUR UTILISATION
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2015031036A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The invention provides azaspiro[4.5]decane derivatives of Formula (A): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, wherein A1, X, A2, Rr, R2', W1, W2, R3', R4', a, and b are defined in the disclosure. The invention also provides compounds of Formulae I, and B-G, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof. Further, the invention provides use of the compounds of Formulae A-G and I, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, to treat pain. In certain embodiments, Compounds of the Disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of one or more sodium channels.

  本发明提供了具有公式（A）的氮杂螺[4.5]癸烷衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，其中A1、X、A2、Rr、R2'、W1、W2、R3'、R4'、a和b在本文中有定义。本发明还提供了具有公式I和B-G的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体。此外，本发明还提供了使用公式A-G和I的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，用于治疗疼痛的方法。在某些实施例中，本文所述的化合物对于治疗对一种或多种钠通道阻滞有反应的疾病是有用的。
• 2 - (PYRIDIN- 2YL) - 1, 7 -DIAZA-SPIRO [4.4] NONANE- 6 -ONE COMPOUND AS VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS MODULATOR
  申请人：CONVERGENCE PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20140350040A1

  公开（公告）日：2014-11-27

  The invention relates to spiro derivative of formula (I), to the use of said derivative in treating diseases and conditions mediated by modulation of voltage-gated sodium channels, to compositions containing said derivative and processes for its preparation.

  本发明涉及式(I)的螺环衍生物，以及该衍生物在治疗通过调节电压门控钠通道介导的疾病和病症中的应用，包含该衍生物的组合物及其制备方法。
• 2 - (PYRIDIN- 2YL)- 1, 7 -DIAZA-SPIRO [4.4] NONANE- 6 -ONE COMPOUND AS VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS MODULATORS
  申请人：CONVERGENCE PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20150225400A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The invention relates to spiro derivatives of formula (I), to the use of said derivatives in treating diseases and conditions mediated by modulation of voltage-gated sodium channels, to compositions containing said derivatives and processes for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的螺内酯衍生物，涉及使用该衍生物治疗通过调节电压门控钠通道介导的疾病和病症，涉及含有该衍生物的组合物和其制备过程。
• 2-(Pyridin-2-yl)-1, 7-Diaza-Spiro [4.4] Nonane-6-One Compound as Voltage-Gated Sodium Channel Modulator
  申请人：CONVERGENCE PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20160185758A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The invention relates to spiro derivatives, to the use of said derivatives in treating diseases and conditions mediated by modulation of voltage-gated sodium channels, to compositions containing said derivatives and processes for their preparation.

  本发明涉及螺内酯衍生物，以及使用所述衍生物治疗通过调节电压门控钠通道介导的疾病和病情，包含所述衍生物的组合物和其制备过程。
• AZASPIRO[4.5] DECANE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：PURDUE PHARMA L.P.

  公开号：US20160207923A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The invention provides azaspiro[4.5]decane derivatives of Formula (A): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, wherein A 1 , X, A 2 , Rr, R 2′ , W 1 , R 3′ , R 4′ , a, and b are defined in the disclosure. The invention also provides compounds of Formulae I, and B-G, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof. Further, the invention provides use of the compounds of Formulae A-G and I, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, N-oxides, and diastereomers thereof, to treat pain. In certain embodiments, Compounds of the Disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of one or more sodium channels.

  本发明提供了式（A）的氮杂螺[4.5]癸烷衍生物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，其中A1、X、A2、Rr、R2'、W1、R3'、R4'、a和b在文献中有定义。本发明还提供了式I和B-G的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体。此外，本发明提供了使用式A-G和I的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、N-氧化物和对映体，用于治疗疼痛。在某些实施例中，本文所述的化合物可用于治疗对一种或多种钠通道阻滞敏感的疾病。