agents. To overcome this problem it is desirable to devote continuing effort in evaluating new series of chemical entities for the identification of new antimicrobial agents. Methods: The alkynyl substituted 2-amino-1,4-dihydropyrimidine framework has been explored for the identification of potential antimicrobial / cytotoxic agents. Compounds derived from this framework were synthesized using a multi-step
背景:在过去的十年中,人们对抗菌剂和抗真菌剂的耐药性显着增加。为了克服该问题,期望在评估新系列的
化学实体以鉴定新的抗微
生物剂上进行持续的努力。 方法:探索了炔基取代的2-
氨基-1,4-二氢
嘧啶骨架,以鉴定潜在的抗菌/细胞毒性剂。使用涉及Biginelli反应的多步方法合成衍生自该构架的化合物,然后进行
氯化,然后通过各种胺置换
氯基,最后通过无
铜Sonogashira偶联进行炔基化。 结果:这些化合物中的几种显示出有希望的抗微
生物/抗真菌活性和对癌
细胞系的细胞毒性,表明它们在减少免疫受损的癌症患者中细菌感染的危险方面具有潜力。 结论:我们已经表明,当前的框架对于设计和生成基于多样性的小分子领导文库可能是一个有吸引力的模板。