5-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-羧酸 | 1209646-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 5-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-羧酸
• 英文名称: 5-(4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl)pyrazine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 5-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperazin-1-yl]pyrazine-2-carboxylic acid
• CAS: 1209646-17-2
• 化学式: C₁₄H₂₀N₄O₄
• 分子量: 308.337
• InChiKey: ANDWAJHNYJXSJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-羧酸 在 四(三苯基膦)钯 、 六甲基二锡 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 5'-(3-{(S)-1-[4-(5-amino-pyrazin-2-yl)-phenyl]-1-cyclopropyl-ethyl}-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2,3,5,6-tetrahydro-[1,2']bipyrazinyl-4-carboxylic Acid tert-butyl Ester
  参考文献：
  名称：

  OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION FOR COMBINATION THERAPY

  摘要：

  本发明涉及使用以下化合物的联合疗法（I）的公式： 或其药用可接受盐，其中R1-R5如本文所定义，并且另外包括一种药用活性剂。该发明还涉及包含这些组合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病和紊乱中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US20130195879A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基吡嗪-2-羧酸 在 氯化亚砜 、 2-amino-3,3-dimethylbutane 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 58.0h， 生成 5-(4-(叔丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡嗪-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  [FR] INHIBITEURS OXADIAZOLE DE PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(IA)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1-R5如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2012040139A1

文献信息

• [EN] OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] COMPOSÉS OXADIAZOLE, INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012027322A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The present invention relates to compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用可接受盐，其中R1-R5如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• [EN] OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS À BASE D'OXADIAZOLE DE LA PRODUCTION DES LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012024150A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及以下化合物的化合物（I）的公式或其药学上可接受的盐，其中R1-R5如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• 一种降解雄激素受体的蛋白降解靶向嵌合体
  申请人：苏州德亘生物医药有限公司

  公开号：CN113149981B

  公开（公告）日：2022-07-05

  本发明涉及一种新的基于VHL配体诱导的双功能分子化合物，以及在合成这些化合物和其药物组合物中的应用。本发明所涉及化合物如式I所示，该化合物能够选择性诱导AR蛋白降解，可用于治疗前列腺癌、乳腺癌等癌症。
• SELECTIVE HDAC1,2 INHIBITORS
  申请人：Regenacy Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20180141923A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with HDAC1 and/or HDAC2 activity.

  本文提供了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。
• [EN] PYRIMIDINE AND PYRAZINE HDAC1,2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRIMIDINE ET DE PYRAZINE HDAC 1, 2
  申请人：REGENACY PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2020076951A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with HDAC1 and/or HDAC2 activity.

  本文提供了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与HDAC1和/或HDAC2活性相关的疾病或障碍的方法。