tert-butyl [(3R,4R,5S)-5-cyclopropyl-4-hydroxypiperidin-3-yl]carbamate 在
盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、
水 、
氢气 、
三乙胺 、
N,N-二异丙基乙胺 、
间氯过氧苯甲酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下,
以
四氢呋喃 、
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氯甲烷 、
乙酸乙酯 、
1,2-二氯乙烷 、
异丙醇 为溶剂,
反应 71.25h,
生成
N-{4-[(3R,4R,5S)-3-amino-5-cyclopropyl-4-hydroxypiperidin-1-yl]-7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[b]pyridin-3-yl}-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropyridine-2-carboxamide