2-(2-chlorophenyl)-ethenesulfenyl chloride | 335281-13-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2-chlorophenyl)-ethenesulfenyl chloride
• 英文别名: (E)-2-(2’ chlorophenyl)ethene-1-sulfonyl chloride；2-chlorostyrylsulfonyl chloride；2-(2-Chlorophenyl)ethene-1-sulfonyl chloride；(E)-2-(2-chlorophenyl)ethenesulfonyl chloride
• CAS: 335281-13-5
• 化学式: C₈H₆Cl₂O₂S
• mdl: MFCD04973463
• 分子量: 237.106
• InChiKey: AUJUFTDORPTZBS-AATRIKPKSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.0±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.498±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-chlorophenyl)-ethenesulfenyl chloride 在 potassium hydrogen difluoride 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 以92%的产率得到(E)-2-(2-chlorophenyl)ethene-1-sulfonyl fluoride
  参考文献：
  名称：

  [3 + 2]甲氧亚苄基内鎓盐和乙烯基磺酰氟的环加成反应–一种吡咯烷-3-磺酰氟的方法

  摘要：

  [3 + 2]各种乙烯基磺酰氟与未取代的甲亚胺叶立德的环加成反应会形成吡咯烷-3-磺酰氟。该方法具有可扩展性，并且该产品是硫（VI）-氟化物交换（SuFEx）的合适构建基块，已被称为另一种点击反应。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201800521
• 作为产物：
  描述：

  (E)-2-(2-chlorophenyl)ethenesulfonic acid 在 磺酰氯 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-(2-chlorophenyl)-ethenesulfenyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Sulfonylated aminothiazoles as new small molecule inhibitors of protein phosphatases

  摘要：

  Based on a previously identified lead structure, SC-alpha alpha delta9, we have developed a versatile new chemical scaffold that can be readily modified to generate libraries of both Tyr and dual specificity phosphatase inhibitors with reduced molecular weight and lipophilicity. The most potent analogue identified to dare, aminothiazole 8z, inhibits the dual specificity phosphatase Cdc25B with a K-i of 4.6 +/- 0.4 muM and a Hill coefficient of 2. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. Ail rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00658-2

文献信息

• Styrylamidines
  申请人：Mead Johnson & Company

  公开号：US04052455A1

  公开（公告）日：1977-10-04

  Styrylamidines are prepared by treating styrylsulfonylamidines with base. The styrylamidines are effective in the prevention of aggregation of blood platelets and as analgesics. Compounds of the invention are also useful as anticonvulsants, diuretics and antihypertensive agents. The styrylsulfonylamidines of the invention which serve as precursors to the styrylamidines also have analgesic properties. Illustrative of the styrylamidines of the present invention are 4-amino-N-(4-aminostyryl)benzamidine and N-(3,4-dichlorostyryl)acetamidine. An example of a styrylsulfonylamidine is N-(styrylsulfonyl)acetamidine.

  Styrylamidines是通过用碱处理styrylsulfonylamidines制备的。这些styrylamidines在预防血小板聚集和作为止痛药方面非常有效。该发明的化合物还可用作抗癫痫药、利尿剂和降压药。该发明的styrylsulfonylamidines作为styrylamidines的前体也具有止痛特性。本发明的styrylamidines的示例包括4-氨基-N-(4-氨基styryl)苯胺和N-(3,4-二氯styryl)乙酰胺。styrylsulfonylamidine的一个例子是N-(styrylsulfonyl)乙酰胺。
• Bis-(Sulfonylamino) Derivatives in Therapy 205
  申请人：Bylund Johan

  公开号：US20090163586A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R 1 , R 3 , L 1 , L 2 , G 1 , G 2 , A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

  该发明提供了式（I）的化合物 其中R 1 ，R 3 ，L 1 ，L 2 ，G 1 ，G 2 ，A和m如规范中定义的那样，以及其光学异构体，消旋体和互变异构体，以及其药学上可接受的盐；以及它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1的抑制剂。
• Antioxidant, Anti-inflammatory, and Neuroprotective Effects of Novel Vinyl Sulfonate Compounds as Nrf2 Activator
  作者：Ji Won Choi、Su Jeong Shin、Hyeon Ji Kim、Jong-Hyun Park、Hyeon Jeong Kim、Elijah Hwejin Lee、Ae Nim Pae、Yong Sun Bahn、Ki Duk Park

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.9b00163

  日期：2019.7.11

  and reported a novel vinyl sulfone (1) as an Nrf2 activator with therapeutic potential for Parkinson’s disease (PD). In this study, we changed the vinyl sulfone to vinyl sulfonamide or vinyl sulfonate to improve Nrf2 activating efficacy. We observed that the introduction of vinyl sulfonamide led to a reduction of the effects on Nrf2 activation, whereas vinyl sulfonate compounds exhibited superior activity

  负责细胞抗氧化应激调节的主要途径是核因子E2相关因子2（Nrf2）信号传导。我们先前合成并报告了一种新型的乙烯基砜（1）作为Nrf2活化剂，对帕金森氏病（PD）具有治疗潜力。在这项研究中，我们将乙烯基砜更改为乙烯基磺酰胺或乙烯基磺酸盐，以提高Nrf2活化功效。我们观察到乙烯基磺酰胺的引入导致对Nrf2活化的影响降低，而磺酸乙烯基酯化合物则比乙烯基砜化合物具有更高的活性。在乙烯基磺酸盐中，3c对Nrf2活化的影响比相应的乙烯基砜（1）和乙烯基磺酰胺（3c）高6.9和83.5倍。2c）。证实化合物3c在细胞中的蛋白质水平上诱导了Nrf2依赖性抗氧化酶的表达。此外，3c通过保护MPTP诱导的PD大鼠模型中的DA能神经元，减轻了PD相关的行为缺陷。
• Bis-(Sulfonylamino) derivatives for use in therapy
  申请人：Bylund Johan

  公开号：US20100331321A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The invention provides compounds of formula (I) wherein R 1 ,R 3 ,L 1 ,L 2 ,G 1 ,G 2 , A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R1，R3，L1，L2，G1，G2，A和m如规范中所定义，并且其光学异构体，外消旋体和互变异构体以及其药学上可接受的盐；以及其制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1的抑制剂。
• BIS- (SULF ONYLAMINO) DERIVATIVES FOR USE IN THERAPY
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2234993A1

  公开（公告）日：2010-10-06