(Z)-N-benzyl-2-(5-fluoro-2-methyl-1-(pyridin-4-ylmethylene)-1H-inden-3-yl)acetamide | 227619-92-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚和异茚
• 英文名称: (Z)-N-benzyl-2-(5-fluoro-2-methyl-1-(pyridin-4-ylmethylene)-1H-inden-3-yl)acetamide
• 英文别名: (E)-5-fluoro-2-methyl-(4-pyridinlidene)-3-(N-benzyl)-indenylacetamide；CP-461 free base；N-benzyl-2-[(3Z)-6-fluoro-2-methyl-3-(pyridin-4-ylmethylidene)inden-1-yl]acetamide
• CAS: 227619-92-3
• 化学式: C₂₅H₂₁FN₂O
• 分子量: 384.453
• InChiKey: NVCAMOJXQVJSOM-XKZIYDEJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-吡啶甲醛 、 5-fluoro-2-methyl-3-(N-benzyl)-indenylacetamide 在 4-吡啶甲醛 作用下， 生成 (Z)-N-benzyl-2-(5-fluoro-2-methyl-1-(pyridin-4-ylmethylene)-1H-inden-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted condensation products of n-benzyl-3-indenyl acetamides with

  摘要：

  N-苄基-3-茚基乙酰胺的取代缩合产物与杂环醛一起使用，可用于诱导或促进细胞凋亡并阻止不受控制的肿瘤细胞增殖，特别适用于阻止和治疗肿瘤病变，包括癌前病变和癌症病变。

  公开号：

  US05948779A1

文献信息

• Diverse amide analogs of sulindac for cancer treatment and prevention
  作者：Bini Mathew、Judith V. Hobrath、Michele C. Connelly、R. Kiplin Guy、Robert C. Reynolds

  DOI：10.1016/j.bmcl.2017.09.022

  日期：2017.10

  Sulindac is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that has shown significant anticancer activity. Sulindac sulfide amide (1) possessing greatly reduced COX-related inhibition relative to sulindac displayed in vivo antitumor activity that was comparable to sulindac in a human colon tumor xenograft model. Inspired by these observations, a panel of diverse sulindac amide derivatives have been

  舒林酸是一种非甾体抗炎药（NSAID），已显示出显着的抗癌活性。相对于舒林酸，舒林酸硫化物酰胺（1）具有大大降低的COX相关抑制作用，在人结肠肿瘤异种移植模型中具有与舒林酸相当的体内抗肿瘤活性。受这些观察结果的启发，已经合成了一组不同的舒林酸酰胺衍生物，并针对三种癌细胞系（前列腺癌，结肠癌和乳腺癌）探测了它们的活性。鉴定出一种中性类似物化合物79具有相对于铅1相当的效力，并且对一组淋巴细胞性白血病细胞系具有活性。相对于父系，几个新系列也表现出良好的活动性（1），包括五个类似的类似物，它们也具有针对急性淋巴细胞白血病细胞的纳摩尔抑制力。鉴定出的几种新的类似物可作为抗癌药物的潜在候选者，以进行进一步的开发。
• Method for treating a patient with neoplasia using Iressa
  申请人：——

  公开号：US20030232862A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  This invention provides a method for treating a patient with neoplasia by an adjuvant therapy that includes treatment with an inhibitor of human epidermal growth factor receptor tyrosine kinase and a cGMP-specific phosphodiesterase inhibitor.

  该发明提供了一种治疗患有肿瘤的患者的方法，通过辅助治疗，包括使用人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂和cGMP特异性磷酸二酯酶抑制剂进行治疗。
• INDENYL COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：ADT PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160168113A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Disclosed are compounds, for example, compounds of formula I, wherein R, R 0 , R 1 -R 8 , n, X, Y, Y′, and E are as described herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treating or preventing a disease or condition, for example, cancer.

  揭示了化合物，例如，具有公式I的化合物，其中R、R0、R1-R8、n、X、Y、Y′和E如本文所述，包含这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防疾病或病症的方法，例如癌症。
• METHOD OF TREATING OR PREVENTING RAS-MEDIATED DISEASES
  申请人：ADT PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160168108A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  Disclosed are compounds, for example, a compound of formula I, wherein R, R 0 , R 1 -R 8 , n, X, Y, Y′, and E are as described herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treating or preventing a disease or condition for example, cancer, mediated by the ras gene.

  揭示了化合物，例如，公式I的化合物，其中R、R0、R1-R8、n、X、Y、Y′和E如本文所述，包含这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防疾病或状况的方法，例如由ras基因介导的癌症。
• USE OF A PDE 5 INHIBITOR FOR TREATING AND PREVENTING HYPOPIGMENTARY DISORDERS
  申请人：PEUKER Heidemarie

  公开号：US20110142956A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The invention relates to the use of PDE5 inhibitors for treating and/or preventing hypopigmentary disorders.

  本发明涉及使用PDE5抑制剂来治疗和/或预防低色素病。