5-methoxy-2-bromomethylbenzofuran | 1058225-68-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 5-methoxy-2-bromomethylbenzofuran
• 英文别名: 2-(bromomethyl)-5-methoxybenzofuran；2-(bromomethyl)-5-methoxy-1-benzofuran
• CAS: 1058225-68-5
• 化学式: C₁₀H₉BrO₂
• 分子量: 241.084
• InChiKey: JIHRXWUDSQPLRJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.508±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  22.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methoxy-2-bromomethylbenzofuran 在 sodium hexamethyldisilazane 、 三溴化硼 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 5-hydroxy-2-(4-dimethylaminostyryl)benzofuran
  参考文献：
  名称：

  STYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS FOR BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION AND PREPARATION METHOD THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，能够有效抑制大脑中β-淀粉样蛋白纤维的形成，可用于预防或治疗退行性脑疾病，以及制备该化合物的方法和包含其作为活性成分的药物组合物。

  公开号：

  US20110124888A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基苯并呋喃-2-羧酸 乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三溴化磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 5-methoxy-2-bromomethylbenzofuran
  参考文献：
  名称：

  STYRYLBENZOFURAN DERIVATIVES AS INHIBITORS FOR BETA-AMYLOID FIBRIL FORMATION AND PREPARATION METHOD THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，能够有效抑制大脑中β-淀粉样蛋白纤维的形成，可用于预防或治疗退行性脑疾病，以及制备该化合物的方法和包含其作为活性成分的药物组合物。

  公开号：

  US20110124888A1

文献信息

• [EN] TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF PROLIFERATIVE CONDITIONS<br/>[FR] TRAITEMENT OU PROPHYLAXIE D'ÉTATS PROLIFÉRATIFS
  申请人：UNIV DUNDEE

  公开号：WO2010125350A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.

  该发明涉及用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物，例如这些疾病的特征是细胞表达细胞色素P450 1B1（CYP1B1）及其等位基因变体。该发明还提供包含一种或多种此类化合物的药物组合物，用于医学治疗，例如用于治疗或预防癌症或其他增殖性疾病，以及用于治疗人类或非人类动物患者的癌症或其他疾病的方法。该发明还提供用于识别用于治疗或预防癌症和其他增殖性疾病的新化合物的方法，例如这些疾病的特征是细胞表达CYP1B1及其等位基因变体。该发明还提供一种用于确定该发明中化合物治疗癌症的疗效的方法。
• [EN] PYRIMIDINONE DERIVATIES FOR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINONE POUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS
  申请人：BIOLIPOX AB

  公开号：WO2010029299A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  There is provided compounds of formula (I). wherein the dotted lines, R1, R2, R3, R4, R6, R7, m and n have meanings given in the description, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, which compounds are useful as inhibitors of PDE7 and, particularly, PDE4, and therefore of use e.g. in the treatment of diseases and conditions associated with inflammation.

  提供了式(I)的化合物，其中虚线，R1，R2，R3，R4，R6，R7，m和n的含义如描述中所示，并且其药物可接受衍生物，这些化合物有用作为PDE7和特别是PDE4的抑制剂，因此可用于治疗与炎症相关的疾病和病况。
• Treatment or prophylaxis of proliferative conditions
  申请人：The University of the University of Dundee

  公开号：US08283340B2

  公开（公告）日：2012-10-09

  The disclosure relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. Provided are methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1B1 and allelic variants thereof. Finally, provided is a method for determining the efficacy of a compound as described herein in treating cancer.

  本公开涉及新型化合物的使用，用于治疗或预防癌症和其他增生性疾病，例如其特征为表达细胞色素P450 1B1（CYP1B1）及其等位基因变异体的细胞。还提供了包含一种或多种这样的化合物的药物组合物，用于医学治疗，例如用于治疗或预防癌症或其他增生性疾病，以及用于治疗人类或非人类动物患者的癌症或其他疾病的方法。提供了用于寻找用于治疗或预防表达CYP1B1及其等位基因变异体的细胞的癌症和其他增生性疾病的新型化合物的方法。最后，提供了一种确定本文所述化合物在治疗癌症方面的疗效的方法。
• TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF PROLIFERATIVE CONDITIONS
  申请人：Everett Steven Albert

  公开号：US20120190639A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The invention relates to novel compounds for use in the treatment or prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express cytochrome P450 1B1 (CYP1B1) and allelic variants thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds for use in medical therapy, for example in the treatment of prophylaxis of cancers or other proliferative conditions, as well as methods for treating cancers or other conditions in human or non-human animal patients. The invention also provides methods for identifying novel compounds for use in the treatment of prophylaxis of cancers and other proliferative conditions that are for example characterized by cells that express CYP1 B1 and allelic variants thereof. The invention also provides a method for determining the efficacy of a compound of the invention in treating cancer.

  本发明涉及新型化合物，用于治疗或预防癌症和其他增生性疾病，例如其细胞表达细胞色素P450 1B1（CYP1B1）及其等位基因变异的疾病。本发明还提供了含有一种或多种这样的化合物的制药组合物，用于医学治疗，例如治疗癌症或其他增生性疾病的预防或治疗，以及用于治疗人类或非人类动物患者的癌症或其他疾病的方法。本发明还提供用于鉴定用于治疗或预防表达CYP1B1及其等位基因变异的细胞的癌症和其他增生性疾病的新型化合物的方法。本发明还提供了一种用于确定本发明的化合物在治疗癌症方面的功效的方法。
• Piperidinones Useful in the Treatment of Inflammation
  申请人：Pelcman Benjamin

  公开号：US20100168167A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  There is provided compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , m and n have meanings given in the description, and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases and conditions associated with inflammation.

  提供了化合物公式（I）：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n具有描述中给出的含义，以及其药学上可接受的衍生物，这些化合物在治疗与炎症相关的疾病和病况方面是有用的。