6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydrobopterin | 61539-50-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 英文名称: 6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydrobopterin
• 英文别名: 6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydropterin；2-Amino-6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydro-3H-pteridin-4-one；2-amino-6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydro-3H-pteridin-4-one
• CAS: 61539-50-2
• 化学式: C₁₂H₁₃N₅O
• 分子量: 243.268
• InChiKey: GCCPWDPPTDJJNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  91.5
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(phenyl)pterin 在 bis(1,5-cyclooctadiene)rhodium(I) tetrafluoroborate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 氢气 、 苯磺酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 70.0 ℃ 、8.0 MPa 条件下， 反应 15.0h， 生成 6-phenyl-5,6,7,8-tetrahydrobopterin
  参考文献：
  名称：

  Process For The Preparation Of Optically Pure Tetrahydropterins And Derivatives, And Specifically Of Optically Pure Tetrahydrofolic Acid And Derivatives Thereof, By Stereospecific Hydrogenation

  摘要：

  通过在存在氢化催化剂的情况下，用氢气氢化葉酸和葉酸衍生物制备四氢生物葉酸和四氢生物葉酸衍生物的过程，其中氢化是在极性反应介质中进行的，并且可溶于反应介质的金属配合物被用作氢化催化剂。该过程适用于葉酸、葉酸盐、葉酸酯、葉酸酯盐或其二氢形式的氢化，特别是不对称氢化，但若使用葉酸、其羧酸盐或二氢形式，则反应介质为水，若使用葉酸酯、葉酸酯盐或其二氢形式，则反应介质为醇。该过程为得到无手性和手性葉酸衍生物提供了直接途径。

  公开号：

  US20080306263A1

文献信息

• [EN] NOVEL PHTHALAZINONE-PYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PHTALAZINONE-PYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDE
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2012171900A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The compounds of formula (1), in which R1, R7, R8, R9, R10, R17, R18, R19, R20 and m have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  式（1）中的化合物，其中R1、R7、R8、R9、R10、R17、R18、R19、R20和m的含义如描述中所述，是新颖的有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。
• NOVEL PHTHALAZINONE-PYRROLOPYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Stengel Thomas

  公开号：US20140112945A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The compounds of formula (1) in which R1, R7, R8, R9, R10, R17, R18, R19, R20 and m have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and type 5 phosphodiesterase.

  式（1）中的化合物，其中R1、R7、R8、R9、R10、R17、R18、R19、R20和m的含义如描述中所述，是新颖的有效的磷酸二酯酶4型和5型抑制剂。
• Clinical applications of tetrahydrobiopterin, lipoic acid and their salts and methods of preparing tetrahydrobiopterin bis-lipoate
  申请人：Richardson T. Kenneth

  公开号：US20060194808A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  Dosage forms and methods of use are disclosed for: a) the simultaneous administration of tetrahydrobiopterin (BH4) or a derivative, homolog or precursor thereof and lipoic acid (LA), or dihydrolipoic acid (DHLA), or a derivative, homolog or salt thereof or, b) the administration of a conjugate consisting of tetrahydrobiopterin bis-lipoate (TBL). The invention is useful for the amelioration of diabetes mellitus types 1 and 2 (including impaired glucose tolerance, pre-diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome X and as an adjunct to oral antidiabetic agents and/or insulin), diabetic and non-diabetic microvascular diseases (including nephropathy, neuropathy and retinopathy), diabetic and non-diabetic macrovascular diseases (including heart attack, stroke, peripheral vascular disease and ischemia-reperfusion injury), hypertension, vasoconstriction, obesity, dyslipedemia, and neurodegenerative disorders (including Parkinson's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, Alzheimer's disease, hearing loss and chronic glaucomas). A novel method for the preparation of TBL is also disclosed.

  本发明揭示了以下的剂型和使用方法：a) 同时给药四氢生物蝶啶（BH4）或其衍生物、同系物或前体以及硫辛酸（LA）或二氢硫辛酸（DHLA），或其衍生物、同系物或盐；b) 给药由四氢生物蝶啶双硫辛酸酯（TBL）组成的结合物。本发明可用于改善糖尿病类型1和2（包括糖耐量受损、糖尿病前期、胰岛素抵抗、代谢综合征X以及作为口服抗糖尿病药物和/或胰岛素的辅助剂），糖尿病和非糖尿病微血管疾病（包括肾病、神经病变和视网膜病变），糖尿病和非糖尿病大血管疾病（包括心脏病发作、中风、外周血管疾病和缺血再灌注损伤），高血压、血管收缩、肥胖、血脂异常和神经退行性疾病（包括帕金森病、轻度认知障碍、老年痴呆症、听力丧失和慢性青光眼）。本发明还揭示了一种制备TBL的新方法。
• [EN] 3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4, 3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3,4,4A,10B-TÉTRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-C]ISOQUINOLINE
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2011073231A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The compounds of formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  公式（1）中的化合物，其中A、R1、R2、R3和R5的含义如描述中所述，是新颖的有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。
• [EN] NOVEL 3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO[4,3-C]ISOQUINOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE 3,4,4A,10B-TÉTRAHYDRO-1H-THIOPYRANO[4,3-C]ISOQUINOLÉINE
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2012171903A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The compounds of formula (1), in which A, X, R1, R2, R3 and R7 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  式（1）中，A、X、R1、R2、R3和R7的含义如描述中所述，这些化合物是新型有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。