TNP-2092 | 922717-97-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酰胺类
• 英文名称: TNP-2092
• 英文别名: CBR-2092；Rifaquizinone；8-[(3R)-3-[1-[[1-[(E)-[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-13-acetyloxy-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(29),2,4,9,19,21,25,27-octaen-26-yl]methylideneamino]piperidin-4-yl]-methylamino]cyclopropyl]pyrrolidin-1-yl]-1-cyclopropyl-7-fluoro-9-methyl-4-oxoquinolizine-3-carboxylic acid
• CAS: 922717-97-3
• 化学式: C₆₅H₈₁FN₆O₁₅
• 分子量: 1205.39
• InChiKey: OPZFMLLAJBIKAN-KYGXCNJYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  87
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  11.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  281
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  20

制备方法与用途

Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素与喹诺酮的混合抗生素。它能有效抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶，IC50 值为 34 nM。此外，Rifaquizinone 还能够有效对抗金黄色葡萄球菌感染，在对包括300种临床分离株在内的多种葡萄球菌和链球菌的测试中，其 MIC 值范围在 0.008-0.5 μg/mL 之间。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  TNP-2092 在 sodium carbonate 、 rongalite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.16h， 以98%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其盐的应用和制剂

  摘要：

  本发明提供了一种利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐在制备治疗生物膜感染的药物中的应用，该利福霉素‑喹嗪酮偶联分子具有式I所示结构：本发明还提供了一种用于治疗生物膜感染的药物制剂，其药用组分包括式I所示的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐。本发明的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，尤其是双钠盐，以及制备得到的药物制剂能够有效治疗人体包括静脉导管、人工心脏瓣膜、人造血管、整形外科植入物、骨折固定和人工关节感染相关的生物膜感染。

  公开号：

  CN109464673A

文献信息

• [EN] USE OF RIFAMYCIN-QUINOLIZIDONE COUPLING MOLECULE AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF<br/>[FR] UTILISATION D'UNE MOLÉCULE DE COUPLAGE DE RIFAMYCINE-QUINOLIZIDONE ET DE SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE DE CELLE-CI<br/>[ZH] 利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐的应用
  申请人：TENNOR THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020143534A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  本发明提供一种Ⅰ所示的利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，在制备治疗或预防甲氧西林耐药、喹诺酮耐药以及甲氧西林和喹诺酮多耐药的金黄色葡萄球菌感染的药物中的应用。本发明提供的利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，能够有效治疗或预防甲氧西林耐药、喹诺酮耐药以及甲氧西林和喹诺酮多耐药金黄色葡萄球菌引起的细菌感染和疾病，并同利福霉素和喹诺酮的药物组合相比降低自发耐药频率。
• [EN] USE AND FORMULATION OF RIFAMYCIN-QUINAZINONE COUPLING MOLECULE<br/>[FR] UTILISATION ET FORMULATION D'UNE MOLÉCULE DE COUPLAGE RIFAMYCINE-QUINAZINONE<br/>[ZH] 利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其盐的应用和制剂
  申请人：TENNOR THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020143535A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  一种利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐在制备治疗生物膜感染的药物中的应用，该利福霉素-喹嗪酮偶联分子具有式I所示结构。还提供了一种用于治疗生物膜感染的药物制剂，其药用组分包括式I所示的利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐。利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，尤其是双钠盐，以及制备得到的药物制剂能够有效治疗人体包括静脉导管、人工心脏瓣膜、人造血管、整形外科植入物、骨折固定和人工关节感染相关的生物膜感染。
• NEW USE OF RIFAMYCIN-QUINOLIZIDONE DUAL-ACTION MOLECULE
  申请人：TenNor Therapeutics Limited

  公开号：US20200061047A1

  公开（公告）日：2020-02-27

  A method of inhibiting gastrointestinal ammonia-producing bacteria includes administering to a patient in need thereof a rifamycin-quinolizidone dual-action molecule shown in formula I. The rifamycin-quinolizidone dual-action molecule shown in formula I of present invention has an antibacterial spectrum similar to that of rifaximin, stronger antibacterial activity against the gastrointestinal common ammonia-producing bacteria, low frequency for resistance development, and potential use in prevention and treatment of hepatic encephalopathy and related bacterial infections.
• US7226931B2
  申请人：——

  公开号：US7226931B2

  公开（公告）日：2007-06-05
• 利福霉素-喹嗪酮偶联分子及其盐的应用和制剂
  申请人：丹诺医药（苏州）有限公司

  公开号：CN109464673A

  公开（公告）日：2019-03-15

  本发明提供了一种利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐在制备治疗生物膜感染的药物中的应用，该利福霉素‑喹嗪酮偶联分子具有式I所示结构：本发明还提供了一种用于治疗生物膜感染的药物制剂，其药用组分包括式I所示的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐。本发明的利福霉素‑喹嗪酮偶联分子及其药学上可接受的盐，尤其是双钠盐，以及制备得到的药物制剂能够有效治疗人体包括静脉导管、人工心脏瓣膜、人造血管、整形外科植入物、骨折固定和人工关节感染相关的生物膜感染。