4-bromo-5,6,7,8-tetrahydro-1,7-naphthyridine dihydrobromide 在
chloro(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1’-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) 2nd generation 、
caesium carbonate 、
三乙胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 为溶剂,
生成 tert-butyl 4-((3S,4S)-3-methyl-4-(3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine-7-carbonyl)piperidin-1-yl)-5,6-dihydro-1,7-naphthyridine-7(8H)-carboxylate