5-hydroxy-5-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromemyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile | 1407501-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5-hydroxy-5-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromemyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile
• 英文别名: 5-Hydroxy-5-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile；5-hydroxy-5-[5-[4-methyl-6-[[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]amino]pyridin-2-yl]-1,3-thiazol-2-yl]-7,8-dihydro-6H-naphthalene-2-carbonitrile
• CAS: 1407501-78-3
• 化学式: C₂₆H₂₀F₃N₅OS
• 分子量: 507.539
• InChiKey: OKUYRLXBCYKBOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-hydroxy-5-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromemyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile 在 sodium azide 、 zinc dibromide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以13%的产率得到1-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-6-(2H-tetrazol-5-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE

  摘要：

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2012151137A1
• 作为产物：
  描述：

  zinc(II) cyanide 、 6-bromo-1-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以91%的产率得到5-hydroxy-5-(5-(4-methyl-6-((4-(trifluoromemyl)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE

  摘要：

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2012151137A1

文献信息

• Amino-pyridine-containing spleen tyrosine kinase (SYK) inhibitors
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US08796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了公式（I）或其药学上可接受的盐中含有某些氨基吡啶类化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。
• AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS
  申请人：Romeo Eric Thomas

  公开号：US20130090309A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  本发明提供了式（I）中的某些含有氨基吡啶的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。本发明还提供了包含这种化合物的药物组合物，并且提供了使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
• US8796310B2
  申请人：——

  公开号：US8796310B2

  公开（公告）日：2014-08-05
• [EN] AMINO-PYRIDINE-CONTAINING SPLEEN TYROSINE KINASE (SYK) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE CONTENANT UNE AMINOPYRIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012151137A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  The invention provides certain amino-pyridine-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and n are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

  该发明提供了具有以下化学式(I)的某些含氨基吡啶的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病况的方法。