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5-(5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)-2-pyridinamine | 1255926-30-7

中文名称
——
中文别名
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英文名称
5-(5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)-2-pyridinamine
英文别名
5-(5-methoxy-benzofuran-2-yl)pyridine-2-amine;5-(5-methoxybenzofuran-2-yl)pyridin-2-amine;5-(5-Methoxy-1-benzofuran-2-yl)pyridin-2-amine
5-(5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)-2-pyridinamine化学式
CAS
1255926-30-7
化学式
C14H12N2O2
mdl
——
分子量
240.261
InChiKey
MONSSPTUDVXKGU-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.5
  • 重原子数:
    18
  • 可旋转键数:
    2
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.07
  • 拓扑面积:
    61.3
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    4

上下游信息

  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    参考文献:
    名称:
    net 99m标记的吡啶基苯并呋喃衍生物作为阿尔茨海默氏症大脑中β淀粉样蛋白斑块的单光子发射计算机断层成像成像探针
    摘要:
    测试了三种新颖的99m Tc标记的吡啶基苯并呋喃衍生物,作为使用单光子发射计算机断层扫描(SPECT)对β-淀粉样蛋白斑进行成像的潜在探针。的99米Tc和对应铼复合物用双(氨基乙硫醇)(BAT)作为螯合配体合成。所有Re复合物均显示出对Aβ(1-42)聚集体的亲和力(K i = 13.6-149.6 nM)。在正常小鼠中进行的生物分布实验表明,99m Tc标记的衍生物在大脑中显示出足够的摄取(注射后2分钟为1.41–1.80%ID / g)。值得注意的是,[ 99mTc] BAT-Bp-2表现出良好的初始摄取(2分钟时为1.80%ID / g)和合理的脑液冲洗(60分钟时为0.79%ID / g)。用[ 99m Tc] BAT-Bp-2进行的放射自显影显示,在Tg2576转基因小鼠的脑组织切片中,β-淀粉样斑块有大量标记,而在年龄匹配的对照中则没有。[ 99m Tc] BAT-Bp-2可能
    DOI:
    10.1021/jm201513c
  • 作为产物:
    描述:
    2-氨基-5-碘吡啶5-甲氧基苯并呋喃-2-硼酸四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下, 以 1,4-二氧六环 为溶剂, 以52.1%的产率得到5-(5-methoxy-1-benzofuran-2-yl)-2-pyridinamine
    参考文献:
    名称:
    net 99m标记的吡啶基苯并呋喃衍生物作为阿尔茨海默氏症大脑中β淀粉样蛋白斑块的单光子发射计算机断层成像成像探针
    摘要:
    测试了三种新颖的99m Tc标记的吡啶基苯并呋喃衍生物,作为使用单光子发射计算机断层扫描(SPECT)对β-淀粉样蛋白斑进行成像的潜在探针。的99米Tc和对应铼复合物用双(氨基乙硫醇)(BAT)作为螯合配体合成。所有Re复合物均显示出对Aβ(1-42)聚集体的亲和力(K i = 13.6-149.6 nM)。在正常小鼠中进行的生物分布实验表明,99m Tc标记的衍生物在大脑中显示出足够的摄取(注射后2分钟为1.41–1.80%ID / g)。值得注意的是,[ 99mTc] BAT-Bp-2表现出良好的初始摄取(2分钟时为1.80%ID / g)和合理的脑液冲洗(60分钟时为0.79%ID / g)。用[ 99m Tc] BAT-Bp-2进行的放射自显影显示,在Tg2576转基因小鼠的脑组织切片中,β-淀粉样斑块有大量标记,而在年龄匹配的对照中则没有。[ 99m Tc] BAT-Bp-2可能
    DOI:
    10.1021/jm201513c
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文献信息

