1,2,3,4-Tetrahydrophthalazin-hydrochlorid | 60789-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1,2,3,4-Tetrahydrophthalazin-hydrochlorid
• 英文别名: 1,2,3,4-tetrahydrophthalazine hydrochloride；hydron;1,2,3,4-tetrahydrophthalazine;chloride
• CAS: 60789-87-9
• 化学式: C₈H₁₀N₂*ClH
• 分子量: 170.642
• InChiKey: DSMOOKAFQXDFFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.22
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-Tetrahydrophthalazin-hydrochlorid 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(2-Aminobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydrophthalazin
  参考文献：
  名称：

  Morgenstern; Schuster; Finke, Pharmazie, 1996, vol. 51, # 7, p. 458 - 467

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氮杂萘 在 盐酸 、 sodium amalgam 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.33h， 以60%的产率得到1,2,3,4-Tetrahydrophthalazin-hydrochlorid
  参考文献：
  名称：

  Morgenstern; Meusel; Denke, Pharmazie, 1994, vol. 49, # 6, p. 419 - 422

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 1,2,3,4-Tetrahydrophthalazine, 1. Mitt. 2,3-Diacyl-1,2,3,4-tetrahydrophthalazine
  作者：Stefan Groszkowski、Barbara Wesoiowska

  DOI：10.1002/ardp.19813141013

  日期：——

  Es wird die Synthese von 1,2,3,4‐Tetrahydrophthalazin und einigen 2,3‐Diacyl‐Derivaten beschrieben.

  Es wird die Synthese von 1,2,3,4-Tetrahydrophthalazin 和 einigen 2,3-Diacyl-Derivaten beschrieben。
• Quinaldoyl-amine derivatives of oxo-and hydroxy-substituted hydrocarbons
  申请人：Narhex Limited

  公开号：US05679688A1

  公开（公告）日：1997-10-21

  The present invention discloses the compounds of general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 are optionally substituted carbonyl and amide derivatives which are useful as inhibitors of retroviral proteases, and are effective in treating conditions characterized by unwanted activity of these enzymes, such as acquired immune deficiency syndrome.

  本发明公开了一般式（1）的化合物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3是可选择替代的羰基和酰胺衍生物，它们可作为逆转录病毒蛋白酶的抑制剂，并且对于治疗由这些酶的不需要活性特征的疾病，例如获得性免疫缺陷综合症，具有有效性。
• Peptide bond formation via an intramolecular rearrangement
  作者：Jac C.H.M. Wijkmans、Jacques H. van Boom、Wim Bloemhoff

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)61615-5

  日期：1993.10

  Intramolecular peptide synthesis could be achieved using tetrahydrophthalazine (1) as template. Peptide bond formation proceeded via the N-acyl-N′α-aminoacylhydrazine-rearrangement. The feasibility of the approach is illustrated by the synthesis of the protected tripeptide Z-Val-Gly-Ala-OMe (8).

  分子内肽合成可以使用四氢酞嗪（1）作为模板来实现。肽键的形成通过N-酰基-N'α-氨基酰基肼的重排进行。该方法的可行性通过保护性三肽Z-Val-Gly-Ala-OMe的合成来说明（8）。
• 1,2,3,4-四氢酞嗪类化合物的合成及工艺方法
  申请人：韶远科技(上海)有限公司

  公开号：CN103864696B

  公开（公告）日：2016-04-20

  本发明提供了一类关于1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物用于杀菌剂和抗HIV等新型药物的中间体的合成及工艺方法。利用便宜和易得的各类邻二甲酸或邻二甲酸酐为原料，经过二步反应，得到1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，并且可以找到大量的工业副产品酰肼直接作为第二步原料并且易于放大，本发明为经济方便而且以工业副产品为原料进行再利用为绿色化工提供了一条切实可行的进行1，2，3，4-四氢酞嗪类化合物的合成生产及工艺方法。
• Synthesis of Chiral Diazabicycloalkanes <i>via</i> Organocatalytic aza‐Michael/Aldol Reaction
  作者：Fabian Scharinger、Matthias Weil、Michael Schnürch、Katharina Bica‐Schröder

  DOI：10.1002/adsc.202301125

  日期：2024.1.9

  diazabicycloalkanes. We developed a direct methodology for the synthesis of the annulated product P1, involving the use of an organocatalytic aza-Michael/aldol reaction of enals (Scheme 1, bottom). In this strategy, a cascade reaction is employed, initiated by the aza-Michael addition, followed by an intramolecular cyclization.23 This methodology provides a viable and simple approach to access various nitrogen-containing

  二氮杂双环烷烃和哒嗪代表了一类重要且多样化的含氮杂环化合物，以其广泛的生物活性而闻名。1这些化合物表现出多种用途，不仅可用于已批准和实验药物，还可用于农用化学品（图 1）。1-7 图1 在图查看器中打开微软幻灯片软件 生物活性二氮杂双环烷烃的例子。2-7 对称二氮杂双环烷烃具有独特的结构，其特征是由两个氮原子桥接的稠合双环系统。虽然有几种成熟的合成手性哒嗪的方法，8-14更复杂的手性二氮杂双环烷烃部分的一步合成仍然是一个持续的挑战。合成双环部分的典型间接策略包括制备手性前体IM1，然后环化形成最终产物P1（方案 1，顶部）。合成IM1的最初方法之一依赖于烯胺催化，这需要多个反应步骤。15用于此目的的其他方法包括杂狄尔斯-阿尔德反应、10 [3+3] 环加成、16-19迈克尔诱导的多组分、8以及有机级联11、14、20和过渡金属级联反应。21为了合成环状产物P1 ，通常需要从IM1开始进行多