1-(2-cyclopropylethyl)-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine-2,4(1H)-dione | 565449-48-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(2-cyclopropylethyl)-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine-2,4(1H)-dione
• 英文别名: 1-(2-cyclopropylethyl)pyrido[2,3-d][1,3]oxazine-2,4-dione
• CAS: 565449-48-1
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₃
• 分子量: 232.239
• InChiKey: HOQVZJBTJUHSBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  393.5±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.354±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-cyclopropylethyl)-2H-pyrido[2,3-d][1,3]oxazine-2,4(1H)-dione 、 聚甘氨酸 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.66h， 以2.4%的产率得到N-{[1-(2-cyclopropylethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridin-3-yl]carbonyl}glycine
  参考文献：
  名称：

  Prolyl Hydroxylase Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种具有公式(I)的特定双环杂环芳基N-取代甘氨酸衍生物，它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，并且可用于治疗受益于抑制该酶的疾病，贫血是一个例子。

  公开号：

  US20070213335A1

文献信息

• Synthesis and biological activity of heteroaryl 3-(1,1-dioxo-2H-(1,2,4)-benzothiadizin-3-yl)-4-hydroxy-2(1H)-quinolinone derivatives as hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitors
  作者：Rosanna Tedesco、Deping Chai、Michael G. Darcy、Dashyant Dhanak、Duke M. Fitch、Adam Gates、Victor K. Johnston、Richard M. Keenan、Juili Lin-Goerke、Robert T. Sarisky、Antony N. Shaw、Klara L. Valko、Kenneth J. Wiggall、Michael N. Zimmerman、Kevin J. Duffy

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.05.080

  日期：2009.8

  2,4)-benzothiadiazin-3-yl)-4-hydroxy-2(1H)-quinolinones into heteroaromatic systems was investigated to enhance physicochemical properties and potency profile of this class of inhibitors. The synthesis and biological activity of the derived compounds is discussed.

  研究了将 3-(1,1-dioxo-2 H -(1,2,4)-benzothiadiazin-3-yl)-4-hydroxy-2(1 H )-quinolinones的苯并环修饰为杂芳族体系增强这类抑制剂的物理化学性质和效力特征。讨论了衍生化合物的合成和生物活性。
• Substituted 1,8-naphthyridinecarboxamides for use as prolyl hydroxylase inhibitors
  申请人：Glaxosmithkline, LLC

  公开号：US07897612B2

  公开（公告）日：2011-03-01

  The invention described herein relates to certain bicyclic heteroaromatic N-substituted glycine derivatives of formula (I) which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.

  本发明涉及公式（I）的某些双环杂环N-取代甘氨酸衍生物，它们是HIF脯氨酸羟化酶的拮抗剂，并且可用于治疗受益于抑制该酶的疾病，贫血就是一个例子。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1991227A2

  公开（公告）日：2008-11-19
• US7897612B2
  申请人：——

  公开号：US7897612B2

  公开（公告）日：2011-03-01
• [EN] NOVEL ANTI-INFECTIVES<br/>[FR] NOUVEAUX ANTI-INFECTIEUX
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORP

  公开号：WO2003059356A2

  公开（公告）日：2003-07-24

  Disclosed are compounds useful as HCV anti-infectives and methods of making and using the same.