1-amidino-4,4-dimethyl-imidazolidin-2-one | 75689-92-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 1-amidino-4,4-dimethyl-imidazolidin-2-one
• 英文别名: 1-amidino-4,4-dimethyl-2-oxoimidazolidine；1-amidino-4,4-dimethylimidazolidin-2-one；4,4-dimethyl-2-oxoimidazolidine-1-carboximidamide
• CAS: 75689-92-8
• 化学式: C₆H₁₂N₄O
• 分子量: 156.187
• InChiKey: IXPCHRDFJPINFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  82.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amidino-4,4-dimethyl-imidazolidin-2-one 、 (E)-2-氰基-3-乙氧基-N-(3-(三氟甲基)苯基)丙烯酰胺 以 异丙醇 为溶剂， 生成 伊马昔尔
  参考文献：
  名称：

  Kampe, Klaus-Dieter, Angewandte Chemie, 1982, vol. 94, # 7, p. 543 - 544

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Soluble salts of 4-amino-2-(4,4-dimethylimidazolidin-2-on-1-yl)
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05795899A1

  公开（公告）日：1998-08-18

  Soluble salts of 4-amino-2-(4,4-dimethylimidazolidin-2-on-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid N-methyl-N-(3-trifluoromethylphenyl)amide, a process for the preparation thereof, the use thereof as pharmaceuticals and starting materials. Salts, which are soluble and freely soluble in water, of 4-amino-2-(4,4-dimethylimidazolidin-2-on-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic acid N-methyl-N-(3-trifluoromethylphenyl)-amide and a process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for the treatment of lipid metabolism disorders which are beneficially influenced by stimulation of the hepatic LDL receptor. Also described are the compounds of the formula IV ##STR1## and the salts thereof.

  4-氨基-2-(4,4-二甲基咪唑啉-2-酮-1-基)嘧啶-5-羧酸N-甲基-N-(3-三氟甲基苯基)酰胺的可溶性盐，其制备方法，作为药物的用途和起始原料。描述了4-氨基-2-(4,4-二甲基咪唑啉-2-酮-1-基)嘧啶-5-羧酸N-甲基-N-(3-三氟甲基苯基)-酰胺的可溶性和在水中自由溶解的盐以及其制备方法。这些化合物适用于受肝脏LDL受体刺激有益影响的脂质代谢紊乱的治疗。还描述了式IV的化合物##STR1##及其盐。
• Pyrimidines
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05571816A1

  公开（公告）日：1996-11-05

  Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 to R.sup.6 have the stated meanings, and the readily water-soluble salts of these compounds, and a process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for the treatment of lipid metabolism disorders which are beneficially influenced by a stimulation of the hepatic LDL receptor. Also described are compounds of the formula II ##STR2## and the salts thereof.

  本发明涉及化合物I的公式## STR1##，其中R.sup.1至R.sup.6具有所述的含义，以及这些化合物的易溶于水的盐，以及其制备方法。这些化合物适用于治疗脂质代谢紊乱，其通过刺激肝LDL受体而有益地影响。还描述了公式II的化合物## STR2##及其盐。
• Compounds for treating disorders of lipid metabolism and their
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05773447A1

  公开（公告）日：1998-06-30

  The present invention relates to tertiary 4-amino-2-ureidopyrimidine-5-carboxamides of formula I: ##STR1## in which R.sup.1 is (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl wherein one or more H are replaced by F; R.sup.2 is selected from the group consisting of F, Cl, Br, H, --O--(C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl and (C.sub.1 -C.sub.8)-alkyl, wherein one or more of the H of the alkyls can be replaced by F; R.sup.3 is selected from the group consisting of F, Cl, Br, H, --O--(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl and (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, wherein one or more of the H of the alkyl can be replaced by F; R.sup.4 is CF.sub.3 or OCF.sub.3 ; and their physiologically tolerable salts. Process for preparing the compounds of formula I are also described. The compounds are suitable for the treatment of disorders of lipid metabolism.

  本发明涉及公式I的三级4-氨基-2-脲基嘧啶-5-羧酰胺：##STR1## 其中R.sup.1为（C.sub.1-C.sub.8）烷基，其中一个或多个H被F取代; R.sup.2选择自F，Cl，Br，H，--O--（C.sub.1-C.sub.8）烷基和（C.sub.1-C.sub.8）烷基的群，其中烷基的一个或多个H可以被F取代; R.sup.3选择自F，Cl，Br，H，--O--（C.sub.1-C.sub.4）烷基和（C.sub.1-C.sub.4）烷基的群，其中烷基的一个或多个H可以被F取代; R.sup.4为CF.sub.3或OCF.sub.3;以及其生理耐受性盐。还描述了制备公式I化合物的过程。这些化合物适用于治疗脂质代谢障碍。
• Amino-pyrimidin-carbanilide, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0012361A1

  公开（公告）日：1980-06-25

  4-Amino-2-ureido-(bzw.-thioureido)-pyrimidin-5-car- bonsäureanilide der allgemeinen Formel I, worin die Substituenten R1 bis R8 und n die angegebenen Bedeutungen haben, welche als solche oder in Form ihrer physiologisch verträglichen Säureadditionssalze wertvolle pharmakologische Eigenschaften besitzen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere bei der Behandlung von Adipositas und Lipidstoffwechselstörungen. Die Erfindung betrifft ferner 2,4-Diamino-pyrimidin-5-carbanilide der allgemeinen Formel V welche zur Herstellung von Verbindungen der Formel I verwendet werden können, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.

  通式 I. 的 4-氨基-2-脲基（或硫脲基）-嘧啶-5-羧酸苯胺盐，其中取代基 R1 至 R8 和 n 具有给定的含义、 其中取代基 R1 至 R8 和 n 具有所给出的含义，这些化合物本身或以其生理上可耐受的酸加成盐的形式具有有价值的药理特性，其制备工艺、基于这些化合物的药物制剂及其作为药物的用途，特别是在治疗肥胖症和脂质代谢紊乱方面的用途。本发明还涉及通式 V 的 2,4-二氨基嘧啶-5-甲酰苯胺。 及其制备工艺。
• 4-Amino-2-(imidazolidin-2-on-l-yl)-pyrimidin-5-carbonsäure-(N-(3-trifluormethyl-phenyl)-amide) zur antithrombotischen Prophylaxe und Behandlung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von antithrombotisch wirksamen Arzneimitteln
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0206297A1

  公开（公告）日：1986-12-30

  4-Amino-2-(imidazolidin-2-on-1-yl)-pyrimidin-5-carbonsäure- (N-(3-trifluormethyl-phenyl)-amide) der Formel II worin R1, R2, R3, R4 und R5 die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen und die Verwendung dieser Verbindungen zur Herstellung eines Arzneimittels zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen werden beschrieben.

  式 II 的 4-氨基-2-(咪唑啉-2-酮-1-基)-嘧啶-5-羧酸（N-(3-三氟甲基苯基)酰胺 其中 R1、R2、R3、R4 和 R5 具有给出的含义，本发明描述了用于预防和治疗血栓形成的其生理上可耐受的酸加成盐，以及这些化合物在制备用于预防和治疗血栓形成的药物中的用途。