4-<1-(1-naphthyl)ethyl>-1H-imidazole | 137967-87-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 4-<1-(1-naphthyl)ethyl>-1H-imidazole
• 英文别名: 4-<1-(1-naphthyl)ethyl>imidazole；4-(1-(naphthalen-1-yl)ethyl)-1H-imidazole；4-(1-naphthalen-1-ylethyl)-1H-imidazole；rac-4-(1-naphthalen-1-ylethyl)1H-imidazole；4-[1-(1-naphthalenyl)ethyl]-1H-imidazole；5-(1-naphthalen-1-ylethyl)-1H-imidazole
• CAS: 137967-87-4
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂
• 分子量: 222.29
• InChiKey: DZSQSLQSMKNVBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  447.9±14.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.159±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-2-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1-phenylethanoneoxime 、 4-<1-(1-naphthyl)ethyl>-1H-imidazole 、 环氧氯丙烷 在 potassium hydroxide 、 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 30.0h， 以64%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一些含有杂环残基作为潜在的β-肾上腺素能阻断剂的新型苯并咪唑肟醚的“点击合成”

  摘要：

  描述了一些新的O取代的肟5a - 5j的“点击合成” ，其中包含杂环残基，作为ß-肾上腺素能受体拮抗剂的新类似物（方案1）。这些化合物的合成分四个步骤完成。（E）-2-（1 H-苯并[ d ]咪唑-1-基）-1-苯基乙酮肟的形成，然后与2-（氯甲基）环氧乙烷反应，得到油化合物3和4的混合物，其通过随后的四ñ -butylammonium溴化铵（TBAB）以催化的反应ñ  ħ杂环化合物（方案1），导致目标化合物5a中– 5j高产。

  DOI：

  10.1002/jccs.201500244
• 作为产物：
  描述：

  1-萘甲醛 在 氯化亚砜 、 四氯化钛 作用下， 以 乙醚 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-<1-(1-naphthyl)ethyl>-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  2-和4-取代的咪唑啉和咪唑类似物的合成和α-肾上腺素活性。

  摘要：

  合成了美托咪定和萘甲唑啉的七个类似物，并评估了它们的alpha 1（主动脉）和alpha 2（血小板）活性。该类似物由2-和4-取代的咪唑和咪唑啉通过亚甲基桥连接至1-或2-萘环系统组成。通常，1-萘类似物是肾上腺素诱导的血小板聚集的最有效抑制剂。在1-α肾上腺素系统（主动脉）中1-萘类似物（2、5-7）是部分激动剂，而2-萘类似物（3、8、9）是拮抗剂，这一事实引起了人们极大的兴趣。因此，适当地取代的美托咪定和萘并萘的萘类似物提供了α1-激动剂，α1-拮抗剂和α2-拮抗剂活性的光谱。

  DOI：

  10.1021/jm00082a017

文献信息

• [EN] BIARYL SPIROAMINOOXAZOLINE ANALOGUES AS ALPHA2C ADRENERGIC RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES DE BIARYL-SPIROAMINOOXAZOLINE EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉCEPTEUR ADRÉNERGIQUE ALPHA2C
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010042473A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

  本发明的多种实施例提供了一类新型的双芳基螺氨氧杂萘类衍生物，作为α2C肾上腺素受体激动剂的调节剂，提供了制备这类化合物的方法，包含一个或多个这类化合物的药物组合物，制备包含一个或多个这类化合物的药物制剂的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体相关的一个或多个条件的方法。
• [EN] REVERSED BIARYL SPIROAMINOOXAZOLINE ANALOGUES AS ALPHA2C ADRENERGIC RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES DE BIARYLE SPIROAMINOOXAZOLINE INVERSÉS EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR ALPHA2C ADRÉNERGIQUE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2011041181A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的联苯螺环氨氧唑啉类似物，作为α2C肾上腺素受体激动剂的调节剂，以及制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] SPIROAMINOOXAZOLINE ANALOGUES AS ALPHA2C ADRENERGIC RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES DE SPIROAMINOOXAZOLINE EN TANT QUE MODULATEURS DE RÉCEPTEUR ADRÉNERGIQUE ALPHA2C
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010042475A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的螺环氨氧唑啉类似物，作为α2C肾上腺素受体的调节剂，以及制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及利用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体相关的一种或多种疾病的方法。
• [EN] ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DES RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES ALPHA2C
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009020578A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds of formula I that are useful as inhibitors of alpha2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the alpha2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions. wherein: J is: Z is -[C(RC)(RC)]X; A is a 5-membered heteroaryl, heterocyclyl or heterocyclenyl ring containing 1- 3 heteroatoms, preferably selected from the group consisting of -O-, -S- and -N-, and is optionally substituted with at least one R5 and/or 1 or 2 (=O) (carbonyl) groups; and the rest of the variables are as specified in claim 1.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的化合物，其化学式为I，这些化合物可用作α2C肾上腺素受体激动剂的抑制剂，包括制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及使用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体相关的一种或多种疾病的方法。其中：J为：Z为-[C(RC)(RC)]X；A为含有1-3个杂原子的5元杂芳基、杂环基或杂环烯基环，优选选自-O-、-S-和-N-的群，且可选择地取代至少一个R5和/或1或2(=O)(酰基)基团；其余变量如权利要求1所述。
• FUNCTIONALLY SELECTIVE ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS
  申请人：De lera Ruiz Manuel

  公开号：US20100197562A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的联苯化合物，作为ÿ2C肾上腺素受体激动剂的抑制剂，以及制备这种化合物的方法、含有一种或多种这种化合物的药物组合物、制备含有一种或多种这种化合物的药物配方的方法，以及使用这种化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与ÿ2C肾上腺素受体相关的一种或多种病症的方法。