4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic Acid (4-azidomethyl-2-methyl-phenyl)-amide | 719300-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic Acid (4-azidomethyl-2-methyl-phenyl)-amide
• 英文别名: N-[4-(azidomethyl)-2-methylphenyl]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 719300-03-5
• 化学式: C₂₂H₁₇F₃N₄O
• 分子量: 410.398
• InChiKey: GJKUXABHRGZKPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  43.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic Acid (4-azidomethyl-2-methyl-phenyl)-amide 在 三苯基膦 、 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic acid (4-aminomethyl-2-methyl-phenyl)-amide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Microsomal Triglyceride transfer protein inhibitor

  摘要：

  本发明提供了具有式（I）的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖和相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化及其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。该发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物剂（包括降脂药物）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病和/或症状的方法。

  公开号：

  US20040132779A1
• 作为产物：
  描述：

  4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic Acid (4-bromomethyl-2-methyl-phenyl)-amide 在 sodium azide 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以100%的产率得到4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carboxylic Acid (4-azidomethyl-2-methyl-phenyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Microsomal Triglyceride transfer protein inhibitor

  摘要：

  本发明提供了具有式（I）的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖和相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化及其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。该发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物剂（包括降脂药物）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病和/或症状的方法。

  公开号：

  US20040132779A1

文献信息

• Microsomal Triglyceride transfer protein inhibitor
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040132779A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The present invention provides inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion having Formula (I) which are useful for the treatment of obesity and related diseases, as well as prevention and treatment of atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and in the prevention and treatment of related diseases. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods of treating obesity, atherosclerosis, and related diseases and/or conditions with the compounds of the present invention, either alone or in combination with other pharmaceutical agents, including lipid-lowering agents. 1

  本发明提供了具有式（I）的微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂，用于治疗肥胖和相关疾病，以及预防和治疗动脉粥样硬化及其临床后遗症，降低血清脂质，以及预防和治疗相关疾病。该发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物单独或与其他药物剂（包括降脂药物）联合治疗肥胖、动脉粥样硬化和相关疾病和/或症状的方法。