摘要:
使用苯环利定比较了细胞色素P450模型和肝微粒体的药物氧化。一般来说,化学反应系统产生了许多氧化产物。除了形成环己烷-4-羟基化合物(2)外,在芬顿反应体系(Fe2++H2O2)中芳香环的羟基化反应被优先生成。在尤登友反应(Fe2+-抗坏血酸-O2)中,形成m-羟基化产物(m-5)是主要的芳香氧化途径,同时也形成了化合物2、哌啶-3-羟基化合物(3)和哌啶-4-羟基化合物(4)。在使用含氧化剂的美索-四苯基卟啉铁氯化物(Fe(III)TPPC1)体系中,主要产物是哌啶-3-氧化物(8)。在肝微粒体系统中,2、4、8和m-5都是通过化学氧化反应生成的苯环利定代谢物,它们是通过细胞色素P450依赖的反应形成的。化学氧化系统可用于研究药物代谢;它们能够揭示一些真实代谢反应的趋势,操作简单,并能产生足够的产物。