1-[2-(biphenyl-4-yl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine | 188396-77-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[2-(biphenyl-4-yl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: 1-{2-(4-biphenylyl)ethyl}-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine；1-[2-(4-biphenylyl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine；Paliroden；1-[2-(4-phenylphenyl)ethyl]-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine
• CAS: 188396-77-2
• 化学式: C₂₆H₂₄F₃N
• 分子量: 407.478
• InChiKey: CNEWKIDCGDXBDE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  507.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.164±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

Paliroden 是一种可口服的、具有神经营养作用的非肽类化合物。它能激活内源性神经营养素因子的合成，主要用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-联苯乙酸 生成 1-[2-(biphenyl-4-yl)ethyl]-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  4-aryl-1-phenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridines having neurotrophic and

  摘要：

  本发明涉及通式(I)的化合物 ##STR1## 其中Y是--CH--或--N--;R1是氢、卤素、CF3、(C3-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;R2是氢、卤素、羟基、CF3、(C3-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基;R3和R4各自为氢或(C1-C3)烷基;X是(a)(C3-C6)烷基、(C3-C6)烷氧基、(C3-C7)羧基烷基、(C1-C4)烷氧羰基(C3-C6)烷基、(C3-C7)羧基烷氧基或(C1-C4)烷氧羰基(C3-C6)烷氧基;(b)选自(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基甲基、(C3-C7)环烷基氨基和环己烯基的基团,该基团可被卤素、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、氨基或单或二(C1-C4)烷基氨基取代;或(c)选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C1-C3)烷基苯基氨基、苯基甲基、苯乙基、苯甲酰基、苯硫基、苯磺酰基、苯亚磺酰基和苯乙烯基的基团,该基团可在苯基上被一个或多个卤素、CF3、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基、单或二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)酰基氨基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、氨基甲酰基、单或二(C1-C4)烷基氨基甲酰基、氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷基取代,以及其盐、溶剂合物和季铵盐;涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护活性。

  公开号：

  US05981754A1

文献信息

• Use of 4-substituted tetrahydropyridines for the manufacture of medicaments acting upon TGF-beta 1
  申请人：——

  公开号：US20040157868A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  The invention relates to the use of a compound of formula (I): 1 for the preparation of pharmaceutical compositions for increasing the circulating, cellular and extracellular levels of TGF-&bgr;1.

  本发明涉及使用公式（I）的化合物制备药物组合物以增加TGF-β1的循环、细胞和细胞外水平。
• Use of 4-substituted tetrahydropyridines for the manufacture of medicament s acting upon TGF-beta 1
  申请人：——

  公开号：US20020091143A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  The invention relates to the use of a compound of formula (I): 1 for the preparation of pharmaceutical compositions for increasing the circulating, cellular and extracellular levels of TGF-&bgr;1.

  本发明涉及使用式(I)的化合物制备药物组合物，用于增加循环、细胞和细胞外基质中TGF-&bgr;1的水平。
• Procédé de préparation de dérives biphenylyl
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1216996A2

  公开（公告）日：2002-06-26

  L'invention concerne un procédé pour la préparation de dérivés biphénylyl par condensation entre des dérivés phényl substitués par un groupe partant et des acides benzèneboroniques, en présence d'un catalyseur, d'une base forte et d'un agent de transfert de phase.

  本发明涉及一种在催化剂、强碱和相转移剂存在下，通过被离去基团取代的苯基衍生物与苯硼酸缩合制备联苯衍生物的工艺。
• Combination of active ingredients for the treatment of senile dementia of the Alzheimer type
  申请人：——

  公开号：US20030092737A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  A pharmaceutical composition containing a compound (a) selected from 1-(2-naphth-2-ylethyl)-4-(3-trifluoro-methylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropryidine and a 4-substituted 1-phenylalkyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine in combination with a compound (b) active in the symptomatic treatment of dementia of the Alzheimer type (DAT), especially an acetyicholinesterase inhibitor, for the complete treatment of DAT.

  一种药物组合物，含有选自 1-(2-萘基-2-乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶和 4-取代的 1-苯基烷基-1,2,3,6-四氢吡啶的化合物(a)，与一种对症治疗阿尔茨海默型痴呆症（DAT）有活性的化合物(b)，特别是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于彻底治疗 DAT。
• 4-ARYL-1-PHENYLALKYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINES AYANT UNE ACTIVITE NEUROTROPHIQUE ET NEUROPROTECTRICE
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0837848A1

  公开（公告）日：1998-04-29