  • Novel <sup>18</sup>F-Labeled Benzofuran Derivatives with Improved Properties for Positron Emission Tomography (PET) Imaging of β-Amyloid Plaques in Alzheimer’s Brains
    作者:Masahiro Ono、Yan Cheng、Hiroyuki Kimura、Mengchao Cui、Shinya Kagawa、Ryuichi Nishii、Hideo Saji
    DOI:10.1021/jm200057u
    日期:2011.4.28
    In vivo imaging of beta-amyloid plaques in the brain may lead to the early diagnosis of Alzheimer's disease (AD) and monitoring of the progression and effectiveness of treatment. In the present study, we report on the development two potential PET probes, [F-18]FPYBF-2 ([F-18]10) and [F-18]FPHBF-2 ([F-18]21), for imaging of beta-amyloid plagues in AD brain. In experiments in vitro, 10 and 21 displayed high affinity for A beta(1-42) aggregates (K-i = 2.41 and 3.85 nM, respectively). In biodistribution experiments using normal mice, they displayed high uptake in the brain (7.38 and 8.18% ID/g at 2 mm postinjection,, respectively), and the radioactivity washed out from the, brain rapidly (3.15 and 3.87% ID/g at 60 min postinjection, respectively), which is highly desirable for beta-amyloid imaging agents. In vivo, they clearly labeled beta-amyloid plaques in Tg2576 mice. Furthermore, the specific labeling of beta-amyloid plaques by 10 and 21 was observed in autoradiographs of sections of autopsied AD brain. These new fluorinated benzofuran derivatives are promising PET probes for imaging cerebral beta-amyloid plaques.
  • JP5825608
    申请人:——
    公开号:——
    公开(公告)日:——
  • A novel 18F-labeled pyridyl benzofuran derivative for imaging of β-amyloid plaques in Alzheimer’s brains
    作者:Yan Cheng、Masahiro Ono、Hiroyuki Kimura、Shinya Kagawa、Ryuichi Nishii、Hideo Saji
    DOI:10.1016/j.bmcl.2010.08.016
    日期:2010.10
    A potential probe for PET targeting beta-amyloid plaques in Alzheimer's disease (AD) brain, FPYBF-1 (5-(5-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)benzofuran-2-yl)-N,N-dimethylpyridin-2-amine), was synthesized and evaluated. In experiments in vitro, FPYBF-1 displayed high affinity for A beta(1-42) aggregates (K-i = 0.9 nM), and substantial labeling of beta-amyloid plaques in sections of postmortem AD brains but not control brains. In experiments in vivo, [F-18]FPYBF-1 displayed good initial uptake (5.16%ID/g at 2 min postinjection) and rapid washout from the brain (2.44%ID/g at 60 min postinjection) in normal mice, and excellent binding to beta-amyloid plaques in a murine model of AD. Furthermore, the specific labeling of plaques labeling was observed in autoradiographs of autopsied AD brain sections. [F-18] FPYBF-1 may be a useful probe for imaging beta-amyloid plaques in living brain tissue. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.
  • [EN] PYRIDYL BENZOFURAN DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIDYLBENZOFURANNE
    申请人:UNIV KYOTO
    公开号:WO2012017891A1
    公开(公告)日:2012-02-09
     本発明は、ピリジルベンゾフラン誘導体および前記誘導体を含むアミロイド関連疾患診断用組成物に関する。
  • Technetium-99m Labeled Pyridyl Benzofuran Derivatives as Single Photon Emission Computed Tomography Imaging Probes for β-Amyloid Plaques in Alzheimer’s Brains
    作者:Yan Cheng、Masahiro Ono、Hiroyuki Kimura、Masashi Ueda、Hideo Saji
    DOI:10.1021/jm201513c
    日期:2012.3.8
    Three novel 99mTc-labeled pyridyl benzofuran derivatives were tested as potential probes for imaging β-amyloid plaques using single photon emission computed tomography (SPECT). The 99mTc and corresponding rhenium complexes were synthesized with bis(aminoethanethiol) (BAT) as a chelating ligand. All Re complexes showed affinity for Aβ(1–42) aggregates (Ki = 13.6–149.6 nM). Biodistribution experiments
    测试了三种新颖的99m Tc标记的吡啶基苯并呋喃衍生物,作为使用单光子发射计算机断层扫描(SPECT)对β-淀粉样蛋白斑进行成像的潜在探针。的99米Tc和对应铼复合物用双(氨基乙硫醇)(BAT)作为螯合配体合成。所有Re复合物均显示出对Aβ(1-42)聚集体的亲和力(K i = 13.6-149.6 nM)。在正常小鼠中进行的生物分布实验表明,99m Tc标记的衍生物在大脑中显示出足够的摄取(注射后2分钟为1.41–1.80%ID / g)。值得注意的是,[ 99mTc] BAT-Bp-2表现出良好的初始摄取(2分钟时为1.80%ID / g)和合理的脑液冲洗(60分钟时为0.79%ID / g)。用[ 99m Tc] BAT-Bp-2进行的放射自显影显示,在Tg2576转基因小鼠的脑组织切片中,β-淀粉样斑块有大量标记,而在年龄匹配的对照中则没有。[ 99m Tc] BAT-Bp-2可能
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