KKLFKKILKVL-NH2 | 898529-01-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: KKLFKKILKVL-NH2
• 英文别名: BP15；Kklfkkilkvl-NH2；(2S)-2,6-diamino-N-[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]hexanamide
• CAS: 898529-01-6
• 化学式: C₆₈H₁₂₅N₁₇O₁₁
• 分子量: 1356.85
• InChiKey: NBUYLQINOUOGGN-TZMVSQBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  96
• 可旋转键数：
  52
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  490
• 氢给体数：
  17
• 氢受体数：
  17

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methanesulfonate;[2-(3-oxoprop-1-enyl)phenyl] pyridin-1-ium-2-carboxylate 在 三异丙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 KKLFKKILKVL-NH2
  参考文献：
  名称：

  ANTIMICROBIAL LINEAR PEPTIDES

  摘要：

  本发明涉及具有抗微生物活性的新型线性肽。所述肽由11个氨基酸组成，其氨基末端的氨基酸成分以非衍生形式或用乙酰基、对甲苯磺酰基、苄基或苯甲酰基进行官能化处理。所述肽的羧基末端的氨基酸成分为羧酰胺形式。本发明描述了合成和使用所述肽作为植物病原细菌的抗微生物剂。本发明还涉及含有所述肽和辅助剂的组合物，并涉及一种预防和治疗由病原细菌引起的植物感染和疾病的方法。

  公开号：

  US20100016167A1

文献信息

• Cell-penetrating γ-peptide/antimicrobial undecapeptide conjugates with anticancer activity
  作者：Cristina Rosés、Daniel Carbajo、Glòria Sanclimens、Josep Farrera-Sinfreu、Adriana Blancafort、Glòria Oliveras、Anna D. Cirac、Eduard Bardají、Teresa Puig、Marta Planas、Lidia Feliu、Fernando Albericio、Miriam Royo

  DOI：10.1016/j.tet.2012.02.003

  日期：2012.6

  In this study, we combined a cell-penetrating gamma-peptide, PEG-1, with antimicrobial undecapeptides in order to provide compounds with anticancer properties against MDA-MB-231 human breast cancer cells. We demonstrated that the conjugates were more cytotoxic than Ac-PEG-1 and the parent undecapeptides. We also evaluated the toxicity of the conjugates against non-malignant cells. The peptide conjugate with the best biological profile was BP77-PEG-1, which, at 10 mu M, showed a 71% growth inhibition in MDA-MB-231 cells and only a 17% inhibition in non-malignant cells. Therefore, this study suggests that PEG-1 mediated the undecapeptide delivery into cancer cells and that these conjugates are the proof-of-concept of this strategy to generate improved anticancer drugs based on peptides. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.