BMS 394136 | 343246-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: BMS 394136
• 英文别名: (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine；Bms-394136；[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-5-methyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl]-[(2S)-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]methanone
• CAS: 343246-73-1
• 化学式: C₂₄H₂₁Cl₂FN₄O
• 分子量: 471.361
• InChiKey: LADJRPDOKVCQCG-NZQKXSOJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

BMS-394136是一种有效的选择性IKur/Kv1.5抑制剂，能够增加心房动作电位持续时间（APD），并延长兔和小猎犬的AERP，但不会影响VERP。在心律失常的一期临床试验中停止使用。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine 在 乙醇 作用下， 反应 59.25h， 以92%的产率得到BMS 394136
  参考文献：
  名称：

  WO2006/57972

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06706720B2

  公开（公告）日：2004-03-16

  Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  新型杂环二氢嘧啶化合物，可用作钾通道功能抑制剂（特别是Kv1亚家族电压门控K+通道的抑制剂，特别是Kv1.5抑制剂，该抑制剂已与超快速激活延迟整流K+电流IKur相关联），使用这种化合物预防和治疗心律失常和IKur相关疾病的方法，以及含有这种化合物的药物组合物。